INFORMAÇÃO TÉCNICA SCAFLAM

A nimesulida (4'-nitro-2'-fenoximetanossulfonanilida) é um fármaco¹ antiinflamatório não-esteróide que difere dos outros compostos desta categoria por apresentar um radical sulfonanilida em lugar de um radical carboxílico. À semelhança de outros fármacos antiinflamatórios não-esteróides (AINES), possui também ação analgésica e antipirética. A nimesulida inibe seletivamente a enzima² ciclooxigenase-2, reduzindo a síntese de prostaglandinas³ relacionadas à inflamação⁴. Este modo de ação também influi sobre a agregação plaquetária, causando-lhe inibição parcial.

A estrutura química da nimesulida indica um mecanismo do tipo scavenger, através do qual o fármaco¹ neutraliza a formação de radicais livres de oxigênio produzidos ao nível da cascata do ácido araquidônico e liberados em grande quantidade na origem do processo inflamatório por diversos tipos de células⁵ (granulócitos⁶, neutrófilos⁷, macrófagos⁸), sem influenciar a quimiotaxia⁹ e a fagocitose¹⁰.

Os mecanismos descritos são mais eficazes in vivo, o que sugere uma possível ativação biológica do composto, tornando-o um fármaco¹ de ação antiinflamatória potente. Alguns estudos indicam ter a nimesulida melhor tolerabilidade e causar menor incidência¹¹ de efeitos colaterais¹² em comparação com outros fármacos desta classe terapêutica¹³.

A nimesulida é prontamente absorvida a partir do trato gastrintestinal, alcançando o pico de concentração plasmática em 1 a 2 horas.  O nível plasmático de ligação protéica é de 99% e a meia-vida de eliminação é de 2 a 5 horas. O steady-state é alcançado dentro de 24 a 36 horas, com duas administrações diárias.  
A nimesulida sofre metabolização hepática¹⁴ dando origem a metabólitos¹⁵ que são eliminados principalmente pela urina¹⁶ (65%). O principal metabólito¹⁷ é a 4-hidroxinimesulida, que também é farmacologicamente ativa. Não dá origem a fenômenos de acúmulo, mesmo após a administração repetida, demonstrando boa tolerabilidade sistêmica e gastrintestinal.

Após a administração única de 100 mg de nimesulida, o fármaco¹ presente nos tecidos do trato genital feminino é de 40% da concentração plasmática.