Difenidrin
CRISTÁLIA PRODUTOS QUÍMICOS FARMACÊUTICOS LTDA.
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
DIFENIDRIN®
cloridrato de difenidramina
Solução injetável
APRESENTAÇÃO:
Solução injetável 50 mg/mL
Caixa com 25 ampolas de 1 mL
USO INTRAMUSCULAR OU INTRAVENOSO
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS
COMPOSIÇÃO
Cada mL de solução injetável contém:
cloridrato de difenidramina | 50 mg |
veículo estéril q.s.p | 1 mL |
(veículo estéril: água para injetáveis)
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
PARA QUÊ ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
Difenidrin® (cloridrato de difenidramina) é um anti-histamínico, bloqueador de receptores H1, de primeira geração, com atividade anticolinérgica, indicado para prevenção e tratamento de reações alérgicas relacionadas à transfusão1 de sangue2 ou plasma3 e como adjuvante da epinefrina na anafilaxia4.
É indicado também para prevenção de reações anafilactóides ou alérgicas durante cirurgia em pacientes alérgicos.
Este medicamento tem sido usado na forma de solução injetável para o controle de sintomas5 agudos, para outras condições alérgicas não complicadas, quando a terapia oral está impossibilitada ou é contraindicada, e no tratamento de náuseas6.
Este medicamento é indicado para a síndrome7 de Parkinson em idosos que toleram substâncias mais potentes, em casos leves de Parkinson em grupos de outra idade e em casos de parkinsonismo combinados com agentes anticolinérgicos de ação central.
Este medicamento também é indicado para vertigem8, náusea9 ou vômito10 da cinetose11 (manifestações clínicas causadas por movimento).
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
O cloridrato de difenidramina é um anti-histamínico H1, de primeira geração, com efeitos colaterais12 anticolinérgicos (como a secura) e sedativos. O mecanismo pelo qual alguns anti-histamínicos exercem seus efeitos antieméticos13 (alívio dos sintomas5 relacionados com o enjoo, náuseas6 e vômitos14), anticinetóticos (previne náuseas6 causada por movimento) e antivertiginosos (previne vertigem8) não está devidamente esclarecido. Os referidos efeitos podem ser resultantes das ações anticolinérgicas centrais deste fármaco15.
O efeito antidiscinético (diminuição dos movimentos involuntários) do cloridrato de difenidramina no parkinsonismo pode ser devido à inibição central das ações da acetilcolina16.
Seu efeito tem início rápido de ação com duração de 4-6 horas.
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Este medicamento é contraindicado para pacientes17 com hipersensibilidade ao cloridrato de difenidramina ou outros anti- histamínicos de estrutura química similar.
Este medicamento é contraindicado para pacientes17 com asma18 aguda, obstrução do colo19 da bexiga20, hipertrofia21 prostática sintomática22 (aumento do tamanho da próstata23), alterações na função do fígado24, predisposição à retenção urinária25 e predisposição ao glaucoma26 de ângulo estreito.
Este medicamento também é contraindicado em lacerações envolvendo áreas de má perfusão (dedos, ouvido e nariz27) devido ao risco de necrose28 da pele29.
Este medicamento é contraindicado para uso por recém-nascidos ou prematuros e durante a lactação30. Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Este é um medicamento utilizado somente por profissionais da saúde31 em ambiente hospitalar ou clínicas especializadas. Devido ao risco de necrose28 local (morte celular), o produto não deve ser usado como anestésico local.
Deve-se utilizar o medicamento com cautela em pacientes com glaucoma26 de ângulo estreito, úlcera péptica32 estenosante, obstrução piloroduodenal, hipertrofia21 prostática sintomática22 ou obstrução do colo19 da bexiga20.
O cloridrato de difenidramina deve ser usado com cautela em pacientes com história de asma18 brônquica, pressão intraocular33 aumentada, hipertireoidismo34 (produção elevada de hormônios pela tireoide35), doença cardiovascular ou hipertensão36 (aumento da pressão arterial37).
Deve-se dar especial atenção para não se dirigir veículos nem operar máquinas, pois o fármaco15 pode causar sonolência. Depressores do sistema nervoso central38 (SNC39), como álcool, hipnóticos, sedativos e tranquilizantes intensificam o efeito do fármaco15 e não devem ser utilizados concomitantemente.
Os inibidores da monoaminoxidase40 (MAO41), tais como fenelzina, iproniazida e selegilina, prolongam e intensificam os efeitos anticolinérgicos provocando secura da boca42 e das vias respiratórias.
Este fármaco15 pode causar dependência com o uso abusivo. O abuso crônico43 resulta em sintomas5 de abstinência com reincidência44 de insônia, aumento da inquietação diurna, irritabilidade e piscar excessivo, sintomas5 extrapiramidais e sinais45 de psicose46 ausentes e aumento da defecação considerado como efeito rebote colinérgico47.
GRAVIDEZ48
Categoria de risco B.
O cloridrato de difenidramina atravessa a barreira placentária. Somente deve ser utilizado durante a gravidez48 após a avaliação da relação risco-benefício.
O cloridrato de difenidramina não é considerado o anti-histamínico de escolha durante a gravidez48 para o tratamento da rinite49 alérgica, náuseas6 e vômitos14. Efeitos teratogênicos50 não foram observados em estudos com animais.
Este medicamento deve ser administrado durante a gravidez48 somente quando os benefícios da terapia superam os riscos potenciais para o feto51 e seu uso deve ser limitado a curto prazo.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
LACTAÇÃO30
O cloridrato de difenidramina não deve ser usado em lactantes52, pois pequenas quantidades são excretadas no leite materno e podem provocar excitação ou irritabilidade nos lactentes53.
Sinais45 de toxicidade54 e sintomas5 de abstinência foram relatados em lactantes52 após a administração de altas doses do medicamento.
USO PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS
O cloridrato de difenidramina pode diminuir o estado de alerta e, particularmente nos pacientes pediátricos mais jovens, pode causar excitação. Este medicamento não deve ser utilizado em recém-nascidos e bebês55 prematuros.
USO EM IDOSOS
O cloridrato de difenidramina deve ser administrado com cautela em pacientes idosos, pois pode causar ao paciente risco relativo de vertigens56, delírio57, discurso desorganizado, alteração da consciência, risco de declínio cognitivo58, atividade psicomotora59 anormal, alteração do ciclo sono-vigília, distúrbios comportamentais, sedação60 excessiva, síncope61, estados confusionais tóxicos e hipotensão62. A redução da dose pode ser necessária.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
O cloridrato de difenidramina tem efeitos aditivos quando usado concomitantemente com álcool ou depressores SNC39, como hipnóticos, sedativos e tranquilizantes.
Os inibidores da monoaminoxidase40 - MAO41 (ex.: fenelzina, iproniazida, selegilina) prolongam e intensificam os efeitos anticolinérgicos (como a secura) dos anti-histamínicos.
Os anti-histamínicos podem aumentar a arritmia63 cardíaca de agentes psicóticos (fenotiazinas): acetofenazina, clorpromazina, mesoridazina, flufenazina, promazina e prometazina.
O cloridrato de difenidramina pode diminuir a ação de medicamentos como: amitriptilina, captopril, tamoxifeno, betaxolol, codeína, tramadol e oxicodona.
Deve-se evitar a ingestão de álcool, pois pode potencializar o efeito do medicamento.
Deve-se evitar o uso de ervas como valeriana, erva de S. João, kava kava e gotu kola, pois podem potencializar o efeito do medicamento.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde31.
ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Conserve a embalagem fechada, em temperatura ambiente, entre 15°C e 30°C, protegida da luz. O medicamento não deve ser congelado.
O prazo de validade é de 36 meses a partir da data de fabricação, impressa na embalagem.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Para sua segurança, mantenha o medicamento na embalagem original.
Características físicas e organolépticas:
Solução límpida e praticamente isenta de partículas, incolor a levemente amarelada.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda esteja no prazo de validade, consulte o médico ou o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Este medicamento é administrado pelo profissional de saúde31 em hospitais ou clínicas especializadas.
O cloridrato de difenidramina pode ser administrado por via intramuscular ou intravenosa. A dose deve ser individualizada de acordo com as necessidades e a resposta do paciente.
USO ADULTO
Para adultos a dose deve ser de 10 a 50 mg via IV ou IM profunda ou até 100 mg, se necessário. A dose máxima diária é de 400 mg.
USO PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS
Em crianças a dose deve ser de 5 mg/kg/24 horas em 3 ou 4 doses divididas e administradas por via IV ou IM profunda. A dose máxima diária é de 300 mg.
USO EM IDOSOS
Os idosos são mais suscetíveis aos efeitos anticolinérgicos uma vez que há um declínio da atividade colinérgica64 endógena que ocorre com a idade. Iniciar com doses menores às recomendadas para adultos.
O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde31 em ambiente hospitalar não deverá ocorrer esquecimento do seu uso. Este medicamento é utilizado sob demanda (necessidade do paciente) de acordo com critério clínico do médico.
Em caso de dúvidas procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião dentista.
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): sonolência, tontura65, distúrbio de coordenação, espessamento da secreção brônquica, aperto no peito66, chiado, congestão nasal, sintomas5 anticolinérgicos (insônia, tremores, nervosismo, irritabilidade, palpitação67, visão68 turva, obstipação69, retenção urinária25, taquicardia70, xerostomia71 e secura na garganta72 e nariz27).
Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): agitação, nervosismo, tremor, irritabilidade, insônia, euforia.
Reações adversas com frequência desconhecida:
- Sem informações detalhadas: porfiria73 aguda intermitente74, miastenia75 grave e excitação.
- Relatos isolados: efeitos vasoconstritores, hiperemia76 e sensibilidade no local de aplicação, mácula77 eritematosa78, pápulas79, bolhas, reações urticariformes, ardência e vesiculação com pigmentação pós-inflamatória do eixo distal80 do pênis81, manchas pigmentadas na face82 e nas extremidades, rash83 cutâneo84, eritema85, dermatite86 de contato, discinesia tardia87, trismo, postura anormal dos membros direitos, torcicolo88, discurso disártrico, distonia89, sedação60, delírio57, desatenção, discurso desorganizado, alteração da consciência, risco de declínio cognitivo58, atividade psicomotora59 anormal, alteração do ciclo sono-vigília, distúrbios comportamentais, reação de excitação paradoxal90, comprometimento do tempo de reação, comprometimento das habilidades de desempenho, psicose46 com alucinação91, alucinações92 visuais e auditivas, fala ininteligível, agitação, ilusões paranoides, óbitos (associados à intoxicação).
- Relato de caso: fenômeno de Raynaud93 com gangrena94 secundária a vasoconstrição95, dermatite86 vesicular, livedo reticular96, púrpura97 trombótica98, erupções eczematosas pruriginosas99 reversíveis, edema100, anafilaxia4, reação de hipersensibilidade, encefalopatia101, abuso do fármaco15, dependência ao fármaco15.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também empresa através do Sistema de Atendimento ao Consumidor (SAC).
O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?
As reações de superdose com anti-histamínicos podem variar desde manifestações de depressão do SNC39 até a excitação.
Em crianças os sinais45 dominantes são: excitação com agitação, alucinações92, ataxia102 (falta de coordenação dos movimentos musculares), incoordenação, atetose (movimentos involuntários anormais) e convulsões. As convulsões ocorrem de forma intermitente74, com tremores e, movimentos involuntários anormais podem ser precursores. Sinais45 como pupilas fixas e dilatadas, rubor na face82 e febre103 são os que denotam a intoxicação atropínica. A fase terminal é acompanhada de coma104 que se agrava com o colapso105 cardiorrespiratório, podendo ocorrer a morte no intervalo de 2 a 98 horas.
Em adultos a depressão e o coma104 podem preceder à fase de convulsão106 e excitação. Sinais45 de febre103 e rubor na face82 são mais raros.
O tratamento deve ser sintomático107, eventualmente com assistência respiratória ou artificial e o uso de anticonvulsivantes. Não devem ser usados estimulantes. Para o tratamento da hipotensão62 podem ser usados vasopressores.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
USO RESTRITO A HOSPITAIS
MS n.º 1.0298.0170
Farm. Resp.: Dr. José Carlos Módolo - CRF-SP Nº 10.446
Registrado por:
CRISTÁLIA Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rodovia Itapira-Lindóia, km 14 - Itapira-SP
CNPJ N.º 44.734.671/0001-51- Indústria Brasileira
Fabricado por:
CRISTÁLIA Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Av. Nossa Senhora Assunção, 574 - Butantã - São Paulo-SP
CNPJ N.º 44.734.671/0008-28 - Indústria Brasileira
SAC: 0800 7011918