INFORMAÇÕES TÉCNICAS CARDIZEM SR

Ação do medicamento: Diltiazem é um bloqueador dos canais de cálcio, que age inibindo a  entrada do íon¹ cálcio nas células² ou a sua mobilização dos estoques intracelulares. Estudos clínicos mostraram sua eficácia em reduzir a freqüência das crises de angina³, tanto em repouso quanto durante o exercício. Também mostrou-se eficaz em reduzir a pressão arterial⁴ em pacientes com hipertensão⁵ leve ou moderada. No tecido⁶ vascular⁷, o diltiazem relaxa a musculatura lisa arterial, uma vez que a contração desta musculatura é dependente da concentração citoplasmática de cálcio. Entretanto diltiazem não tem efeito no leito venoso. No coração⁸, o bloqueio dos canais de cálcio pode resultar num efeito inotrópico negativo, uma vez que dentro do miócito o íon¹ cálcio é necessário para liberar o aparelho contrátil, permitindo que a interação actina-miosina cause a contração. O diltiazem também possui efeito cronotrópico negativo, na medida em que diminui a condução atrioventricular e a freqüência do marcapasso⁹ sinusal. Diltiazem diminui a resistência vascular⁷ coronariana e aumenta o fluxo sangüíneo coronariano. Causa diminuição da resistência vascular⁷ periférica e da pressão arterial sistólica¹⁰ e diastólica. Em pacientes com doença isquêmica coronariana, diltiazem reduz o produto freqüência cardíaca x pressão arterial⁴ durante o exercício, aumentando a tolerância ao exercício, sem deprimir a performance miocárdica. O mecanismo antianginoso não pode ser descrito com precisão, mas parece ser devido ao aumento do suprimento e à diminuição da demanda miocárdica de oxigênio por dilatação das artérias¹¹ coronarianas e por alterações hemodinâmicas diretas e indiretas. Diltiazem é eficaz em prevenir o espasmo¹² arterial coronariano espontâneo ou induzido. Estudos clínicos com diltiazem contra placebo¹³, em pacientes com doença coronariana¹⁴, mostraram que a droga é eficaz em prolongar a duração do exercício antes do inicio do ataque anginoso e em retardar o aparecimento da depressão isquêmica do segmento ST. A diminuição da PA sistólica e diastólica ocorre tanto em repouso quanto durante o exercício (teste ergométrico). Após dose oral única de 120 mg da formulação SR, são obtidos níveis plasmáticos detectáveis entre duas e três horas, e níveis plasmáticos de pico, entre seis e onze horas. Quando se compara a mesma dose diária total, os níveis plasmáticos médios de equilíbrio (steady-state) obtidos após duas doses diárias das cápsulas SR são equivalentes aos obtidos com quatro doses diárias dos comprimidos simples.