INFORMAÇÃO TÉCNICA ANANDRON
ANANDRON é um antiandrogênio puro, não esteróide, que se liga ao receptor androgênico1 citoplasmático da próstata2 e de outros órgãos-alvo de androgênios, inibindo in vitro a ligação destes hormônios após um tempo curto de incubação3. Este produto não possui qualquer atividade androgênica, estrogênica ou antiestrogênica, progesteronomimética ou antiprogesterona. Sua afinidade é muito pequena para os receptores de mineralocorticóides e nula para os receptores de glicocorticóides. Seu mecanismo de ação faz com que ele seja antiandrogênico também a nível hipotálamo4-hipofisário, o que se se traduz por um aumento da secreção de LH e testosterona. In vivo, graças à sua biodisponibilidade e à sua cinética5, interage de maneira permanente com o receptor específico, o que se traduz por uma atividade antiandrogênica periférica completa quando associado a uma castração6 cirúrgica ou química.
Desta forma será obtida:
.Inibição dos efeitos dos androgênios de origem supra-renal7 (cuja secreção é conservada qualquer que seja o tipo de castração6).
. Inibição dos efeitos potenciais do aumento da testosterona que ocorre nos primeiros dias de tratamento análogo do LHRH.
Após administração única ANANDRON é absorvido rapidamente, de maneira total, e as concentrações plasmáticas são elevadas e persistentes, encontrando-se a meia-vida de eliminação em torno de 77 horas em pacientes tratados.
O produto circula essencialmente inalterado, 84% dele ligado às proteínas8 plasmáticas, em concentrações compreendidas entre 1 e 20mg/l. É eliminado principalmente por via renal9, metabolizado quase totalmente em 8 substâncias, cujas mais importantes são os derivados aminados e hidrometilados. Após administração repetida ao paciente, o estado de equilíbrio é obtido entre 2 semanas e 1 mês, sem que se observe em seguida acúmulo do produto. As concentrações plasmáticas observadas são proporcionais às doses e independentes de creatininemia.