

SIBLIMA
LIBBS
Composição e Apresentação da Siblima
USO ADULTOCada comprimido contém:
Gestodeno ....................60 mcg
Etinilestradiol ....................15 mcg
Excipientes: lactose1, celulose microcristalina, estearato de magnésio, polividona,
croscarmelose sódica, EDTA dissódico, dióxido de silício coloidal, polietilenoglicol e
metacrilato de dimetilamino.......q.s.p .................... 1 comprimido revestido.
Cartucho contendo 1 cartela com 24 comprimidos revestidos.
Informações ao Paciente da Siblima
SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol) é um contraceptivo oral monofásico, que combina
o componente estrogênico etinilestradiol com o componente progestogênico gestodeno em baixa dosagem.
Este medicamento deve ser conservado à temperatura ambiente, entre 15 e 30ºC, protegido da luz e umidade.
O prazo de validade do produto é de 18 meses após a data de fabricação impressa no cartucho e embalagem interna. Não utilize o produto após o prazo de validade, sob o risco de não produzir os efeitos esperados.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Informe ao médico a ocorrência de gravidez2 na vigência do tratamento ou após o seu término, tendo em vista que SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol) está contra-indicado durante a gravidez2 e amamentação3.
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE4.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol) age primariamente inibindo a ovulação5 por suprimir a liberação de gonadotrofi nas e promover alterações no muco cervical (as quais aumentam a difi culdade de penetração do esperma6 no útero7). Adicionalmente,
alterações no endométrio8 reduzem a probabilidade de nidação9. Etinilestradiol e gestodeno são absorvidos rápida e quase que completamente pelo trato gastrintestinal.
Os níveis plasmáticos máximos de cada componente são alcançados após período de uma a duas horas. As curvas de eliminação após a concentração máxima ser atingida, demonstram duas fases com períodos de meia-vida de aproximadamente 1 e 15 horas para gestodeno e cerca de 1 a 3 horas e 24 horas para etinilestradiol. Após
administração oral o etinilestradiol está sujeito a um considerável efeito metabólico de primeira passagem, resultando em biodisponibilidade ao redor de 40-45%. No caso do gestodeno a biodisponibilidade é praticamente completa, uma vez que este fármaco10 não está sujeito à metabolização de primeira passagem. O gestodeno liga-se amplamente
às globulinas11 de ligação dos hormônios sexuais (SHBG). A alta afi nidade de ligação do gestodeno por SHBG acarreta um aumento nos níveis plasmáticos de gestodeno e uma prolongação na sua meia-vida terminal. O etinilestradiol liga-se no plasma12 à albumina13, aumentando a capacidade de ligação de SHBG. A meia-vida de eliminação do etinilestradiol é de aproximadamente 25 horas.
A metabolização destas drogas ocorre primariamente por hidroxilação aromática e uma grande variedade de metabólitos14 hidroxilados e metilados é formada, estando presentes na forma livre ou conjugados com glicuronídeos e sulfatos. Etinilestradiol
conjugado é excretado pela bile15, estando sujeito à recirculação êntero-hepática16.
Cerca de 40% do fármaco10 é excretado pela urina17 e 60% pelas fezes. A meia-vida de eliminação de gestodeno é aproximadamente de 16 a 18 horas, após administração oral de múltiplas doses. A metabolização ocorre primariamente por redução do anel
A, seguida de glicuronização. Cerca de 50% do gestodeno é eliminado pela urina17 e 33% pelas fezes.
A combinação de 0,060 mg de gestodeno e 0,015 mg de etinilestradiol em regime de 24 dias com medicamento e 4 sem, tem a mesma efi cácia que contraceptivo de dosagens mais altas com menores efeitos colaterais18.
Indicações da Siblima
Contra-Indicações da Siblima
Gravidez2, distúrbios graves da função hepática16; história prévia ou atual de tumores hepáticos, antecedente de icterícia20 idiopática21 ou prurido22 intenso durante a gravidez2; síndromes de Dubin-Johnson e de Rotor; processos tromboembólicos ou antecedentes
(ex.: apoplexia23, infarto do miocárdio24); fi brilação atrial; diabetes25 graves com alterações vasculares26; anemia falciforme27; tumores hormônio28-dependentes do útero7 ou da mama29 ou suspeita dos mesmos; endometriose30; distúrbios do metabolismo31 lipídico; antecedentes de herpes gravídico; sangramento genital anormal de causa indeterminada, otosclerose32 agravada durante a gravidez2.
Uso durante a lactação33: Fica a critério médico a conveniência do uso de SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol )durante o período de lactação33. Os contraceptivos orais administrados no período pós-parto podem interferir com a lactação33 diminuindo a
quantidade e a qualidade do leite secretado. Pequenas quantidades dos componentes hormonais são excretados no leite de lactantes34.
Precauções da Siblima
Recomenda-se a interrupção do tratamento contraceptivo com SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol ) nos seguintes casos: aparecimento pela primeira vez de cefaléias35 semelhantes às da enxaqueca36, ou cefaléias35 com freqüência e intensidade fora do habitual; repentinas perturbações visuais ou auditivas; sinais37 percursores de trombofl ebites ou de tromboembolias;angina38 de peito39; cirurgias eletivas40 (6 semanas antes da data prevista) ; imobilização forçada (acidentes, etc); aparecimento de icterícia20; hepatite41; prurido22 generalizado; aumento de ataques epilépticos; aumento considerável da pressão arterial42 e gravidez2. Vômito43 ou diarréia44 podem diminuir a eficácia dos contraceptivos orais.
Atenção: O risco de trombose45 arterial (acidente vascular cerebral46, infarto do miocárdio24) associado ao uso de contraceptivos orais combinados, aumenta com a idade e o fumo intenso.
Por esta razão, mulheres acima de 35 anos que utilizam contraceptivos orais devem ser rigorosamente advertidas a não fumar.
Advertências da Siblima
Antes de iniciar o tratamento deve ser realizado exame clínico, que incluirá, entre outros, medida de pressão arterial42, pesquisa da glicosúria47 e, se necessário, hepatograma48, além de minucioso exame ginecológico, incluindo mamas49 e citologia cervical oncológica. A possibilidade de gestação deve ser excluída. Em tratamento prolongado recomendase controle médico semestral. Durante o tratamento com esteróides sexuais, têm-se observado, algumas vezes, alterações hepáticas50 benignas e, muito mais raramente, também malignas, que em casos isolados podem provocar hemorragias51 intra-abdominais perigosas.
Deve-se informar ao médico quaisquer queixas abdominais altas, não habituais, que não cedam espontaneamente em curto espaço de tempo, pois pode ser necessário interromper a administração. Mulheres com diabetes25, hipertensão arterial52, varizes53, otosclerose32, esclerose múltipla54, epilepsia55, porfi ria, tetania56, coréia menor57, antecedentes de fl ebite ou tendência
para diabetes25 devem manter-se sob cuidadosa vigilância médica.
Com relação à trombose45 arterial, seu risco relativo parece aumentar quando, concomitantemente, existem outros fatores, tais como tabagismo, idade mais avançada, hipertensão arterial52, hipercolesterolemia58, obesidade59, diabetes25, pré-eclampsia60, tratamento contraceptivo combinado prolongado por vários anos.
O tratamento deverá ser imediatamente interrompido caso apareçam algum dos seguintes sintomas61: dores de cabeça62 do tipo enxaqueca36 em pacientes que nunca tiveram este sintoma63; dores de cabeça62 freqüentes com intensidade fora do habitual; perturbações repentinas dos sentidos (por exemplo: de visão64, da audição); dores não-habituais nas pernas ou inchaços
não-habituais nos braços ou pernas; dores do tipo pontada ao respirar ou tosse sem motivo aparente; sensação de dor e aperto no peito39; icterícia20; coceira no corpo todo; aumento de crises epilépticas; aumento significativo da pressão sangüínea65; depressão grave; dores ou inchaço66 não-habituais no abdômen que não desapareçam em curto espaço de tempo;
gravidez2. Em qualquer destas circunstâncias o médico deverá ser informado.
A medicação também deverá ser suspensa em caso de cirurgias programadas (6 semanas antes da data prevista) ou imobilização forçada, decorrente, por exemplo, de acidentes ou operações.
Informe ao seu médico se estiver tomando outro medicamento.
Interações Medicamentosas da Siblima
Barbitúricos, fenilbutazona, hidantoína, rifampicina, primidona, carbamazepina, griseofulvina, que são indutores de enzimas hepáticas67 podem reduzir o efeito contraceptivo.As necessidades de medicamentos hipoglicemiantes orais68 ou insulina69 podem ser alteradas, como resultado do efeito da tolerância à glicose70. Antibióticos incluindo ampicilina e tetraciclina podem reduzir a efi cácia dos contraceptivos orais por causar alterações da flora intestinal. Mulheres recebendo indutores de enzimas hepáticas67 ou antibióticos de amplo espectro devem utilizar concomitantemente métodos contraceptivos de barreira (por ex.: diafragma71 mais espermicida ou preservativo masculino).
Interação com testes laboratoriais: O uso de contraceptivos orais pode infl uenciar no resultado de alguns testes laboratoriais, incluindo parâmetros bioquímicos hepáticos, da tireóide, adrenal e função renal72, níveis plasmáticos de proteínas73 de ligação e fração lipídio/lipoprotéica, parâmetros do metabolismo31 de carboidratos e parâmetros de coagulação74 e fibrinólise75.
Reações Adversas da Siblima
Cefaléia76, distúrbios gástricos, náuseas77, tensão mamária, sangramentos intermediários, alterações do peso ou da libido78, estados depressivos e cloasma79. Em casos isolados, diminuição da tolerância ao uso de lentes de contato.
Posologia da Siblima
No primeiro ciclo administrar 1 comprimido por dia, a partir do primeiro dia de sangramento, para tomar por 24 dias consecutivos, sempre no mesmo horário. Nos ciclos seguintes observar um intervalo de 4 dias entre o último comprimido do cicloanterior e o primeiro comprimido do ciclo que se inicia. Se não ocorrer o sangramento neste intervalo, deve-se verifi car a possibilidade de gravidez2.
SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol) é efi caz a partir do 1º dia de tratamento, se os comprimidos forem tomados a partir do 1º dia do ciclo, como descrito. Pode ocorrer em casos isolados, sangramento por disrupção e "spotting", principalmente durante
os 3 primeiros meses de utilização de SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol), que, geralmente, cessa espontaneamente. A paciente deve, entretanto, continuar o tratamento com SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol) em caso de sangramento irregular.
Caso o sangramento persista ou recorra, diagnóstico80 apropriado, faz-se necessário para excluir causas orgânicas. Devem ser também investigados os sangramentos irregulares quando ocorrerem em vários ciclos consecutivos ou pela primeira vez após prolongado uso de SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol ) Se a paciente esquecer de tomar um comprimido no horário habitual, deve tomá-lo no período de 12 horas subseqüentes. Se o comprimido esquecido não for tomado dentro de
12 horas, a paciente deverá tomá-lo assim que se lembrar, e os comprimidos seguintes no horário habitual.
Nos casos em que houver transcorrido mais de 12 horas, a proteção contraceptiva pode estar reduzida neste ciclo, devendo ser empregados, adicionalmente, métodos contraceptivos de barreira (por ex.: diafragma71 mais espermicida ou preservativo masculino) até o fi nal do ciclo. Não devem ser utilizados os métodos de ritmo (tabelinha) e da temperatura.
Na troca de outro contraceptivo oral para SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol) o início do tratamento deve ser feito no primeiro dia que ocorrer sangramento por privação, após a ingestão do último comprimido ativo do contraceptivo anterior. SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol) pode ser prescrito durante o período pós-parto ou pós-abortamento81, tão logo ocorra a primeira menstruação82 após o ciclo normal. SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol) não deve ser iniciado antes do primeiro ciclo menstrual normal pósaborto.
Quando, por razões médicas, outra gravidez2 for contra-indicada, o tratamento com SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol) deve ser iniciado no 12° dia após o parto (nunca antes do 7° dia) ou no 5° dia após o abortamento81, no mais tardar. Deve-se
considerar que a administração de contraceptivos orais no período imediatamente após o parto ou abortamento81 aumenta o risco de ocorrência de doenças tromboembólicas.
Se ocorrerem vômitos83 ou diarréia44 dentro de 3 a 4 horas após a ingestão de SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol), as substâncias ativas podem não ter sido absorvidas adequadamente. Porém, deve-se continuar o tratamento a fi m de evitar sangramento
prematuro por privação, e, adicionalmente, usar um método contraceptivo não-hormonal, com exceção dos métodos de ritmo (tabelinha) e da temperatura, até o fi nal do ciclo. Se a disfunção gastrintestinal for prolongada, deve-se considerar a mudança para outro método de contracepção19.
Superdosagem da Siblima
A superdosagem pode causar náuseas77 e vômitos83 e em algumas mulheres pode ocorrer
sangramento por supressão. Pode-se considerar que os procedimentos usuais de lavagem
gástrica e os tratamentos de suporte sejam adequados para os casos de superdosagem.
Não têm sido relatados efeitos graves na ingestão aguda de grandes doses orais por
crianças.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Data de fabricação, lote e validade: VIDE CARTUCHO.
Reg. MS nº 1.0033.0102
Farmacêutico Responsável:
Dr. Lupércio Calefe - CRF - SP nº 6933.
SIBLIMA - Laboratório
LIBBS
Rua Raul Pompéia, 1103
São Paulo/SP
- CEP: 05025-011
Tel: (11 3)676-0655
Fax: (11 )864-6150
Email: libbs@libbs.com.br
Site: http://www.libbs.com.br/
08000-135044
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