FARMACOCINÉTICA BACTRIM INFUSAO VENOSA

Atualizado em 18/05/2016

As propriedades farmacocinéticas da trimetoprima (TM) e do sulfametoxazol (SMZ) são muito semelhantes. Absorção: Após administração oral, TM e SMZ são rápida e quase completamente absorvidas na porção superior do trato gastrintestinal. Após dose única de 160 mg de TM + 800 mg de SMZ, picos de concentração plasmática de 1,5-3 µg/ml para TM e 40-80 µg/ml para SMZ são obtidos dentro de 1 a 4 horas. Se a administração for repetida a cada 12 horas, a concentração estabiliza-se neste nível. Distribuição: O volume de distribuição da TM é cerca de 130 litros e do SMZ é cerca de 20 litros. Nas concentrações acima mencionadas, 42%-46% de TM e 66% de SMZ ligam-se às proteínas1 plasmáticas. Estudos em animais e no homem têm demonstrado que a difusão de BACTRIM® nos tecidos é boa. Grandes quantidades de TM e pequenas quantidades de SMZ passam da corrente sangüínea para os líquidos intersticiais e outros líquidos orgânicos extravasculares2. Entretanto, em associação, as concentrações de TM e SMZ são superiores às concentrações inibitórias mínimas (CIM) para a maioria dos germes patogênicos. Em seres humanos, a TM e o SMZ foram detectados na placenta fetal, no sangue do cordão umbilical3, no líquido amniótico4 e tecidos fetais (fígado5, pulmão6), o que indica que ambas as substâncias atravessam a barreira placentária. Em geral, concentrações fetais de TM são similares e as de SMZ são menores do que as concentrações detectadas na mãe. Ambas as substâncias são excretadas pelo leite materno. As concentrações no leite materno são similares (TM) ou mais baixas (SMZ) do que as concentrações no plasma7 materno. Metabolismo8: Aproximadamente 50%-70% da dose de TM e 10%-30% da dose de SMZ são excretados inalterados. Os principais metabólitos9 de TM são os derivados óxidos 1 e 3 e hidroxi 3' e 4'; alguns metabólitos9 são ativos. O SMZ é metabolizado no fígado5, predominantemente por acetilação N4 e, em uma menor extensão, por conjugação de glicuronídios; os metabólitos9 são inativos. A meia-vida dos dois componentes é muito semelhante (em média, de 10 horas para TM e 11 horas para SMZ). Eliminação: Ambas as substâncias, assim como seus metabólitos9, são eliminadas quase exclusivamente por via renal10, através de filtração glomerular e secreção tubular, o que determina concentrações urinárias das substâncias ativas consideravelmente mais altas do que a concentração no sangue11. Apenas uma pequena parte das substâncias é eliminada por via fecal. Farmacocinética em condições clínicas especiais: A eliminação pode ser prolongada no idoso e nos pacientes com comprometimento renal10 grave, o que requer ajuste da posologia nesses casos.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
2 Extravasculares: Relativos ao exterior dos vasos sanguíneos e linfáticos, ou que ali se situam ou ocorrem.
3 Sangue do Cordão Umbilical: Sangue do feto. A troca de nutrientes e de resíduos entre o sangue fetal e o materno ocorre através da PLACENTA. O sangue do cordão é o sangue contido nos vasos umbilicais (CORDÃO UMBILICAL) no momento do parto.
4 Líquido amniótico: Fluido viscoso, incolor ou levemente esbranquiçado, que preenche a bolsa amniótica e envolve o embrião durante toda a gestação, protegendo-o contra infecções e choques mecânicos e térmicos.
5 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
6 Pulmão: Cada um dos órgãos pareados que ocupam a cavidade torácica que tem como função a oxigenação do sangue.
7 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
8 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
9 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
10 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
11 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.

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