FARMACOCINÉTICA CATAFLAM EMULGEL

Atualizado em 18/05/2016
Absorção:
A quantidade de diclofenaco absorvida através da pele1 é proporcional ao tempo de contato e à área da pele1 coberta com CATAFLAM Emulgel, e depende da dose tópica total e da hidratação da pele1. Quantidades de absorção em cerca de 6% da dose de diclofenaco, após aplicação tópica de 2,5 g de CATAFLAM Emulgel por 500 cm 2  de pele1, foram determinadas, tomando-se como referência a eliminação renal2 total de Voltaren comprimidos. A oclusão por um período de 10 horas conduz a aumento de três vezes na quantidade de diclofenaco absorvido.
Distribuição:
Após aplicação tópica de CATAFLAM Emulgel nas juntas dos dedos e no joelho, o diclofenaco pode ser medido no plasma3, no tecido4 e no fluido sinovial. As concentrações plasmáticas máximas do diclofenaco após a administração tópica de CATAFLAM Emulgel são cerca de 100 vezes menores do que após a administração oral de comprimidos de Voltaren. 99,7% do diclofenaco se ligam a proteínas5 séricas, sobretudo à albumina6 (99,4%).
Biotransformação:
A biotransformação do diclofenaco envolve em parte a glicuronidação da  molécula intacta, mas principalmente a hidroxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos7 fenólicos, muitos dos quais são convertidos a conjugados glicuronídeos. Dois desses metabólitos7 fenólicos são biologicamente ativos, entretanto, em extensão muito menor do que o diclofenaco.
Eliminação:
O  clearance  sistêmico8 total do diclofenaco do plasma3 é de 263 ± 56 ml/min (valor médio ± DP). A meia-vida terminal no plasma3 é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos7, incluindo-se os dois ativos, também têm uma meia-vida plasmática curta de 1-3 horas. Um metabólito9, 3'-hidróxi-4'-metóxi-diclofenaco tem uma meia-vida plasmática maior. Entretanto, esse metabólito9 é virtualmente inativo. O diclofenaco e seus metabólitos7 são excretados principalmente na urina10.
Características nos pacientes
Em pacientes portadores de insuficiência renal11, não é previsto acúmulo do diclofenaco e de seus metabólitos7.
Em pacientes com hepatite12 crônica ou cirrose13 não descompensada, a cinética14 e o metabolismo15 do diclofenaco são os mesmos de pacientes sem problemas hepáticos.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Pele: Camada externa do corpo, que o protege do meio ambiente. Composta por DERME e EPIDERME.
2 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
3 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
4 Tecido: Conjunto de células de características semelhantes, organizadas em estruturas complexas para cumprir uma determinada função. Exemplo de tecido: o tecido ósseo encontra-se formado por osteócitos dispostos em uma matriz mineral para cumprir funções de sustentação.
5 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
6 Albumina: Proteína encontrada no plasma, com importantes funções, como equilíbrio osmótico, transporte de substâncias, etc.
7 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
8 Sistêmico: 1. Relativo a sistema ou a sistemática. 2. Relativo à visão conspectiva, estrutural de um sistema; que se refere ou segue um sistema em seu conjunto. 3. Disposto de modo ordenado, metódico, coerente. 4. Em medicina, é o que envolve o organismo como um todo ou em grande parte.
9 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
10 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
11 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
12 Hepatite: Inflamação do fígado, caracterizada por coloração amarela da pele e mucosas (icterícia), dor na região superior direita do abdome, cansaço generalizado, aumento do tamanho do fígado, etc. Pode ser produzida por múltiplas causas como infecções virais, toxicidade por drogas, doenças imunológicas, etc.
13 Cirrose: Substituição do tecido normal de um órgão (freqüentemente do fígado) por um tecido cicatricial fibroso. Deve-se a uma agressão persistente, infecciosa, tóxica ou metabólica, que produz perda progressiva das células funcionalmente ativas. Leva progressivamente à perda funcional do órgão.
14 Cinética: Ramo da física que trata da ação das forças nas mudanças de movimento dos corpos.
15 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.

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