INFORMAÇÕES TÉCNICAS GYNAX N

Farmacologia¹ :

Este produto reúne em sua composição elementos altamente eficazes em eliminar e impedir a proliferação bacteriana e fúngica² na mucosa³ vaginal. A presença de uma concentração mínima de Dexametasona, dá a ele uma ação antiinflamatória com redução do edema⁴ local levando a um rápido desaparecimento da dor e do prurido⁵.
Ação antifúngica : A Candida albicans é o fungo⁶ mais freqüentemente
encontrado nas vulvovaginites. Para combater este agente, a formulação inclui a Nistatina, o Ácido Bórico e o Propionato de Sódio.
A Nistatina se liga a molécula do esterol presente na membrana dos fungos, alterando a permeabilidade⁷ celular e permitindo a saída de moléculas essenciais à vida do fungo⁶. Não é absorvida pela mucosa³. Não produz hipersensibilização e nem irritação local.
O Ácido Bórico têm ação antisséptica impedindo a multiplicação de bactérias e fungos. Além disso, permite a manutenção do pH ácido da vagina⁸, favorecendo a manutenção da flora vaginal normal.
O Propionato de sódio tem uma ação fungistática, aliviando também o prurido⁵ e a irritação local.
Ação Antibacteriana : As vulvovaginites bacterianas tem como agentes mais freqüentes : Gardnerella vaginalis, Mycoplasma hominis; Mobiluncus curtisii; Mobiluncus mulieris; Bacteróides sp, etc. Para combater esses agentes, associa dois antibióticos com ampla ação sobre estas bactérias.
A Neomicina é um aminoglicosídeo hidrossolúvel com ação bactericida sobre gram-positivos e gram-negativos. Não costuma produzir reações de hipersensibilidade local.
A Tirotricina é um antibiótico que possui dois componentes ativos, a
gramicidina e a tirocidina, o primeiro atua com maior especificidade contra gram-positivos e o segundo, mais contra gram-negativos. Quando a vulvovaginite⁹ for ocasionada pelo Trichomonas vaginalis, é conveniente o uso de um nitrimidazol sistêmico¹⁰ para que a resposta terapêutica¹¹ seja mais adequada.

Farmacocinética: Dexametasona: difunde-se através das membranas celulares e forma complexos com os receptores citoplasmáticos específicos. Estes complexos penetram no núcleo da célula¹², unem-se ao DNA e estimulam a transcrição do mRNA e a posterior síntese de enzimas, que são as responsáveis por dois tipos de efeitos dos corticosteróides sistêmicos¹³. E, estes agentes podem suprimir a transcrição do mRNA em algumas células¹⁴ ( por ex.: linfócitos ). Como antiinflamatório, esteróide, inibe a acumulação de células¹⁴ inflamatórias,
incluindo macrófagos¹⁵ e leucócitos¹⁶, na zona de inflamação¹⁷, inibe a fagocitose¹⁸, a liberação de alguns mediadores químicos da inflamação¹⁷. Como imunossupressor¹⁹, reduz a concentração de linfócitos dependentes do timo²⁰, monócitos²¹ e eosinófilos²². Diminui a união das imunoglobulinas²³ aos receptores celulares da superfície e inibe a síntese ou liberação de alguns mediadores químicos da inflamação¹⁷. Estimula o catabolismo²⁴ proteico e induz o metabolismo²⁵ dos aminoácidos. Metaboliza-se no fígado²⁶, porém, de forma mais lenta que
outros corticóides. Elimina-se, principalmente, por excreção renal²⁷ sob a forma de metabólitos²⁸ inativos. Entretanto, sob a forma tópica, não é absorvido e portanto, não metabolizado, visto que age somente no local.
Nistatina: Seu mecanismo de ação consiste na sua união aos esteróis na membrana celular²⁹ fúngica², que ocasiona a incapacidade da membrana para funcionar como barreira seletiva. Não é absorvida pelo trato gastrintestinal e é excretada pelas fezes, sob a forma inalterada. Não é absorvida quando aplicada topicamente.
Neomicina: A absorção digestiva é baixa (3%) e por isso não é empregada em infecções³⁰ sistêmicas; mesmo assim, com tomadas repetidas pode ser acumulada no córtex renal³¹ e nos tecidos cocleares. A eliminação nestes tecidos é muito lenta e pode demorar semanas após suspensa a sua administração. Sob a forma de aplicação tópica não é absorvida, portanto, não atinge o sistema circulatório³².
Ácido Bórico: O ácido bórico é absorvido no trato gastrintestinal, nas peles danificadas, feridas e membranas mucosas³³. Mas, não penetra na pele³⁴ íntegra.
Cerca de 50% da quantidade absorvida é excretada na urina³⁵ em cerca de 12 horas; a quantidade remanescente é provavelmente excretada em 5 a 7 dias.
Propionato de Sódio e Tirotricina: Não são absorvidos, em peles íntegras, não ocasionando reações sistêmicas.