PROPRIEDADES EQUILID 200 MG
EQUILID é um neuroléptico1 do grupo das benzamidas, antagonista2 farmacológico da dopamina3, estruturalmente distinto dos fenotiazínicos, butirofenonas e tioxantenos. EQUILID atua de forma bimodal: bloqueia os receptores dopaminérgicos pós-sinápticos, como os neurolépticos4 convencionais, porém de forma seletiva, bloqueando somente receptores não-dependentes da adenilciclase (receptores D2). EQUILID bloqueia também os receptores dopaminérgicos auto-inibitórios pré-sinápticos, aumentando a quantidade de neuro-transmissor na fenda sináptica. Tal ação pré-sináptica é dominante em baixas concentrações teciduais da droga, o que pode explicar seu efeito antidepressivo em baixa posologia.
EQUILID também difere dos neurolépticos4 convencionais em relação aos efeitos observados em testes experimentais em animais; é inativo em alguns testes rotineiramente utilizados para avaliação da atividade neuroléptica. Tais efeitos, aliados a uma fraca lipofilicidade, podem explicar sua baixa atividade sedante em uso clínico.
Em baixas posologias EQUILID apresenta um efeito predominantemente antidepressivo, devido a seu mecanismo de ação bimodal.Esta ação estimulante simula um efeito dopaminérgico e pode explicar o desencadeamento de crises hipertensivas (paralelamente a um aumento da excreção urinária de ácido vanilmandélico) observado em alguns pacientes hipertensos tratados com EQUILID, ou de feocromocitomas em pacientes em que esta patologia5 é latente.
A esquizofrenia6, caracterizada por perda de contato social, pode se beneficiar da ação estimulante de EQUILID. Em pacientes esquizofrênicos, em geral se observa uma melhor contactuação após alguns dias de tratamento, seguida pela regressão dos sintomas7.
EQUILID exerce uma ação depressora direta sobre as funções vestibulares8. Vários estudos constataram sua eficácia no tratamento de vertigens9 de origens diversas: pós-traumáticas, Menière, de origem cervical, pós-operatórias, vasculares10, neurológicas, psicossomáticas, iatrogênicas11 e outras.
Como outros neurolépticos4, que também são inibidores da dopamina3, EQUILID pode produzir reações extrapiramidais, sedação12,
inibição central da emese13 e induzir a liberação de prolactina14.
A sulpirida, na apresentação do EQUILID, é absorvida em 4,5 horas. A biodisponibilidade da droga é de 25 a 35%, com variações individuais significantes. Suas concentrações plasmáticas são proporcionais às doses administradas, ocorrendo baixa difusão ao sistema nervoso central15, onde é encontrada em maior proporção na hipófise16. Sua taxa de ligação protéica é inferior a 40% e sua vida plasmática é de 7 horas.
Contrariamente ao que se observa em animais, a sulpirida é muito pouco metabolizada no homem - 92% de doses intramusculares
são excretadas não-metabolizadas na urina17. A eliminação da droga é essencialmente renal18.