FARMACOLOGIA CLÍNICA BUSPAR

Atualizado em 18/05/2016

BUSPAR tem mostrado atividade psicotrópica seletiva para ansiedade. Ao contrário dos benzodiazepínicos e de outros agentes ansiolíticos, BUSPAR alivia a ansiedade sem causar efeitos sedativos, miorrelaxantes ou o comprometimento da vigilância mental. Em experiências clínicas controladas e em estudos especiais da função psicomotora1, os pacientes que receberam buspirona não se diferenciaram significativamente daqueles que receberam placebo2 com relação a incidência3 de sedação4 (sonolência e/ou fadiga5) e com relação ao projuízo funcional (incluindo habilidade para dirigir veículos). Ao contrário, o diazepam e o clorazepato produziram sedação4 e o diazepam e o lorazepam prejuízo funcional significantes.
O mecanismo de ação de BUSPAR difere daquele dos benzodiazepínicos.  No homem, entretanto, os detalhes sobre o seu mecanismo de ação  ansiolítica ainda não foram elucidados. Estudos pré-clínicos in vitro demonstraram que a buspirona tem uma alta afinidade pelos receptores de serotonina (5-HT1A). A buspirona não parece interagir diretamente, nem com os receptores benzodiazepínicos e nem com os receptores do GABA6 in vitro quando testada em modelos pré-clínicos. Estudos sugerem que a buspirona pode ter efeitos indiretos sobre os outros sistemas neurotransmissor-receptor incluindo os receptores benzodiazepínicos,  GABA6 e de dopamina7. Com relação a dopamina7, a buspirona parece atuar como um antagonista8 pré-sináptico da dopamina7.
No homen, BUSPAR é rapidamente absorvido, com níveis sanguíneos máximos em 60 a 90 minutos após ingestão. Em doses de 10, 20 e 40 mg, os picos médios de concentração plasmática são, respectivamente de 0,9; 1,7 e 3,2 ng/ml. Estes dados sugerem uma relação de proporcionalidade entre a concentração plasmática e a dosagem. Estudos  de dose múltipla de até 28 dias, indicam que concentrações plasmáticas de equilíbrio são  atingidas dentro de um período de 2 dias e são a proporcionais à dose. Quando o equilíbrio é alcançado, a concentração plasmática de buspirona é acentuadamente alterada pela administração crônica.
Os efeito dos alimentos sobre a biodisponibilidade de BUSPAR foi estudado em oito indivíduos. Os resultados sugerem que os alimentos não afetam significativamente a absorção da buspirona, porém diminuem o metabolismo9 de primeira passagem. Isto resulta em maior disponibilidade da buspirona inalterada, porém, a importância clínica desta observação é desconhecida .
No homem, aproximadamente 95% da buspirona se ligam às proteínas10 plasmáticas. Outras drogas com alta taxa de ligação como por exemplo fenitoína,propranolol e warfarina não são deslocadas pela buspirona, em concentrações clínicamente relevantes, de suas ligações às proteínas10 plasmáticas in vitro. Em concentrações mais altas, a digoxina é deslocada in vitro, entretanto, a importância clínica deste fato é desconhecida
Os valores da meia-vida de eliminação observados em voluntários sadios variaram de 2 a 33 horas. A meia-vida média observada em voluntários sadios nos 14 estudos até então realizados, variaram de 2 a 11 horas.  As mulheres tenderam a apresentar valores de meia-vida ligeiramente maiores que a dos homens, porém não foram estatisticamente significativos.  Após uma única dose de BUSPAR, 29 a 63% da dose foi excretada na urina11, num período de 24 horas, principalmente na forma de metabólitos12; a excreção fecal foi de 18 a 38% da dose. A buspirona é metabolizada principalmente por oxidação produzindo vários derivados hidroxilados e a 1-pirimidinilpiperazina (1-PP), um metabólito13 farmacológicamente ativo. Em modelos animais, que são preditores do potencial ansiolítico no homem, a 1-PP apresentou cerca de 25% ou menos da atividade da buspirona.
O clearance da buspirona é diminuído em pacientes com disfunção hepática14 bem como com função renal15 prejudicada. Não foram verificadas diferenças significativas na farmacocinética da buspirona em função da idade e/ou sexo.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Psicomotora: Própria ou referente a qualquer resposta que envolva aspectos motores e psíquicos, tais como os movimentos corporais governados pela mente.
2 Placebo: Preparação neutra quanto a efeitos farmacológicos, ministrada em substituição a um medicamento, com a finalidade de suscitar ou controlar as reações, geralmente de natureza psicológica, que acompanham tal procedimento terapêutico.
3 Incidência: Medida da freqüência em que uma doença ocorre. Número de casos novos de uma doença em um certo grupo de pessoas por um certo período de tempo.
4 Sedação: 1. Ato ou efeito de sedar. 2. Aplicação de sedativo visando aliviar sensação física, por exemplo, de dor. 3. Diminuição de irritabilidade, de nervosismo, como efeito de sedativo. 4. Moderação de hiperatividade orgânica.
5 Fadiga: 1. Sensação de enfraquecimento resultante de esforço físico. 2. Trabalho cansativo. 3. Redução gradual da resistência de um material ou da sensibilidade de um equipamento devido ao uso continuado.
6 GABA: GABA ou Ácido gama-aminobutírico é o neurotransmissor inibitório mais comum no sistema nervoso central.
7 Dopamina: É um mediador químico presente nas glândulas suprarrenais, indispensável para a atividade normal do cérebro.
8 Antagonista: 1. Opositor. 2. Adversário. 3. Em anatomia geral, que ou o que, numa mesma região anatômica ou função fisiológica, trabalha em sentido contrário (diz-se de músculo). 4. Em medicina, que realiza movimento contrário ou oposto a outro (diz-se de músculo). 5. Em farmácia, que ou o que tende a anular a ação de outro agente (diz-se de agente, medicamento etc.). Agem como bloqueadores de receptores. 6. Em odontologia, que se articula em oposição (diz-se de ou qualquer dente em relação ao da maxila oposta).
9 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
10 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
11 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
12 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
13 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
14 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
15 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.

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