SIBLIMA

Composição e Apresentação da Siblima

USO ADULTOCada comprimido contém:
Gestodeno ....................60 mcg
Etinilestradiol ....................15 mcg
Excipientes: lactose¹, celulose microcristalina, estearato de magnésio, polividona,
croscarmelose sódica, EDTA dissódico, dióxido de silício coloidal, polietilenoglicol e
metacrilato de dimetilamino.......q.s.p .................... 1 comprimido revestido.
Cartucho contendo 1 cartela com 24 comprimidos revestidos.

Informações ao Paciente da Siblima

SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol) é um contraceptivo oral monofásico, que combina
o componente estrogênico etinilestradiol com o componente progestogênico gestodeno em baixa dosagem.
Este medicamento deve ser conservado à temperatura ambiente, entre 15 e 30ºC, protegido da luz e umidade.
O prazo de validade do produto é de 18 meses após a data de fabricação impressa no cartucho e embalagem interna. Não utilize o produto após o prazo de validade, sob o risco de não produzir os efeitos esperados.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Informe ao médico a ocorrência de gravidez² na vigência do tratamento ou após o seu término, tendo em vista que SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol) está contra-indicado durante a gravidez² e amamentação³.
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE⁴.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol) age primariamente inibindo a ovulação⁵ por suprimir a liberação de gonadotrofi nas e promover alterações no muco cervical (as quais aumentam a difi culdade de penetração do esperma⁶ no útero⁷). Adicionalmente,
alterações no endométrio⁸ reduzem a probabilidade de nidação⁹. Etinilestradiol e gestodeno são absorvidos rápida e quase que completamente pelo trato gastrintestinal.
Os níveis plasmáticos máximos de cada componente são alcançados após período de uma a duas horas. As curvas de eliminação após a concentração máxima ser atingida, demonstram duas fases com períodos de meia-vida de aproximadamente 1 e 15 horas para gestodeno e cerca de 1 a 3 horas e 24 horas para etinilestradiol. Após
administração oral o etinilestradiol está sujeito a um considerável efeito metabólico de primeira passagem, resultando em biodisponibilidade ao redor de 40-45%. No caso do gestodeno a biodisponibilidade é praticamente completa, uma vez que este fármaco¹⁰ não está sujeito à metabolização de primeira passagem. O gestodeno liga-se amplamente
às globulinas¹¹ de ligação dos hormônios sexuais (SHBG). A alta afi nidade de ligação do gestodeno por SHBG acarreta um aumento nos níveis plasmáticos de gestodeno e uma prolongação na sua meia-vida terminal. O etinilestradiol liga-se no plasma¹² à albumina¹³, aumentando a capacidade de ligação de SHBG. A meia-vida de eliminação do etinilestradiol é de aproximadamente 25 horas.
A metabolização destas drogas ocorre primariamente por hidroxilação aromática e uma grande variedade de metabólitos¹⁴ hidroxilados e metilados é formada, estando presentes na forma livre ou conjugados com glicuronídeos e sulfatos. Etinilestradiol
conjugado é excretado pela bile¹⁵, estando sujeito à recirculação êntero-hepática¹⁶.
Cerca de 40% do fármaco¹⁰ é excretado pela urina¹⁷ e 60% pelas fezes. A meia-vida de eliminação de gestodeno é aproximadamente de 16 a 18 horas, após administração oral de múltiplas doses. A metabolização ocorre primariamente por redução do anel
A, seguida de glicuronização. Cerca de 50% do gestodeno é eliminado pela urina¹⁷ e 33% pelas fezes.
A combinação de 0,060 mg de gestodeno e 0,015 mg de etinilestradiol em regime de 24 dias com medicamento e 4 sem, tem a mesma efi cácia que contraceptivo de dosagens mais altas com menores efeitos colaterais¹⁸.

Indicações da Siblima

Contracepção¹⁹.

Contra-Indicações da Siblima

Gravidez², distúrbios graves da função hepática¹⁶; história prévia ou atual de tumores hepáticos, antecedente de icterícia²⁰ idiopática²¹ ou prurido²² intenso durante a gravidez²; síndromes de Dubin-Johnson e de Rotor; processos tromboembólicos ou antecedentes
(ex.: apoplexia²³, infarto do miocárdio²⁴); fi brilação atrial; diabetes²⁵ graves com alterações vasculares²⁶; anemia falciforme²⁷; tumores hormônio²⁸-dependentes do útero⁷ ou da mama²⁹ ou suspeita dos mesmos; endometriose³⁰; distúrbios do metabolismo³¹ lipídico; antecedentes de herpes gravídico; sangramento genital anormal de causa indeterminada, otosclerose³² agravada durante a gravidez².
Uso durante a lactação³³: Fica a critério médico a conveniência do uso de SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol )durante o período de lactação³³. Os contraceptivos orais administrados no período pós-parto podem interferir com a lactação³³ diminuindo a
quantidade e a qualidade do leite secretado. Pequenas quantidades dos componentes hormonais são excretados no leite de lactantes³⁴.

Precauções da Siblima

Recomenda-se a interrupção do tratamento contraceptivo com SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol ) nos seguintes casos: aparecimento pela primeira vez de cefaléias³⁵ semelhantes às da enxaqueca³⁶, ou cefaléias³⁵ com freqüência e intensidade fora do habitual; repentinas perturbações visuais ou auditivas; sinais³⁷ percursores de trombofl ebites ou de tromboembolias;angina³⁸ de peito³⁹; cirurgias eletivas⁴⁰ (6 semanas antes da data prevista) ; imobilização forçada (acidentes, etc); aparecimento de icterícia²⁰; hepatite⁴¹; prurido²² generalizado; aumento de ataques epilépticos; aumento considerável da pressão arterial⁴² e gravidez². Vômito⁴³ ou diarréia⁴⁴ podem diminuir a eficácia dos contraceptivos orais.
Atenção: O risco de trombose⁴⁵ arterial (acidente vascular cerebral⁴⁶, infarto do miocárdio²⁴) associado ao uso de contraceptivos orais combinados, aumenta com a idade e o fumo intenso.
Por esta razão, mulheres acima de 35 anos que utilizam contraceptivos orais devem ser rigorosamente advertidas a não fumar.

Advertências da Siblima

Antes de iniciar o tratamento deve ser realizado exame clínico, que incluirá, entre outros, medida de pressão arterial⁴², pesquisa da glicosúria⁴⁷ e, se necessário, hepatograma⁴⁸, além de minucioso exame ginecológico, incluindo mamas⁴⁹ e citologia cervical oncológica. A possibilidade de gestação deve ser excluída. Em tratamento prolongado recomendase controle médico semestral. Durante o tratamento com esteróides sexuais, têm-se observado, algumas vezes, alterações hepáticas⁵⁰ benignas e, muito mais raramente, também malignas, que em casos isolados podem provocar hemorragias⁵¹ intra-abdominais perigosas.
Deve-se informar ao médico quaisquer queixas abdominais altas, não habituais, que não cedam espontaneamente em curto espaço de tempo, pois pode ser necessário interromper a administração. Mulheres com diabetes²⁵, hipertensão arterial⁵², varizes⁵³, otosclerose³², esclerose múltipla⁵⁴, epilepsia⁵⁵, porfi ria, tetania⁵⁶, coréia menor⁵⁷, antecedentes de fl ebite ou tendência
para diabetes²⁵ devem manter-se sob cuidadosa vigilância médica.
Com relação à trombose⁴⁵ arterial, seu risco relativo parece aumentar quando, concomitantemente, existem outros fatores, tais como tabagismo, idade mais avançada, hipertensão arterial⁵², hipercolesterolemia⁵⁸, obesidade⁵⁹, diabetes²⁵, pré-eclampsia⁶⁰, tratamento contraceptivo combinado prolongado por vários anos.
O tratamento deverá ser imediatamente interrompido caso apareçam algum dos seguintes sintomas⁶¹: dores de cabeça⁶² do tipo enxaqueca³⁶ em pacientes que nunca tiveram este sintoma⁶³; dores de cabeça⁶² freqüentes com intensidade fora do habitual; perturbações repentinas dos sentidos (por exemplo: de visão⁶⁴, da audição); dores não-habituais nas pernas ou inchaços
não-habituais nos braços ou pernas; dores do tipo pontada ao respirar ou tosse sem motivo aparente; sensação de dor e aperto no peito³⁹; icterícia²⁰; coceira no corpo todo; aumento de crises epilépticas; aumento significativo da pressão sangüínea⁶⁵; depressão grave; dores ou inchaço⁶⁶ não-habituais no abdômen que não desapareçam em curto espaço de tempo;
gravidez². Em qualquer destas circunstâncias o médico deverá ser informado.
A medicação também deverá ser suspensa em caso de cirurgias programadas (6 semanas antes da data prevista) ou imobilização forçada, decorrente, por exemplo, de acidentes ou operações.
Informe ao seu médico se estiver tomando outro medicamento.

Interações Medicamentosas da Siblima

Barbitúricos, fenilbutazona, hidantoína, rifampicina, primidona, carbamazepina, griseofulvina, que são indutores de enzimas hepáticas⁶⁷ podem reduzir o efeito contraceptivo.As necessidades de medicamentos hipoglicemiantes orais⁶⁸ ou insulina⁶⁹ podem ser alteradas, como resultado do efeito da tolerância à glicose⁷⁰. Antibióticos incluindo ampicilina e tetraciclina podem reduzir a efi cácia dos contraceptivos orais por causar alterações da flora intestinal. Mulheres recebendo indutores de enzimas hepáticas⁶⁷ ou antibióticos de amplo espectro devem utilizar concomitantemente métodos contraceptivos de barreira (por ex.: diafragma⁷¹ mais espermicida ou preservativo masculino).
Interação com testes laboratoriais: O uso de contraceptivos orais pode infl uenciar no resultado de alguns testes laboratoriais, incluindo parâmetros bioquímicos hepáticos, da tireóide, adrenal e função renal⁷², níveis plasmáticos de proteínas⁷³ de ligação e fração lipídio/lipoprotéica, parâmetros do metabolismo³¹ de carboidratos e parâmetros de coagulação⁷⁴ e fibrinólise⁷⁵.

Reações Adversas da Siblima

Cefaléia⁷⁶, distúrbios gástricos, náuseas⁷⁷, tensão mamária, sangramentos intermediários, alterações do peso ou da libido⁷⁸, estados depressivos e cloasma⁷⁹. Em casos isolados, diminuição da tolerância ao uso de lentes de contato.

Posologia da Siblima

No primeiro ciclo administrar 1 comprimido por dia, a partir do primeiro dia de sangramento, para tomar por 24 dias consecutivos, sempre no mesmo horário. Nos ciclos seguintes observar um intervalo de 4 dias entre o último comprimido do cicloanterior e o primeiro comprimido do ciclo que se inicia. Se não ocorrer o sangramento neste intervalo, deve-se verifi car a possibilidade de gravidez².
SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol) é efi caz a partir do 1º dia de tratamento, se os comprimidos forem tomados a partir do 1º dia do ciclo, como descrito. Pode ocorrer em casos isolados, sangramento por disrupção e "spotting", principalmente durante
os 3 primeiros meses de utilização de SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol), que, geralmente, cessa espontaneamente. A paciente deve, entretanto, continuar o tratamento com SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol) em caso de sangramento irregular.
Caso o sangramento persista ou recorra, diagnóstico⁸⁰ apropriado, faz-se necessário para excluir causas orgânicas. Devem ser também investigados os sangramentos irregulares quando ocorrerem em vários ciclos consecutivos ou pela primeira vez após prolongado uso de SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol ) Se a paciente esquecer de tomar um comprimido no horário habitual, deve tomá-lo no período de 12 horas subseqüentes. Se o comprimido esquecido não for tomado dentro de
12 horas, a paciente deverá tomá-lo assim que se lembrar, e os comprimidos seguintes no horário habitual.
Nos casos em que houver transcorrido mais de 12 horas, a proteção contraceptiva pode estar reduzida neste ciclo, devendo ser empregados, adicionalmente, métodos contraceptivos de barreira (por ex.: diafragma⁷¹ mais espermicida ou preservativo masculino) até o fi nal do ciclo. Não devem ser utilizados os métodos de ritmo (tabelinha) e da temperatura.
Na troca de outro contraceptivo oral para SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol) o início do tratamento deve ser feito no primeiro dia que ocorrer sangramento por privação, após a ingestão do último comprimido ativo do contraceptivo anterior. SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol) pode ser prescrito durante o período pós-parto ou pós-abortamento⁸¹, tão logo ocorra a primeira menstruação⁸² após o ciclo normal. SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol) não deve ser iniciado antes do primeiro ciclo menstrual normal pósaborto.
Quando, por razões médicas, outra gravidez² for contra-indicada, o tratamento com SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol) deve ser iniciado no 12° dia após o parto (nunca antes do 7° dia) ou no 5° dia após o abortamento⁸¹, no mais tardar. Deve-se
considerar que a administração de contraceptivos orais no período imediatamente após o parto ou abortamento⁸¹ aumenta o risco de ocorrência de doenças tromboembólicas.
Se ocorrerem vômitos⁸³ ou diarréia⁴⁴ dentro de 3 a 4 horas após a ingestão de SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol), as substâncias ativas podem não ter sido absorvidas adequadamente. Porém, deve-se continuar o tratamento a fi m de evitar sangramento
prematuro por privação, e, adicionalmente, usar um método contraceptivo não-hormonal, com exceção dos métodos de ritmo (tabelinha) e da temperatura, até o fi nal do ciclo. Se a disfunção gastrintestinal for prolongada, deve-se considerar a mudança para outro método de contracepção¹⁹.

Superdosagem da Siblima

A superdosagem pode causar náuseas⁷⁷ e vômitos⁸³ e em algumas mulheres pode ocorrer
sangramento por supressão. Pode-se considerar que os procedimentos usuais de lavagem
gástrica e os tratamentos de suporte sejam adequados para os casos de superdosagem.
Não têm sido relatados efeitos graves na ingestão aguda de grandes doses orais por
crianças.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Data de fabricação, lote e validade: VIDE CARTUCHO.
Reg. MS nº 1.0033.0102
Farmacêutico Responsável:
Dr. Lupércio Calefe - CRF - SP nº 6933.