INFORMAÇÕES TÉCNICAS ROTRAM

ROTRAM (roxitromicina) é um antibiótico bactericida¹ semi-sintético da família dos macrolídeos que atua inibindo a síntese protéica da célula² bacteriana. Seu espectro antibacteriano natural é o seguinte:

Espécies habitualmente sensíveis: Streptococcus aureus; Streptococcus mitis, sanguis, viridans; Streptococcus agalactiae; Pneumococcus; Meningococcus; Bordetella pertussis; Branhamella catarrhalis; Corynebacterium diphteriae; Listeria monocytogenes; Clostridium; Mycoplasma  pneumoniae; Pasteurella multocida; Chlamydia trachomatis e psittaci; Ureaplasma  urealyticum; Legionella pneumophila; Campylobacter; Gardnerella vaginalis.

Espécies variavelmente sensíveis: Haemophilus influenzae; Bacteroides fragilis; Vibrio cholerae; Staphylococcus aureus, Gonococcus.

Espécies resistentes: Enterobacteriaceae; Pseudomonas.

Elementos de farmacocinéticaAbsorção - Absorção  rápida. O antibiótico é encontrado no soro³ desde o 15^o  minuto; o pico sérico situa-se 1 a 2 horas após a administração oral. Demonstrou-se que a tomada de um comprimido 15 minutos antes da refeição não  produz modificações farmacocinéticas no indivíduo normal.

Distribuição - Os parâmetros farmacocinéticos, após a tomada única de um comprimido no indivíduo normal, são os seguintes: concentração plasmática máxima em média de 6,6 mg/l; concentração (12 horas após a 1^a tomada) em média de 1,8 mg/l. Meia-vida de eliminação média de 10,5 horas. Após administração de doses repetidas no indivíduo normal de 150mg (a cada 12 horas, durante 10 dias) em nível plasmático, o estado de equilíbrio é  atingido entre o segundo e o quarto dia. As concentrações plasmáticas no estado de equilíbrio são as seguintes: concentração máxima de 9,3 mg/l; concentração mínima de 3,6 mg/l. Difusão tissular⁴ boa, notadamente no tecido⁵ pulmonar (5,6 e 3,7 mg/kg); nas amígdalas⁶ (2,6 e 1,7 mg/kg); no tecido⁵ prostático (2,8 a 2,4 mg/kg). Essas concentrações tissulares são constatadas respectivamente 6 e 12 horas após tomadas repetidas de 150 mg de roxitromicina. Ligação às proteínas⁷ plasmáticas: 96%; a roxitromicina fixa-se essencialmente à alfa 1 glicoproteína ácida. Esta ligação é saturável e diminui para uma concentração de roxitromicina superior a 4 mg/l.  Constatou-se uma passagem muito fraca da roxitromicina para o leite: inferior a 0,05% da quantidade presente na dose administrada.

Biotransformação - A roxitromicina é relativamente pouco biotransformada: mais de 50%  do produto é excretado não modificado. Três estruturas foram identificadas na urina⁸ e nas fezes: a descladinose roxitromicina, derivado mais abundante, e as N-mono e N-didemetil roxitromicinas, metabólitos⁹ menores. As proporções de roxitromicina e de seus três derivados são próximas na urina⁸ e nas fezes.

Excreção - A eliminação é  principalmente fecal; após a administração oral de roxitromicina radiomarcada com carbono 14, a radioatividade urinária representa, em 72 horas, apenas 12% do total excretado na urina⁸ e nas fezes.