TIMASEN SR

TIMASEN ® SR

Cloridrato de Tramadol

Cápsulas de Liberação Prolongada

Apresentações de Timasen Sr

Cápsulas Liberação Prolongada 50 mg: caixas com 10 cápsulas Cápsulas Liberação Prolongada 100 mg: caixas com 10 cápsulas

USO ADULTO

Composições Completas de Timasen Sr

Cápsulas de Liberação Prolongada:

Cada cápsula de 50 mg contém:
Cloridrato de Tramadol....................50mg
Excipientes: esferas de açúcar¹, sílica coloidal anidra, etilcelulose, shellac, talco e cápsula gelatinosa dura (constituída por gelatina, dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo e indigotina).

Cada cápsula de 100 mg contém:
Cloridrato de Tramadol....................100mg Excipientes: esferas de açúcar¹, sílica coloidal anidra, etilcelulose, shellac, talco e cápsula gelatinosa dura (constituída por gelatina e dióxido de titânio)

Informações ao Paciente de Timasen Sr

TIMASEN SR (cloridrato de tramadol) deve ser utilizado apenas sob orientação médica.

O que é e para que serve TIMASEN SR (cloridrato de tramadol) ? TIMASEN SR é um medicamento à base de tramadol usado no tratamento da dor.

Como TIMASEN SR (cloridrato de tramadol) deve ser guardado?
Como todo o medicamento, TIMASEN SR(cloridrato de tramadol) deve ser mantido na sua embalagem original até sua total utilização, em temperatura inferior a 25°C e protegido da umidade.

Qual o prazo de validade de TIMASEN SR (cloridrato de tramadol) ?
O prazo de validade de TIMASEN SR (cloridrato de tramadol) é de 24 meses após a data de fabricação impressa na embalagem do produto.
Ao utilizar o medicamento, confira sempre o prazo de validade.
NUNCA USE MEDICAMENTO COM PRAZO DE VALIDADE VENCIDO. Além de não obter o efeito desejado, as substâncias podem estar alteradas e causar prejuízo para a sua saúde².

TIMASEN SR (cloridrato de tramadol) pode ser utilizado durante a gravidez³ e amamentação⁴?
TIMASEN SR (cloridrato de tramadol) não é recomendado durante a gravidez³ e lactação⁵.
Informe seu médico a ocorrência de gravidez³ na vigência do tratamento ou após o seu término.
Informe seu médico se está amamentando.

Como o TIMASEN SR (cloridrato de tramadol) deve ser utilizado?
TIMASEN SR (cloridrato de tramadol) deve ser utilizado de acordo com a prescrição médica.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

O tratamento com TIMASEN SR (cloridrato de tramadol) pode ser interrompido?
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Somente ele poderá avaliar a evolução de seu tratamento e decidir quando e como este deverá ser interrompido.

Quais são as possíveis reações adversas com o uso de TIMASEN SR (cloridrato de tramadol)?
TIMASEN SR (cloridrato de tramadol) apresenta um baixo índice de reações adversas quando utilizado corretamente.
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, como por exemplo: náusea⁶ e tontura⁷.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Durante o tratamento com TIMASEN SR (cloridrato de tramadol) pode-se tomar bebidas alcoólicas?
Para evitar reações adversas sérias, não faça uso concomitante de TIMASEN SR (cloridrato de tramadol) e álcool.

TIMASEN SR (cloridrato de tramadol) pode ser utilizado com outros medicamentos?
Para evitar reações adversas sérias, não utilize de TIMASEN SR (cloridrato de tramadol) com outros medicamentos analgésicos⁸ ou de atuação sobre o cérebro⁹, como neurolépticos¹⁰, hipnóticos e antidepressivos.

Quando TIMASEN SR (cloridrato de tramadol) não deve ser utilizado?
TIMASEN SR (cloridrato de tramadol) não deve ser utilizado por pessoas alérgicas ao cloridrato de tramadol ou aos ingredientes da preparação. Também não deve ser utilizado em casos de intoxicações pelo álcool, ou juntamente com medicamentos que atuam no sistema nervoso central¹¹.

Quais os cuidados especiais ao utilizar TIMASEN SR (cloridrato de tramadol)?
Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja utilizando, antes do início, ou durante o tratamento.
Informe seu médico se você tiver histórico de abuso de álcool ou drogas, convulsões.
Informe o seu médico caso tenha problemas de rim¹² ou fígado¹³, pois nestes casos o TIMASEN SR (cloridrato de tramadol) será prescrito por menor tempo e dosagem.

Pacientes diabéticos podem fazer uso de TIMASEN SR (cloridrato de tramadol)
TIMASEN SR (cloridrato de tramadol) não contém açúcar¹. Se você for diabético, certifique-se com seu médico sobre o uso do produto.

Não deve ser utilizado durante a gravidez³ e lactação⁵.
Durante o tratamento pode-se dirigir veículos ou operar máquinas?
TIMASEN SR (cloridrato de tramadol) pode causar sonolência e este efeito pode ser potencializado pelo álcool, anti-histamínicos e outros depressores do SNC¹⁴. Nestes casos, os pacientes não devem dirigir ou operar máquinas.

Em caso de ingestão excessiva que providências tomar?
Entre imediatamente em contato com seu médico, ou procure um pronto socorro informando a quantidade ingerida do produto, horário da ingestão e os sintomas¹⁵.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE².

Informações Técnicas de Timasen Sr

Características de Timasen Sr

O tramadol é um agente que atua no SNC¹⁴ e possui propriedades agonistas opióides. Possui 2 enantiômeros, o isômero (+) é predominantemente ativo como opiáceo com atividade preferencial pelo receptor m . O isômero (-) potencia o efeito analgésico¹⁶ do isômero (+) e é ativo como inibidor da recaptação de noradrenalina¹⁷ e serotonina, modificando a transmissão dos impulsos nervosos. A duração da analgesia com administração oral de tramadol demonstrou ser de 3-6 horas com alívio máximo da dor após 1-4 horas da dose. O tramadol também possui ação antitussígena. Nas doses recomendadas, os efeitos do tramadol via oral nos sistemas respiratório e cardiovascular demonstram ser clinicamente insignificantes. A potência do tramadol é relatada como sendo 1/10 a 1/6 da morfina.

Farmacocinética
Cerca de 90% do tramadol liberado é absorvido após administração oral. A biodisponibilidade absoluta média é de aproximadamente 70%, independente da ingestão concomitante de alimentos.
A diferença entre o tramadol absorvido e o não metabolizado disponível é provavelmente devido ao pequeno efeito de primeira-passagem. O efeito de primeira-passagem após administração oral é de no máximo 30% .
O tramadol possui grande afinidade tecidual com um volume de distribuição aparente de 203 ± 40 litros após dose oral em voluntários sadios. A ligação às proteínas¹⁸ é limitada a 20%.
Após administração de dose única de TIMASEN SR 50, a concentração plasmática máxima Cmáx 70 ± 16 ng/ml é alcançada após 5,3 horas. Após administração de TIMASEN SR 100, a Cmáx 137 ± 27 ng/ml é alcançada após 5.9 horas.
O tramadol ultrapassa a barreira hemato-cefálica e placentária. Quantidades muito pequenas da substância e de seu derivado O-desmetil são encontrados no leite materno (0.1% e 0.02% da dose administrada, respectivamente).
O tempo de meia-vida (T1/2 b) é de aproximadamente 6 horas, independente da via de administração. Em pacientes com mais de 75 anos de idade, pode ser maior em um fator de 1,4.
Em seres humanos, o tramadol é principalmente metabolizado por N- e O-desmetilação e conjugação dos produtos de O-desmetilação com ácido glicurônico. Somente O-desmetil-tramadol é farmacologicamente ativo. Há diferenças quantitativas significativas entre os outros metabólitos¹⁹. Até o momento, 11 metabólitos¹⁹ foram encontrados na urina²⁰. Estudos animais demonstraram que O-desmetil-tramadol é mais potente que o tramadol em um fator de 2-4. O tempo de meia-vida (T1/2 b) (6 voluntários sadios) é 7,9 horas (variação de 5,4-9,6 horas), aproximadamente o mesmo do tramadol.
O tramadol e seus metabólitos¹⁹ são quase completamente excretados pelos rins²¹. A excreção urinária cumulativa é de 90% da radioatividade total da dose administrada. Em caso de deficiência da função renal²² ou hepática²³, o tempo de meia-vida pode ser ligeiramente maior. Em pacientes com cirrose²⁴ hepática²³, foi determinada meia-vida de eliminação de 13,3 ± 4,9 horas (tramadol) e 18,5 ± 9,4 horas (O-desmetil-tramadol) e em um caso extremo 22,3 horas e 36 horas respectivamente. Em pacientes com insuficiência renal²⁵ (clearance de creatinina²⁶ < 5 ml/min) os valores foram 11 ± 3,2 horas e 16,9 ± 3 horas. Em um caso extremo, 19,5 horas e 43,2 horas respectivamente.
O tramadol possui perfil farmacocinético linear dentro do limite de dose terapêutica²⁷.
A relação entre as concentrações séricas e o efeito analgésico¹⁶ depende da dose, mas varia consideravelmente em casos isolados. Concentração sérica de 100-300 ng/ml é geralmente eficaz.

Indicações de Timasen Sr

Dores moderadas a severas de caráter agudo²⁸, subagudo²⁹ e crônico³⁰.

Contra-Indicações de Timasen Sr

Não deve ser usado em pacientes com hipersensibilidade ao cloridrato de tramadol. Não deve ser usado na intoxicação aguda com hipnóticos, analgésicos⁸ que atuam no sistema nervoso central¹¹, opióides, psicotrópicos³¹ ou álcool.
Não deve ser usado concomitantemente com inibidores da monoaminoxidase³² (MAO³³) ou em menos de 2 semanas após interrupção.
Não deve ser usado concomitantemente com antidepressivos tricíclicos, antidepressivos inibidores da recaptação de serotonina, neurolépticos¹⁰ e drogas ou situações que diminuem o limiar das convulsões (carbamazepina, trauma encefálico, desordens metabólicas, abstinência a álcool e drogas).
Não deve ser usado em tratamentos de abstinência de narcóticos.

Precauções e Advertências de Timasen Sr

O tramadol tem um potencial de dependência pequeno. O uso prolongado do produto pode causar dependência física e psíquica. Em pacientes com tendência ao abuso ou dependência o tratamento deve ser indicado por curto período e sob estrita supervisão médica. Em casos raros, em doses terapêuticas, o tramadol pode causar síndrome³⁴ de abstinência.
TIMASEN SR (cloridrato de tramadol) não é substituto adequado em pacientes dependentes de opióides. O produto não reprime os sintomas¹⁵ da retirada da morfina embora seja um agonista³⁵ opióide.
Foram relatadas convulsões em doses terapêuticas e o risco pode aumentar em doses que excedam o limite da dose máxima diária. Pacientes com histórico de epilepsia³⁶ ou susceptíveis a convulsões somente devem ser tratados com tramadol se houverem razões justificáveis. O risco de convulsões pode aumentar em pacientes que fazem uso de tramadol concomitantemente com medicação que diminua o limiar das convulsões.
O uso deve ser feito com prudência em pacientes idosos, pacientes hipersensíveis aos opióides ou com deficiência hepática²³ ou renal²² grave, distúrbios mentais, níveis diminuídos de consciência, pressão intracraniana elevada, pacientes em choque³⁷ ou em risco de convulsão³⁸.
Nas doses terapêuticas recomendadas, é pouco provável que TIMASEN SR (cloridrato de tramadol) produza depressão respiratória clinicamente relevante. Deve-se ter cuidado porém em pacientes que apresentem depressão respiratória, secreção brônquica excessiva ou que estejam fazendo uso concomitante de drogas depressoras do SNC¹⁴.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir e usar máquinas: TIMASEN SR (cloridrato de tramadol) pode causar sonolência e este efeito pode ser potencializado pelo álcool, anti-histamínicos e outros depressores do SNC¹⁴. Nestes casos, os pacientes não devem dirigir ou operar máquinas.

Uso durante a gravidez³ e lactação⁵: TIMASEN SR (cloridrato de tramadol) somente deverá ser utilizado durante a gravidez³ quando houver indicações médicas expressas. Mesmo assim, a administração deve limitar-se a uma única dose.
O tramadol (administrado antes ou durante o trabalho de parto) não afeta a contractilidade uterina. Em recém-nascidos, pode induzir alterações na freqüência respiratória que geralmente não são clinicamente relevantes.
TIMASEN SR (cloridrato de tramadol) não deve ser administrado durante a lactação⁵ já que o tramadol e seus metabólitos¹⁹ foram encontrados no leite. 0.1% da dose administrada à mãe pode ser excretada no leite.

Interações Medicamentosas de Timasen Sr

O tramadol não deve ser administrado a pacientes que utilizem inibidores da monoaminoxidase³² ou que tenham interrompido a terapia em menos de 2 semanas. Pode potencializar os efeitos depressores do SNC¹⁴ de outras drogas que atuam no SNC¹⁴ (incluindo álcool) quando administrado concomitantemente com tais drogas.
Quando administrado concomitantemente com ritonavir, a concentração sérica de tramadol pode aumentar, resultando em toxicidade³⁹.
Raramente ocorreu toxicidade³⁹ à digoxina durante a administração de digoxina e tramadol.
O tramadol pode aumentar o potencial de convulsão³⁸ dos inibidores seletivos da recaptação de serotonina, antidepressivos tricíclicos, antipsicóticos e outras drogas que reduzem o limiar das convulsões.
A administração concomitante de TIMASEN SR (cloridrato de tramadol) e carbamazepina resulta em decréscimo marcante das concentrações séricas de tramadol, o qual pode reduzir o efeito analgésico¹⁶ e diminuir a duração do efeito. Embora as alterações nas concentrações séricas de tramadol tenham sido associadas à administração simultânea de cimetidina, tais alterações são clinicamente insignificantes e o ajuste de dose não é recomendado.
Drogas como cetoconazol e eritromicina que conhecidamente inibem o CYP3A4 podem inibir o metabolismo⁴⁰ do tramadol (N-demetilação) e o metabolismo⁴⁰ do metabólito⁴¹ ativo O-demetilado. Nenhum estudo de significado clínico foi realizado para tal interação.
Não há interação alimentar.

Reações Adversas de Timasen Sr

Freqüentemente (mais que 10%) foi relatado tontura⁷ e náusea⁶.
Ocasionalmente (1-10%) cefaléia⁴², constipação⁴³, vômitos⁴⁴, sudorese⁴⁵, secura da boca⁴⁶ e confusão mental podem ocorrer.
Em casos raros (< 1%) pode haver efeitos sobre a função cardiovascular (palpitação⁴⁷, taquicardia⁴⁸, hipotensão⁴⁹ postural e colapso⁵⁰ cardiovascular). Estas reações adversas podem ocorrer especialmente com a administração intravenosa e após esforço físico excessivo. Náusea⁶, irritação gastrintestinal (p. ex., sensação de pressão no estômago⁵¹, inchaço⁵²) e também reações dermatológicas (prurido⁵³, erupções cutâneas⁵⁴ e urticária⁵⁵) podem ocorrer.
Em casos muito raros (< 0.1%) foram observados diminuição da capacidade motora, alterações no apetite e incontinência urinária⁵⁶. Em casos muito raros, tramadol pode determinar distúrbios de origem psíquica, que variam individualmente em intensidade e natureza (dependendo da personalidade e duração do tratamento). Estes distúrbios incluem alterações no humor (geralmente euforia, ocasionalmente disforia⁵⁷), alterações na atividade (geralmente supressão, ocasionalmente elevação) e alterações na capacidade cognitiva⁵⁸ e sensorial (p. ex., comportamento alterado, distúrbios de percepção).
Reações alérgicas (p. ex. dispnéia⁵⁹, broncoespasmo⁶⁰, respiração ofegante, edema angioneurótico⁶¹) e anafilaxia⁶² também foram relatadas em casos muito raros.
Convulsões epiléticas foram relatadas muito raramente. Elas ocorreram após a administração de altas doses de tramadol ou após tratamento concomitante com drogas que podem diminuir o limiar das convulsões ou induzir convulsões cerebrais (p. ex. antidepressivos ou antipsicóticos).
Elevação da pressão sangüínea⁶³ e bradicardia⁶⁴ foram relatadas em casos muito raros.
Também foi relatada piora do quadro da asma⁶⁵, embora relação causal não tenha sido estabelecida.
Depressão respiratória foi relatada. Se as doses excederem consideravelmente as recomendadas e outras substâncias depressoras do SNC¹⁴ forem administradas concomitantemente, depressão respiratória pode ocorrer.
Pode ocorrer dependência. Sintomas¹⁵ de abstinência, similares aos que ocorrem durante a abstinência dos opiáceos, podem ocorrer: agitação, ansiedade, nervosismo, insônia, hipercinesia⁶⁶, tremor e sintomas¹⁵ gastrintestinais.

Posologia e Instruções de Uso de Timasen Sr

As cápsulas devem ser administradas por via oral 2 vezes ao dia, independentemente dos horários das refeições, engolidas inteiras com água. Como acontece com todas as drogas analgésicas, a dose de TIMASEN SR (cloridrato de tramadol) deve ser ajustada dependendo da gravidade da dor e da resposta clínica individual do paciente. A dose usada deve ser a menor dose analgésica eficaz.

Adultos e crianças acima de 14 anos: A dose inicial é de 50-100 mg duas vezes ao dia, pela manhã e à noite. Esta dose pode ser titulada até 150-200 mg duas vezes ao dia de acordo com a gravidade da dor.

Se for necessário tratamento a longo prazo da dor, em virtude da natureza e gravidade da doença, deve haver monitorização cuidadosa e regular (se necessário com pausas no tratamento) para estabelecer se tratamento posterior é necessário e o tempo de duração.

Dose oral diária total de 400 mg não deve ser excedida exceto em circunstâncias clínicas especiais.

Pacientes idosos:
Mesma dose de adultos, entretanto deve-se levar em consideração que pacientes com mais de 75 anos tendem a ter um aumento na biodisponibilidade absoluta de 17% e na meia-vida terminal do tramadol. Ajuste de dose ou intervalo pode ser necessário.

Pacientes com insuficiência renal²⁵ ou hepática²³:
Como a eliminação do tramadol pode ser prolongada em pacientes com insuficiência renal²⁵ e/ou hepática²³, o uso de tramadol não é recomendado. Em casos moderados pode ser necessário ajuste do intervalo de dose.

Pacientes com dificuldade em engolir:
Abrir as cápsulas cuidadosamente e depositar o conteúdo em uma colher. A colher deve ser levada à boca⁴⁶ , seguida por um gole da água. O conteúdo não deve ser mastigado ou amassado.

Superdosagem de Timasen Sr

Sintomas¹⁵ de superdose de tramadol incluem vômito⁶⁷, miose⁶⁸, sedação⁶⁹, convulsões, depressão respiratória e hipotensão⁴⁹, com falência circulatória e coma⁷⁰. Falência respiratória também pode ocorrer. Tais sintomas¹⁵ são típicos de analgésicos⁸ opióides.
O tratamento da superdose requer a manutenção das funções cardíaca e respiratória. A depressão respiratória pode ser revertida usando-se naloxona e as convulsões controladas com diazepam. A naloxona deve ser administrada cuidadosamente em pequenas doses repetidas, uma vez que a duração de seu efeito é menor do que a do cloridrato de tramadol e pode aumentar o risco de convulsões. Além disso, devem ser empregadas medidas de cuidado intensivo, tais como entubação e ventilação⁷¹ assistida.
Também podem ser necessárias medidas para evitar queda de temperatura e depleção⁷² de líquidos. Lavagem gástrica⁷³ pode ser útil em casos de intoxicação oral pelo cloridrato de tramadol.
O tratamento da superdose aguda de tramadol usando hemodiálise⁷⁴ ou hemofiltração isolados não é suficiente ou adequado devido à lenta eliminação do tramadol por estas vias.

Pacientes Idosos de Timasen Sr

Pacientes idosos (até 75 anos) que não apresentem distúrbios renais ou hepáticos podem seguir o esquema posológico indicado em "POSOLOGIA". Em pacientes com mais de 75 anos, a eliminação pode estar alterada, e portanto os intervalos de dose devem ser estabelecidos individualmente.

lote, data de fabricação e prazo de validade: vide embalagem externa.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA

Reg. MS n.º 1.2117.0094

Farm. Resp.: Liz Helena G. Afonso
CRF-SP n.º 8182 -

Fabricado por:
VIATRIS GmbH & Co. KG.
Frankfurt, Alemanha

Importado e distribuído por:
ASTA Medica Ltda.
Rua Teixeira Leite, n.º 170
São Paulo (SP)
CNPJ n.º 71.524.631/0001-58
Indústria Brasileira