CARACTERÍSTICAS ZOLADEX 3,6 MG E ZOLADEX LA 10,8 MG

Atualizado em 25/05/2016

Propriedades Farmacodinâmicas
ZOLADEX é um análogo sintético do hormônio1 de liberação do hormônio1 luteinizante (LHRH) que ocorre naturalmente. A administração crônica de ZOLADEX resulta na inibição da secreção de hormônio1 luteinizante (LH) pela pituitária, o que leva a uma queda nas concentrações séricas de testosterona nos homens e de estradiol nas mulheres.

Assim como outros agonistas do LHRH, ZOLADEX inicialmente pode aumentar, de forma transitória, as concentrações séricas de testosterona no homem e de estradiol nas mulheres.


Em homens, por volta do 21o dia após a primeira injeção2 do depot, as concentrações de testosterona caem para uma faixa de castração3 e assim permanecem com o tratamento contínuo a cada 28 dias e 12 semanas, com as dosagens de 3,6 mg e 10,8 mg, respectivamente. Esta inibição leva a regressão do tumor4 da próstata5 e a melhora sintomática6 na maioria dos pacientes.


Se em circunstâncias excepcionais a administração não for repetida após 3 meses quando do uso de ZOLADEX LA 10,8 mg, os dados indicam que os níveis de testosterona de castração3 são mantidos por até 16 semanas na maioria dos pacientes.


Em mulheres, as concentrações séricas de estradiol são suprimidas por volta do 21o dia após a primeira injeção2 do depot de 3,6 mg e, com o tratamento contínuo a cada 28 dias, permanecem suprimidas a níveis comparáveis àqueles observados em mulheres na pós-menopausa7. Essa supressão está associada com diminuição da espessura do endométrio8, a supressão do desenvolvimento folicular dentro do ovário9, e uma resposta do câncer10 de mama11 hormônio1-dependente (tumores que são RE positivos e/ou RPg positivos), endometriose12 e leiomioma13 uterino e irá resultar em amenorréia14 na maioria das pacientes.


Em mulheres, as concentrações séricas de estradiol são suprimidas ao redor de 4 semanas após a primeira injeção2 do depot de 10,8 mg e, permanecem assim até o final do período de tratamento. Em pacientes com estradiol já suprimido por um análogo do LHRH, a supressão é mantida com a mudança da terapia para ZOLADEX LA 10,8 mg. A supressão do estradiol está associada com uma resposta da endometriose12 e dos leiomiomas uterinos, resultando em amenorréia14 na maioria das pacientes.


O tratamento com análogos do LHRH pode causar a ocorrência de menopausa7 natural. Raramente, algumas mulheres não retornam a menstruar após o término da terapia.


No início do tratamento com ZOLADEX, algumas mulheres podem apresentar sangramento vaginal de duração e intensidade variáveis. Tal sangramento representa, provavelmente, supressão do estrógeno15 e espera-se que pare espontaneamente.


Propriedades Farmacocinéticas

A biodisponibilidade de ZOLADEX é quase que completa. Sua administração a cada 4 e 12 semanas na dosagem de 3,6 mg e 10,8 mg, respectivamente, assegura a manutenção de concentrações eficazes, sem acúmulo nos tecidos.

ZOLADEX apresenta pouca ligação às proteínas16 plasmáticas e possui uma meia-vida de eliminação sérica de duas a quatro horas em pacientes com função renal17 normal, a qual é aumentada na presença de função renal17 comprometida. Para o composto administrado mensalmente ou trimestralmente na formulação em depot 3,6 mg ou 10,8 mg, respectivamente, esta alteração apresentará um efeito mínimo. Por esta razão, não é necessária nenhuma modificação de dose para esses pacientes. Não há alteração significante da farmacocinética em pacientes com insuficiência hepática18.


- INDICAÇÕES


ZOLADEX 3,6 mg é indicado para:

       - Controle de câncer10 prostático passível de manipulação hormonal.

  - Controle de câncer10 de mama11 passível de manipulação hormonal, em mulheres em pré e perimenopausa.

       - Controle da endometriose12, aliviando os sintomas19, inclusive a dor, e reduzindo o tamanho e o número das lesões20 endometriais.

       - Controle de leiomioma13 uterino, reduzindo o seu volume na maioria dos casos, melhorando o estado hematológico da paciente e reduzindo os sintomas19, inclusive a dor. É utilizado previamente à cirurgia para  facilitar as técnicas operatórias e reduzir a perda sangüínea intra-operatória.

 - Diminuição da espessura do endométrio8, utilizado antes da ablação21 endometrial.

 - Fertilização22 assistida: bloqueio hipofisário na preparação para a superovulação.


ZOLADEX LA 10,8 mg é indicado para:

       - Controle de câncer10 prostático passível de manipulação hormonal.

       - Controle da endometriose12, aliviando os sintomas19, inclusive a dor, e reduzindo o tamanho e o número das lesões20 endometriais.

       - Controle de leiomioma13 uterino, reduzindo o seu volume na maioria dos casos, melhorando o estado hematológico da paciente e reduzindo os sintomas19, inclusive a dor. É utilizado  previamente à cirurgia para facilitar as técnicas operatórias e reduzir a perda sangüínea intra-operatória.


- CONTRA-INDICAÇÕES


É contra-indicado para pacientes23 com hipersensibilidade grave conhecida à gosserrelina ou a qualquer componente do produto, grávidas e lactantes24.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
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Complementos

1 Hormônio: Substância química produzida por uma parte do corpo e liberada no sangue para desencadear ou regular funções particulares do organismo. Por exemplo, a insulina é um hormônio produzido pelo pâncreas que diz a outras células quando usar a glicose para energia. Hormônios sintéticos, usados como medicamentos, podem ser semelhantes ou diferentes daqueles produzidos pelo organismo.
2 Injeção: Infiltração de medicação ou nutrientes líquidos no corpo através de uma agulha e seringa.
3 Castração: Anulação da função ovariana ou testicular através da extirpação destes órgãos ou por inibição farmacológica.
4 Tumor: Termo que literalmente significa massa ou formação de tecido. É utilizado em geral para referir-se a uma formação neoplásica.

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5 Próstata: Glândula que (nos machos) circunda o colo da BEXIGA e da URETRA. Secreta uma substância que liquefaz o sêmem coagulado. Está situada na cavidade pélvica (atrás da parte inferior da SÍNFISE PÚBICA, acima da camada profunda do ligamento triangular) e está assentada sobre o RETO.
6 Sintomática: 1. Relativo a ou que constitui sintoma. 2. Que é efeito de alguma doença. 3. Por extensão de sentido, é o que indica um particular estado de coisas, de espírito; revelador, significativo.
7 Menopausa: Estado fisiológico caracterizado pela interrupção dos ciclos menstruais normais, acompanhada de alterações hormonais em mulheres após os 45 anos.

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8 Endométrio: Membrana mucosa que reveste a cavidade uterina (responsável hormonalmente) durante o CICLO MENSTRUAL e GRAVIDEZ. O endométrio sofre transformações cíclicas que caracterizam a MENSTRUAÇÃO. Após FERTILIZAÇÃO bem sucedida, serve para sustentar o desenvolvimento do embrião.

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9 Ovário: Órgão reprodutor (GÔNADAS) feminino. Nos vertebrados, o ovário contém duas partes funcionais Sinônimos: Ovários
10 Câncer: Crescimento anormal de um tecido celular capaz de invadir outros órgãos localmente ou à distância (metástases).

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11 Mama: Em humanos, uma das regiões pareadas na porção anterior do TÓRAX. As mamas consistem das GLÂNDULAS MAMÁRIAS, PELE, MÚSCULOS, TECIDO ADIPOSO e os TECIDOS CONJUNTIVOS.
12 Endometriose: Doença que acomete as mulheres em idade reprodutiva e consiste na presença de endométrio em locais fora do útero. Endométrio é a camada interna do útero que é renovada mensalmente pela menstruação. Os locais mais comuns da endometriose são: Fundo de Saco de Douglas (atrás do útero), septo reto-vaginal (tecido entre a vagina e o reto ), trompas, ovários, superfície do reto, ligamentos do útero, bexiga e parede da pélvis.
13 Leiomioma: Tumor benigno do músculo liso que pode localizar-se em qualquer órgão que seja formado pelo dito tecido.
14 Amenorréia: É a ausência de menstruação pelo período equivalente a 3 ciclos menstruais ou 6 meses (o que ocorrer primeiro). Para períodos inferiores, utiliza-se o termo atraso menstrual.
15 Estrógeno: Grupo hormonal produzido principalmente pelos ovários e responsáveis por numerosas ações no organismo feminino (indução da primeira fase do ciclo menstrual, desenvolvimento dos ductos mamários, distribuição corporal do tecido adiposo em um padrão feminino, etc.).
16 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
17 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
18 Insuficiência hepática: Deterioração grave da função hepática. Pode ser decorrente de hepatite viral, cirrose e hepatopatia alcoólica (lesão hepática devido ao consumo de álcool) ou medicamentosa (causada por medicamentos como, por exemplo, o acetaminofeno). Para que uma insuficiência hepática ocorra, deve haver uma lesão de grande porção do fígado.
19 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
20 Lesões: 1. Ato ou efeito de lesar (-se). 2. Em medicina, ferimento ou traumatismo. 3. Em patologia, qualquer alteração patológica ou traumática de um tecido, especialmente quando acarreta perda de função de uma parte do corpo. Ou também, um dos pontos de manifestação de uma doença sistêmica. 4. Em termos jurídicos, prejuízo sofrido por uma das partes contratantes que dá mais do que recebe, em virtude de erros de apreciação ou devido a elementos circunstanciais. Ou também, em direito penal, ofensa, dano à integridade física de alguém.
21 Ablação: Extirpação de qualquer órgão do corpo.
22 Fertilização: Contato entre espermatozóide e ovo, determinando sua união.
23 Para pacientes: Você pode utilizar este texto livremente com seus pacientes, inclusive alterando-o, de acordo com a sua prática e experiência. Conheça todos os materiais Para Pacientes disponíveis para auxiliar, educar e esclarecer seus pacientes, colaborando para a melhoria da relação médico-paciente, reunidos no canal Para Pacientes . As informações contidas neste texto são baseadas em uma compilação feita pela equipe médica da Centralx. Você deve checar e confirmar as informações e divulgá-las para seus pacientes de acordo com seus conhecimentos médicos.
24 Lactantes: Que produzem leite; que aleitam.

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