CARACTERÍSTICAS VIXMICINA
Cloranfenicol tem atividade antibiótica, interferindo na síntese protéica bacteriana, e atua principalmente como bacteriostático. Seu espectro de ação é bastante próximo aos das tetraciclinas e inclui bactérias gram-positivas e gram-negativas, ricketsias e clamidias. As principais indicações de uso são em infecções1 causadas por Haemophilus influenzae, Salmonella tiphi e Bacteroides fragilis.O Cloranfenicol é amplamente distribuído nos fluídos e tecidos corporais. Tem boa penetração no líquido cefaloraquidiano e mesmo na ausência de inflamação2 meníngea3 atinge 50% das concentrações do sangue4. Atravessa a barreira placentária (30 a 80% da concentração materna), difunde-se no leite materno e no humor vítreo5 e aquoso. As concentrações nos tecidos são variáveis: fígado6 e rins7, altas; urina8, alta; humor vítreo5, concentração terapêutica9; LCR 50% da concentração sérica, chegando a 90% quando as meninges10 estão inflamadas; fluído pleural, ascítico, e sinovial, concentrações terapêuticas.
Em adultos, 50% a 60% da droga se ligam às proteínas11 plasmáticas e em recém-nascidos 32%.
O Cloranfenicol é quase totalmente conjugado no fígado6 a glicuronida inativa (90%); somente 5 a 10% são excretados inalterados na urina8. O feto12 e o recém-nascido, devido à sua capacidade imatura em metabolizar, podem acumular o medicamento chegando a níveis tóxicos (síndrome13 cinzenta). A meia-vida em adultos é de 1,5 a 3,5 horas para indivíduos com função renal14 normal; na insuficiência renal15, 3 a 4 horas e na insuficiência hepática16 grave, 4,6 a 11,6 horas. Em crianças, a meia-vida é de 3 a 6,5 horas; 24 horas para recém-nascidos com 1 a 2 dias de vida (podendo ser maior com baixo peso) e 10 horas para recém-nascidos entre 10 e 16 dias de vida. Como a distribuição é rápida, o início da ação é praticamente imediata. A concentração inibitória mínima para organismos sensíveis varia de 0,1 a 16 mcg/ml. A excreção é basicamente renal14, sendo que 80% são rapidamente eliminados como metabólitos17 inativos e 5 a 10% como fármaco18 inalterado nas primeiras 24 horas. Na bile19 e nas fezes são excretadas pequenas quantidades de Cloranfenicol na forma inalterada. O fármaco18 é excretado pelo leite materno. A diálise20 não remove quantidades significativas de Cloranfenicol.
- Indicações:
Infecções1 por Haemophillus influenzae, principalmente tipo B: meningites21, septicemia22, otites23, pneumonias, epiglotites, artrites, osteomielites.
Febre tifóide24 e salmoneloses invasivas (inclusive osteomielite25 e sepse26).
Abscessos27 cerebrais por Bacteroides fragilis e outros microrganismos sensíveis.
Meningites21 bacterianas causadas por Streptococcus ou Meningococcus, em pacientes alérgicos à penicilina.
Ricketsioses (Infecções1 por Pseudomonas pseudomallei).
Infecções1 intra-abdominais (principalmente por microrganismos anaeróbicos).
Outras indicações: actinomicose, antrax, brucelose, granuloma28 inguinal, treponematoses, peste, sinusites, otite29 crônica supurativa.
Observação: o Cloranfenicol deve ser reservado para infecções1 graves nas quais outros antibióticos menos tóxicos são ineficazes ou contra-indicados. O Cloranfenicol não é indicado para uso profilático de infecções1.