FOLICORIN

UNIAO QUIMICA

Atualizado em 08/12/2014

                               FOLICORIN
Ácido Folínico
Comprimido / Solução  Injetável

                               - FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES
Comprimido: caixa com 10 comprimidos.
Solução Injetável: caixa com 6 ampolas de 1ml.

USO PEDIÁTRICO E ADULTO

- COMPOSIÇÃO:
Comprimido
Cada comprimido contém:
Ácido folínico    15mg
(na forma de folinato cálcico)
Excipientes: silicato de magnésio, estearato de magnésio, corante amarelo FD&C , lactose1, celulose microcristalina, croscarmelose sódica.
Solução Injetável
Cada ampola de 1ml contém:
Ácido folínico    3mg
(na forma de folinato cálcico)
Veículo: álcool benzílico, cloreto de sódio, hidróxido de sódio, água para injeção2.
                               

Informações ao Paciente de Folicorin

AÇÃO ESPERADA DO MEDICAMENTO:O Ácido Folínico é um antídoto3 dos efeitos dos antagonistas do
ácido fólico.

CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO:
Conserve o produto na embalagem original, em temperatura ambiente (15 a 30ºC), protegido da luz e da umidade.

PRAZO DE VALIDADE:
24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho). Não use medicamentos com o prazo de validade  vencido.

GRAVIDEZ4 E LACTAÇÃO5:
O Ácido Folínico só deve ser administrado a mulheres grávidas se absolutamente necessário. Não se sabe se esta droga é excretada no leite humano. Em virtude de muitas drogas serem excretadas no leite materno, deve-se tomar cuidado quando o Ácido  Folínico for administrado durante a lactação5.
Informe seu médico a  ocorrência de gravidez4 na vigência do tratamento ou após o seu  término. Informe ao médico se está  amamentando.

CUIDADOS DE ADMINISTRAÇÃO:
Na presença de náuseas6 e vômitos7 a absorção por via oral fica comprometida. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

REAÇÕES ADVERSAS:
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, como: urticária8, prurido9 ou reações alérgicas.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

INGESTÃO CONCOMITANTE COM OUTRAS SUBSTÂNCIAS:

A ingestão concomitante com outras substâncias (álcool ou alimentos) não altera a segurança e a eficácia do medicamento.

CONTRA-INDICAÇÕES E PRECAUÇÕES:
O produto não deve ser usado por pacientes com anemia perniciosa10, anemia11 por deficiência  de vitamina12.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU
MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE13.

- INFORMAÇÕES TÉCNICAS

Características de Folicorin

O Ácido Folínico é um dos muitos derivados ativos do ácido fólico obtido por redução química. É utilizado como antídoto3 de drogas que agem como antagonistas do ácido fólico.
Também conhecido como ácido folínico, fator Citrovorum ou
ácido 5-formil-5,6,7,8-ácido tetraidrofólico, tem a designição
química de L(+) ácido glutâmico N-[4-(2-amino-5-formil-5,6,7,8,-tetraidro-4 hidropteridin-6-il-metilamino)benzoil] (1:1). O Ácido Folínico é uma mistura, de diastereoisômeros do 5-formil derivado do ácido tetraidrofólico. O Ácido Folínico não requer redução pela  enzima14  diidrofolato redutase para participar de reações utilizando folatos como fonte de moléculas de "um carbono".
Após a administração oral, o Ácido Folínico é rapidamente convertido em um  outro folato reduzido. O aumento da atividade dos folatos reduzidos no plasma15 e no soro16 (determinado microbiologicamente com Lactobacillus casei) observado após a administração oral de Ácido Folínico deve-se, predominantemente, ao 5-metiltetraidrofolato. A meia-vida do 5-formiltetraidrofolato no plasma15 foi de 1,5 + ou   0,08 hora e a do 5-metiltetraidrofolato foi de 3,0 + ou   0,09 hora. Os comprimidos apresentam biodisponibilidade equivalente (diferença de 8%) quando comparados ao parenteral. A solução parenteral também apresentou igual biodisponibilidade aos comprimidos quando administrada oralmente (diferença de 2%). A absorção oral de Ácido Folínico é saturável em doses acima de 25mg, 65% para 50mg e 37% para 100mg e metiniltetraidrofolato então 5, 10-m tileiriotetraidrofolato) para 1-5-metiltetraidrofolato. O 1-5-metiltetraidrofolato pode, por sua vez, ser metabolizado por outras vias, de volta para 5, 10-metilenotetraidrofolato, que é convertido para 5-metiltetraidrofolato por redução catalisada por enzima14 usando os co-fatores FADH2 e NADPH. A administração de Ácido Folínico pode anular os efeitos terapêuticos e tóxicos dos antagonistas do Ácido Folínico como o metotrexato, que age inibindo a hidrofolato redutase. Por outro lado, pode potencializar os efeitos terapêuticos e tóxico das fluoropirimidinas usadas na terapia do câncer17, como 5-fluoruracila (5-FU). A administração concomitante de Ácido Folínico parece não alterar a farmacocinética de 5-fluoruracila. O 5-FU é metabolizado em ácido fluorodeoxiridílico, que se liga à enzima14 timidilato sintetase (importante enzima14 no reparo e reaplicação do DNA) inibindo-a, o Ácido Folínico é rapidamente convertido em um outro folato reduzido o 5-10-metilenotetraidrolato, que age na estabilização da ligação do ácido fluorodeoxiuridílico a timidilato sintetase, aumentando a inibição desta enzima14. A farmacocinética do Ácido Folínico foi estudada em voluntários do sexo masculino após administrações endovenosa, intramuscular e oral de 25mg. Após administração endovenosa, o nível sérico total dos folatos reduzidos (medidos pelo ensaio Lactobacillus casei alcançou pico médio de 1,259mcg/ml (variação entre 897mcg/ml a 1,625mcg/ml). O tempo médio para atingir o pico foi de 10 minutos. Este aumento inicial de folatos reduzidos foi, primeiramente, devido ao composto 5-formil THF (medido pelo ensaio Streptococcus  faecais).

- INDICAÇÕES:
O Ácido Folínico,  sob a forma de Folinato de cálcio,  está indicado como antídoto3 dos efeitos tóxicos dos antagonistas do Ácido Fólico, tais como: metotrexato, pirimetamina  ou trimetoprina, com uso em profilaxia ou tratamento. Também está indicado no tratamento das anemias megaloblásticas associadas a espru, deficiência nutricional, gravidez4 e na infância, quando não é possível realizar a terapia por via oral com o ácido fólico.

Contra-Indicações de Folicorin

O Folinato de cálcio não está recomendado no tratamento da anemia perniciosa10, nem de outros estados anêmicos megaloblásticos secundários de deficiência da vitamina12 B12, pois pode produzir uma remissão hematológica, ao mesmo tempo em que as manifestações neurológicas continuem progredindo. Atenção no tratamento da superdosagem de antagonistas do Ácido Folínico deve ser administrada o mais  rápido possível, porque quanto maior for o intervalo de tempo menor será a eficácia do Ácido Folínico. A monitoração da concentração sérica do metotrexato (MTX), é essencial para se determinar a dose ideal ou a duração do tratamento com Ácido Folínico. Retardo na excreção de MTX pode ser causado  por acúmulo de fluído no terceiro espaço (ascite18, derrame19 pleural), insuficiência renal20 e hidratação inadequada. Nestas circunstâncias, altas doses de Ácido Folínico ou administração prolongada são indicadas. Doses superiores àquelas recomendadas para uso oral devem ser administradas por via endovenosa. O Ácido Folínico pode aumentar a toxicidade21 da fluoruracila. Mortes conseqüentes a enterocolite grave, diarréia22 e desidratação23 foram descritas em idosos com terapia semanal com Ácido Folínico e fluoruracila. Giranulocitopenia e febre24 concomitantes estavam presentes em alguns, mas não em todos os pacientes.

Precauções e Advertências de Folicorin

Gerais - Recomenda-se  a administração  parenteral na presença de náuseas6 e vômitos7, pois podem alterar a absorção do folinato de cálcio. A hidratação insuficiente secundária às náuseas6 e vômitos7 graves pode produzir aumento da toxicidade21 pelo metotrexato.Esta medicação deve ser usada com precauções para reduzir os efeitos do metotrexato, quando existem os seguintes problemas médicos:  acidúria (pH urinário menor que 7), ascite18, desidratação23, obstrução gastrointestinal, derrame19 pleural  ou  peritoneal.
Na disfunção renal25, há aumento do risco de toxicidade21 pelo
metotrexato, porque a sua eliminação pode estar alterada, podendo produzir acúmulo. Doses pequenas de metotrexato podem
produzir mielossupressão grave e mucosite26: nesses casos, pode ser necessária uma maior dosagem do folinato de cálcio  ou  aumentar  a  duração do tratamento.
Os pacientes que recebem folinato de cálcio para  remoção dos efeitos tóxicos do metotrexato, ou outros antagonistas do ácido fólico, devem estar sob supervisão de um médico com experiência no uso do metotrexato.
Gravidez4: Ácido Folínico é indicado no tratamento de anemias megalobásticas causadas pela gravidez4.
Amamentação27: Não se sabe se o Ácido Folínico é excretado no leite materno. No entanto, problemas em humanos não foram documentados.
Pediatria: Nas crianças pode aumentar a freqüência de convulsões, pois o Ácido Folínico age contrariando os efeitos anticonvulsivantes dos barbitúricos, das hidantoínas e da primidona.

Interações Medicamentosas de Folicorin

Quantidades excessivas de folinato de cálcio podem anular o efeito quimioterápico dos antagonistas do cálcio fólico. As necessidades de folatos podem também aumentar em razão da administração do uso prolongado dos seguintes medicamentos: corticosteróides, analgésicos28, anticonvulsivantes, estrógenos e salazosulfapiridina.
Altas doses de folinato de cálcio podem antagonizar os efeitos anticonvulsivantes de primidona, hidantoína ou barbitúricos.

Interferência em Exames Laboratoriais de Folicorin

Não são disponíveis dados sobre interferência em exames laboratoriais.

Reações Adversas/Colaterais de Folicorin

Reações de hipersensibilidade, tais como rash29 cutâneo30, urticárias, prurido9 ou reações alérgicas podem ocorrer.
Os antibióticos podem interferir com o método de ensaio microbiológico31 utilizado para determinar as concentrações de folatos séricos e em eritrócitos32 produzindo resultados falsamente negativos. Interfere com valores fisiológicos, pois a administraçação de doses elevadas e contínuas de Folinato de cálcio pode reduzir concentrações de vitamina12 B12 no sangue33.

- POSOLOGIA:
Adultos:

Antídoto3 (dos antagonistas do ácido fólico):
Metotrexato: Em geral, recomenda-se administrar  a  primeira dose de folinato  de cálcio  nas primeiras 24 a 48 horas para compensar as doses elevadas de metotrexato (no prazo de 1 hora em caso de superdosagem), com uma dosagem que produza concentrações sangüíneas iguais ou  superiores às concentrações sangüíneas do metotrexato (o folinato de cálcio em doses de 15 a 25 mg por m2 de superfície corpórea produz uma concentração plasmática máxima de aproximadamente 1 micromolar).
A duração da administração do folinato de cálcio varia segundo as doses de metotrexato e as concentrações plasmáticas que se obtêm (incluindo a taxa de eliminação): em geral continua-se administrando  folinato de  cálcio desde que a concentração de metotrexato decresça a nível inferior a 5x10-8M. Doses superiores a 25 mg devem  ser  administradas por via  parenteral.
Pirimetamina  ou  trimetoprina:
Prevenção: de 400 mcg (0,4 mg) a 5 mg com cada dose do antagonista34 do ácido fólico.
Tratamento: de 5 a 15 mg ao dia.
Antianêmico (anemia megaloblástica35 secundária à deficiência de folinato): 1 mg ao dia.
Crianças:
Devem ser seguidas as recomendações de posologia, com  base na avaliação de superfície corporal, conforme descrito para adultos.
Em pacientes com acidúria, ascite18, desidratação23, obstrução gastrointestinal, disfunção renal25 ou derrame19 pleural ou
peritoneal pode ser  necessário um tratamento com folinato de cálcio em doses maiores e/ou de maior duração, devido à excreção mais lenta de metotrexato e a maior demora  para reduzir a concentração plasmática do metotrexato a níveis não tóxicos (menor que 5 x 10-8 M). Recomenda-se  que  a duração da administração de folinato de cálcio nestes pacientes seja  fundamentada pela  determinação  do metotrexato plasmático.
Para  não interferir nos efeitos antineoplásicos do metotrexato é melhor que a administração de folinato de cálcio seja consecutiva, não simultânea com a administração do metotrexato. O folinato de cálcio tem sido administrado simultaneamente com a pirimetamina e a trimetoprina por via oral ou intramuscular, sem problemas, em doses que  variam de 0,4  a 5 mg para evitar a anemia megaloblástica35 devido a doses elevadas destes medicamentos.

Superdosagem de Folicorin

Quantidades excessivas de Ácido Folínico podem anular o efeito quimioterápico dos antagonistas do ácido fólico.

Pacientes Idosos:
Não existem relatos de problemas específicos causados pelo uso de Ácido Folínico em idosos, porém a capacidade desses pacientes em metabolizar e eliminar fármacos está diminuída, pois estes são mais suscetíveis a terem problemas da função renal25, contudo, a dosagem deve ser ajustada de acordo com a resposta clínica do paciente.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.

FOLICORIN - Laboratório

UNIAO QUIMICA
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90
Embu-Guaçu/SP - CEP: 06900-000
Tel: SAC 0800 11 1559

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Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Lactose: Tipo de glicídio que possui ligação glicosídica. É o açúcar encontrado no leite e seus derivados. A lactose é formada por dois carboidratos menores, chamados monossacarídeos, a glicose e a galactose, sendo, portanto, um dissacarídeo.
2 Injeção: Infiltração de medicação ou nutrientes líquidos no corpo através de uma agulha e seringa.
3 Antídoto: Substância ou mistura que neutraliza os efeitos de um veneno. Esta ação pode reagir diretamente com o veneno ou amenizar/reverter a ação biológica causada por ele.
4 Gravidez: Condição de ter um embrião ou feto em desenvolvimento no trato reprodutivo feminino após a união de ovo e espermatozóide.
5 Lactação: Fenômeno fisiológico neuro-endócrino (hormonal) de produção de leite materno pela puérpera no pós-parto; independente dela estar ou não amamentando.Toda mulher após o parto tem produção de leite - lactação; mas, infelizmente nem todas amamentam.
6 Náuseas: Vontade de vomitar. Forma parte do mecanismo complexo do vômito e pode ser acompanhada de sudorese, sialorréia (salivação excessiva), vertigem, etc .
7 Vômitos: São a expulsão ativa do conteúdo gástrico pela boca. Podem ser classificados em: alimentar, fecalóide, biliar, em jato, pós-prandial. Sinônimo de êmese. Os medicamentos que agem neste sintoma são chamados de antieméticos.
8 Urticária: Reação alérgica manifestada na pele como elevações pruriginosas, acompanhadas de vermelhidão da mesma. Pode afetar uma parte ou a totalidade da pele. Em geral é autolimitada e cede em pouco tempo, podendo apresentar períodos de melhora e piora ao longo de vários dias.
9 Prurido: 1.    Na dermatologia, o prurido significa uma sensação incômoda na pele ou nas mucosas que leva a coçar, devido à liberação pelo organismo de substâncias químicas, como a histamina, que irritam algum nervo periférico. 2.    Comichão, coceira. 3.    No sentido figurado, prurido é um estado de hesitação ou dor na consciência; escrúpulo, preocupação, pudor. Também pode significar um forte desejo, impaciência, inquietação.
10 Anemia Perniciosa: Doença causada pela incapacidade do organismo absorver a vitamina B12. Mais corretamente, ela se refere a uma doença autoimune que resulta na perda da função das células gástricas parietais, que secretam ácido clorídrico para acidificar o estômago e o fator intrínseco gástrico que facilita a absorção da vitamina B12.
11 Anemia: Condição na qual o número de células vermelhas do sangue está abaixo do considerado normal para a idade, resultando em menor oxigenação para as células do organismo.
12 Vitamina: Compostos presentes em pequenas quantidades nos diversos alimentos e nutrientes e que são indispensáveis para o desenvolvimento dos processos biológicos normais.
13 Saúde: 1. Estado de equilíbrio dinâmico entre o organismo e o seu ambiente, o qual mantém as características estruturais e funcionais do organismo dentro dos limites normais para sua forma de vida e para a sua fase do ciclo vital. 2. Estado de boa disposição física e psíquica; bem-estar. 3. Brinde, saudação que se faz bebendo à saúde de alguém. 4. Força física; robustez, vigor, energia.
14 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
15 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
16 Soro: Chama-se assim qualquer líquido de características cristalinas e incolor.
17 Câncer: Crescimento anormal de um tecido celular capaz de invadir outros órgãos localmente ou à distância (metástases).
18 Ascite: Acúmulo anormal de líquido na cavidade peritoneal. Pode estar associada a diferentes doenças como cirrose, insuficiência cardíaca, câncer de ovário, esquistossomose, etc.
19 Derrame: Conhecido popularmente como derrame cerebral, o acidente vascular cerebral (AVC) ou encefálico é uma doença que consiste na interrupção súbita do suprimento de sangue com oxigênio e nutrientes para o cérebro, lesando células nervosas, o que pode resultar em graves conseqüências, como inabilidade para falar ou mover partes do corpo. Há dois tipos de derrame, o isquêmico e o hemorrágico.
20 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
21 Toxicidade: Capacidade de uma substância produzir efeitos prejudiciais ao organismo vivo.
22 Diarréia: Aumento do volume, freqüência ou quantidade de líquido nas evacuações.Deve ser a manifestação mais freqüente de alteração da absorção ou transporte intestinal de substâncias, alterações estas que em geral são devidas a uma infecção bacteriana ou viral, a toxinas alimentares, etc.
23 Desidratação: Perda de líquidos do organismo pelo aumento importante da freqüência urinária, sudorese excessiva, diarréia ou vômito.
24 Febre: É a elevação da temperatura do corpo acima dos valores normais para o indivíduo. São aceitos como valores de referência indicativos de febre: temperatura axilar ou oral acima de 37,5°C e temperatura retal acima de 38°C. A febre é uma reação do corpo contra patógenos.
25 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
26 Mucosite: Inflamação de uma membrana mucosa, produzida por uma infecção ou lesão secundária à radioterapia, quimioterapia, carências nutricionais, etc.
27 Amamentação: Ato da nutriz dar o peito e o lactente mamá-lo diretamente. É um fenômeno psico-sócio-cultural. Dar de mamar a; criar ao peito; aleitar; lactar... A amamentação é uma forma de aleitamento, mas há outras formas.
28 Analgésicos: Grupo de medicamentos usados para aliviar a dor. As drogas analgésicas incluem os antiinflamatórios não-esteróides (AINE), tais como os salicilatos, drogas narcóticas como a morfina e drogas sintéticas com propriedades narcóticas, como o tramadol.
29 Rash: Coloração avermelhada da pele como conseqüência de uma reação alérgica ou infecção.
30 Cutâneo: Que diz respeito à pele, à cútis.
31 Microbiológico: Referente à microbiologia, ou seja, à especialidade biomédica que estuda os microrganismos patogênicos, responsáveis pelas doenças infecciosas, englobando a bacteriologia (bactérias), virologia (vírus) e micologia (fungos).
32 Eritrócitos: Células vermelhas do sangue. Os eritrócitos maduros são anucleados, têm forma de disco bicôncavo e contêm HEMOGLOBINA, cuja função é transportar OXIGÊNIO. Sinônimos: Corpúsculos Sanguíneos Vermelhos; Corpúsculos Vermelhos Sanguíneos; Corpúsculos Vermelhos do Sangue; Glóbulos Vermelhos; Hemácias
33 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.
34 Antagonista: 1. Opositor. 2. Adversário. 3. Em anatomia geral, que ou o que, numa mesma região anatômica ou função fisiológica, trabalha em sentido contrário (diz-se de músculo). 4. Em medicina, que realiza movimento contrário ou oposto a outro (diz-se de músculo). 5. Em farmácia, que ou o que tende a anular a ação de outro agente (diz-se de agente, medicamento etc.). Agem como bloqueadores de receptores. 6. Em odontologia, que se articula em oposição (diz-se de ou qualquer dente em relação ao da maxila oposta).
35 Anemia megaloblástica: É uma doença na qual a medula óssea produz hemácias gigantes e imaturas. Esse distúrbio é provocado pela carência de vitamina B12 ou de ácido fólico no organismo. Uma vez que esses fatores são importantes para a síntese de DNA e responsáveis pela eritropoiese, a sua falta causa um defeito na síntese de DNA, levando ao desequilíbrio no crescimento e divisão celular.

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