PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS ACTICALCIN

A calcitonina¹ promove uma acentuada inibição do processo de reabsorção óssea pelos osteoclastos², de modo transitório. Com o uso contínuo, persiste a diminuição da reabsorção. Há evidências que a formação óssea pode ser aumentada pelo ACTICALCINÒ através do aumento da atividade osteoblástica. Estudos em animais provaram que a calcitonina¹ endógena participa primariamente através da ação sobre o osso, com o paratormônio (PTH) na regulação homeostática do cálcio sangüíneo. Por conseguinte, níveis elevados de cálcio no sangue³ causam aumento da secreção desse hormônio⁴, que por sua vez, inibe a reabsorção óssea. O fenômeno reduz a transferência de cálcio ósseo para o sangue³. Em adultos normais, que possuem grau relativamente baixo de reabsorção, a  administração de calcitonina¹ exógena resulta em leve diminuição do cálcio sérico. Em pacientes com doença de Paget generalizada, a reabsorção óssea é mais rápida e a queda do cálcio sérico mais pronunciada em resposta ao hormônio⁴. Sobre o rim⁵, a calcitonina¹ aumenta a excreção dos  íons⁶  fosfato,  cálcio  e  sódio, decorrentemente à diminuição da reabsorção tubular. Entretanto,  uma vez que o efeito ósseo é predominante, constata-se na maioria dos casos, uma estabilização e, até mesmo, uma diminuição da calciúria. Sobre o sistema  nervoso central e  periférico, a calcitonina¹  apresenta  efeito  analgésico⁷ aumentando os níveis de bb-endorfina ou, indiretamente, pela fixação  em  receptores específicos.  A avaliação farmacocinética para 100 U.I., segue os parâmetros seguintes: a) tempo de pico (T_max) em minutos = 52,50 ± 6,88 e pico de concentração (C_max) em pg/ml = 219,17 ± 5,16. b) Constante de eliminação de primeiro grau (bb) = 0,00371 ± 0,00026. c) Meia-vida (†½)  em minutos  = 1998,71 ± 15,97. A via de administração varia as características farmacocinéticas de ACTICALCINÒ. Na verdade, o spray de calcitonina¹ sintética identifica-se por rápida absorção (devido à rica vascular⁸ização da mucosa⁹ nasal) e  pico de absorção menor  (c.a. 35%) que a solução injetável i.m. A quantidade de hormônio⁴ absorvida  via nasal  e detectada no soro¹⁰ é menor que a total i.m. Todavia, isto não é necessariamente importante aos propósitos esperados à atividade metabólica do produto. Os níveis mínimos de eficácia para  obter-se  o efeito farmacológico não são conhecidos.

Precauções especiais para a conservação do produto: Preservar em  temperatura  abaixo de  22°C, ao abrigo da luz.