INFORMAÇÃO TÉCNICA SETUX

A tendência da moderna farmacologia¹ é de introduzir, cada vez mais na terapêutica², medicamentos de ação prolongada. Embora venham a facilitar a posologia, reduzindo o número de tomadas diárias, o principal objetivo é a manutenção de níveis séricos constantes e, portanto, uma atuação farmacodinâmica uniforme. SETUX introduz esta conquista da farmacologia¹ no campo dos antitussígenos. Por serem princípios ativos fixados em resina catiônica, a liberação se processa lentamente no organismo. Assim, com apenas duas tomadas diárias, a tosse será combatida durante 24 horas.

A codeína tem intensa ação antitussígena, sendo menos potente que a morfina quanto à ação analgésica opióide. O uso crônico³ pode provocar dependência física e psíquica, com síndrome⁴ de abstinência quando da suspensão do medicamento. Como antitussígeno, suprime o reflexo da tosse por ação central direta.

A codeína e seus sais são absorvidos pelo trato gastrintestinal.

Foram relatadas absorções de fosfato de codeína por via retal. Ingestão de fosfato de codeína produz picos de concentração   plasmática em aproximadamente 1 hora. A taxa de ligação protéica é muito baixa e a meia-vida de eliminação é de 3 a 4 horas. O início do efeito analgésico⁵ é de 30 a 45 minutos por via oral e o efeito máximo analgésico⁵ é alcançado em 1 a 2 horas por via oral; a duração do efeito analgésico⁵, em pacientes não-tolerantes, é de 4 horas por via oral, intramuscular ou subcutânea⁶; a duração do efeito antitussígeno é de 4 a 6 horas por via oral.

A codeína sofre biotransformação hepática⁷, é metabolizada por O-desmetilação e N-desmetilação, originando o metabólito⁸ ativo  (morfina) que corresponde a 10% da dose e outros metabólitos⁹, tais como: norcodeina, normorfina e hidrocodona. A codeína e seus  metabólitos⁹ são excretados quase que totalmente por via renal¹⁰, principalmente como conjugados com ácido glicurônico.

A feniltoloxamina é um derivado etanolamínico anti-histamínico bloqueador de receptores H1. É aplicável somente em preparações   combinadas para o tratamento de tosses, resfriados e outras alterações respiratórias não graves. A feniltoloxamina também tem sido usada em combinações com codeína e/ou paracetamol para o tratamento de cefaléia¹¹, dores músculo-esqueléticas e outras   condições dolorosas. Outros antihistamínicos, incluíndo hidroxizina, difenidramina, orfenadrina e pirilamina, também têm sido associados com a atividade analgésica adjuvante ou independente. A maioria dos mecanismos específicos que tem sido supostos incluem: interações com aminas biogênicas do S.N.C ou interações com um ou mais mediadores químicos da dor, tais como:bradicinina¹², prostaglandina¹³, substância P ou opióides. Interações com um sistema histaminérgico desconhecido ou ativação de nucleotídeos cíclicos, que podem atuar como regulador analgésico⁵ do S.N.C, são outros mecanismos supostos.