Aminofilina (Comprimido 100 mg) (Bula do profissional de saúde)
HIPOLABOR FARMACEUTICA LTDA
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
aminofilina
Comprimido 100 mg
Medicamento Genérico Lei n° 9.787, de 1999.
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Comprimido
Caixa contendo 500 comprimidos
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO:
Cada comprimido contém:
aminofilina | 100 mg |
excipiente q.s.p. | 1 comprimido |
Excipientes: celulose microcristalina 102, amidoglicolato de sódio, corante cacau em pó, dióxido de silício, estearato de magnésio.
INFORMAÇÕES AO PROFISSIONAL DE SAÚDE1
INDICAÇÕES
Doenças caracterizadas por broncoespasmo2, particularmente a asma3 brônquica ou o broncoespasmo2 associado com bronquite crônica4 e enfisema5.
RESULTADOS DE EFICÁCIA
Diversos estudos bem controlados demonstraram a eficácia da teofilina/aminofilina na supressão dos sintomas6 de asma3 brônquica e de broncoespasmos7 em adultos e crianças.
Os casos em que o uso da teofilina seria apropriado são: terapia preliminar para os pacientes em quem o uso de medicação inalável é difícil; terapia preliminar para os pacientes mais prováveis a serem complacentes com um regime oral de medicação; e terapia adjunta para os pacientes cuja asma3 não é controlada suficientemente com corticosteroides inalados.
A aminofilina é considerada adequada no controle da asma3 aguda quando associada a agonistas beta2 e corticosteroides endovenosos.
Em pacientes com asma3 esteroide dependente, a adição de doses terapêuticas de teofilina diminuiu os sintomas6, melhorou a tolerância a exercícios físicos, diminuiu a necessidade de inalação de agentes simpatomiméticos e de corticosteroides diários durante a exacerbação em comparação ao placebo8, quando ambos foram adicionados ao regime de tratamento crônico9 com esteroides.
A teofilina foi utilizada para melhorar a função respiratória em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica. Os resultados variam por experimentação. A maioria dos pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica beneficiam-se de manutenção diária de teofilina em combinação com agonistas beta2 e anticolinérgicos.
Uma dose de teofilina é suficiente para manter a concentração sérica de 8 a 12mcg/mL (ou menor em alguns pacientes), oferecendo maior broncodilatação10 e algum alívio da fadiga11 do diafragma12. Outros estudos, no entanto, sugerem que a melhora da capacidade cardiorespiratória só ocorre em concentrações plasmáticas em torno de 17mcg/mL.
A teofilina oral (10 miligramas/quilograma/dia) foi benéfica no tratamento da doença pulmonar obstrutiva crônica severa durante estudo controlado envolvendo 60 pacientes.
Os resultados demonstraram que a teofilina foi eficaz na melhora da função pulmonar relativa à performance muscular.
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
A aminofilina causa dilatação dos brônquios13 e dos vasos pulmonares, através do relaxamento da musculatura lisa. Dilata também as artérias coronárias14 e aumenta o débito cardíaco15 e a diurese16. A aminofilina exerce efeito estimulante sobre o SNC17 e a musculatura esquelética. Pode ser administrada durante períodos prolongados, por via oral e por inalação.
A aminofilina, um complexo da teofilina com etilenodiamina, libera prontamente a teofilina no organismo. A farmacocinética da teofilina é discutida em broncodilatadores18 e em drogas antiasma. Alguns estudos sugeriram que a etilenodiamina não afeta a farmacocinética da teofilina após administração oral.
A teofilina é absorvida rápida e completamente das preparações líquidas e dos comprimidos, mas sua absorção pode ser diminuída quando ingerida com alimento e este pode também afetar o afastamento da teofilina. As concentrações séricas de pico da teofilina ocorrem 1 a 2 horas após a ingestão de preparações líquidas ou de comprimidos e, geralmente, aproximadamente 4 horas após, quando ingerido com alimento.
A teofilina metabolizada no fígado19 resulta nos metabólitos20: ácido 1,3-dimetilurico e ácido 1-metilurico, através do 1-metilxantina intermediário e 3- metilxantina. A demetilação resulta na 3-metilxantina e possivelmente a 1-metilxantina, catalisada pela isoenzima CYP1A2 do citocromo P450; a hidroxilação ao ácido 1-metilurico é catalisado por CYPE1e por CYPA3. Os metabólitos20 são excretados na urina21. Nos adultos, aproximadamente 10% de uma dose de teofilina é excretada inalterada na urina21, mas nos neonatos22 em torno de 50% é excretada inalterada e uma proporção grande excretada como cafeína. As diferenças interindividuais consideráveis na taxa do metabolismo23 hepático da teofilina resultam em variações grandes nas concentrações séricas e na meia-vida. O metabolismo23 hepático é afetado mais por fatores tais como: a idade, fumante, doença, dieta e interações da droga. A meia-vida sérica da teofilina, em um adulto asmático de outra maneira saudável, não-fumante é 6 a 12 horas, nas crianças 1 a 5 horas, em fumantes 4 a 5 horas e nos neonatos22 e em prematuros 10 a 45 horas. A meia-vida sérica da teofilina pode ser aumentada nas pessoas idosas e nos pacientes cardíacos ou com doenças hepáticas24.
CONTRAINDICAÇÕES
Gastrite25 ativa, úlcera péptica26 ativa ou história de úlcera péptica26, hipersensibilidade conhecida à aminofilina ou teofilina ou a qualquer outro componente da formulação.
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Gravidez27 e Lactação28
A teofilina atravessa a placenta e passa para o leite materno, portanto não é recomendado seu uso durante a gravidez27 e a lactação28. Só deve ser administrada a gestantes ou lactantes29 se o médico julgar que os benefícios potenciais ultrapassem os possíveis riscos.
Aminofilina enquadra-se na categoria C de risco na gravidez27.
O uso deste medicamento em fumantes pode requerer ajustes na dose.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Adrenocorticoides, glicocorticoides e mineralocorticoides: o uso simultâneo com a aminofilina e injeção30 de cloreto de sódio pode resultar em hipernatremia31.
Fenitoína, primidona ou rifampicina: o uso simultâneo pode estimular o metabolismo23 hepático, aumentando a depuração da teofilina. O uso simultâneo da fenitoína com as xantinas pode inibir a absorção da fenitoína, resultando em concentrações séricas menores de fenitoína; as concentrações séricas dessas substâncias devem ser determinadas durante a terapia, podendo ser necessários ajustes na posologia, tanto da fenitoína como da teofilina.
Betabloqueadores: o uso simultâneo pode resultar em inibição mútua dos efeitos terapêuticos; além disso, pode haver diminuição da depuração da teofilina, especialmente em fumantes.
Cimetidina, eritromicina, ranitidina ou troleandomicina: o uso simultâneo com as xantinas pode diminuir a depuração hepática32 da teofilina, resultando em concentrações séricas aumentadas de teofilina e/ou toxicidade33.
Fumo: a cessação do hábito de fumar pode aumentar os efeitos terapêuticos das xantinas, diminuindo o metabolismo23 e consequentemente, aumentar a concentração sérica; a normalização da farmacocinética da teofilina pode demorar de 3 meses a 2 anos para ocorrer, podendo ser necessários ajustes da posologia. O uso das xantinas em fumantes resulta em depuração aumentada da teofilina e concentrações séricas diminuídas de teofilina, sendo que os fumantes podem requerer uma posologia 50 a 100% maior.
CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Cuidados de conservação
A aminofilina comprimido deve ser conservada em temperatura ambiente (15 a 30°C). Proteger da luz e umidade.
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas do produto
Blíster de alumínio plástico incolor contendo 20 comprimidos marrom com manchas uniformemente distribuídas, circular e liso.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
POSOLOGIA E MODO DE USAR
Os comprimidos de aminofilina devem ser administrados oralmente.
A posologia é determinada de acordo com a severidade da doença, a idade, a existência de outras afecções34 e a resposta do paciente.
Para o tratamento prolongado da asma3 brônquica e do broncoespasmo2, associado com bronquite crônica4 e enfisema5: 1 a 2 comprimidos de 100mg ou 1 comprimido de 200mg, 2 a 3 vezes ao dia, após as refeições.
REAÇÕES ADVERSAS
A aminofilina comprimido pode, eventualmente, provocar algumas reações desagradáveis, dentre as quais as mais comuns são os distúrbios gastrintestinais como náuseas35 e vômitos36.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação de Eventos Adversos a Medicamentos – VIGIMED, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
SUPERDOSE
Para controlar os sintomas6 tóxicos em caso de excesso posológico por via oral, interrompa o medicamento. Não há antídoto37 específico. Lavagem gástrica38 ou medicação emética podem ser úteis. Evite administrar drogas simpatomiméticas. Utilize fluidos intravenosos, oxigênio e outras medidas de apoio para prevenir a hipotensão39 e controlar a desidratação40. O estímulo do SNC17 pode responder a barbitúricos de curta ação. Deve-se controlar os níveis séricos até que fiquem inferiores a 20mcg/mL.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
MS: 1.1343.0165
Farm. Resp.: Dr. Renato Silva CRF MG: 10.042
HIPOLABOR FARMACÊUTICA Ltda.
Rod BR 262 - Km 12,3 Borges /Sabará - MG
CEP: 34.735-010
CNPJ: 19.570.720/0001-10
Indústria Brasileira
SAC 0800 031 1133