CARACTERÍSTICAS DIAZEPAM
A substância ativa Diazepam faz parte do grupo dos benzodiazepínicos e possui propriedades ansiolíticas, miorrelaxante1 e anticonvulsivas.Sabe-se atualmente que tais ações são devidas ao reforço da ação do ácido gama-aminobutírico (GABA2), o mais importante neurotransmissor inibitório cerebral.
O Diazepam é rapidamente e completamente absorvido após a administração oral, atingindo a concentração plasmática máxima após 30 - 90 minutos.
A concentração plasmática máxima da forma injetável se dá em 30 - 60 minutos.
A curva de eliminação do Diazepam é bifásica: uma fase de distribuição inicial com uma meia-vida que pode alcançar 3 horas e uma fase de eliminação terminal prolongada (meia-vida que pode alcançar 48 horas).
O Diazepam é metabolizado em substâncias ativas como nordiazepam (T 1/2 =96 horas), o hidroxidiazepam e o oxazepam. O Diazepam e seus metabólitos3 ligam-se fortemente às proteínas4 plasmáticas (diazepam: 98%). São excretados principalmente pela urina5 (cerca de 70%) sob forma livre ou (principalmente) de metabólitos3 conjugados.
A meia-vida de eliminação pode ser prolongada no recém-nascido, nos pacientes com doenças renais ou hepáticas6, devendo-se lembrar que a concentração plasmática pode, em conseqüência, demorar para atingir o estado de equilíbrio dinâmico. O Diazepam e seus metabólitos3 atravessam as barreiras hematoencefálica e placentária. São também encontrados no leite materno em concentração próxima de 1/10 daquelas encontradas no plasma7 materno.
- INDICAÇÕES:
O Diazepam está indicado no alívio sintomático8 da ansiedade, agitação e tensão, causadas por estados psiconeuróticos e distúrbios passageiros por stress. Pode ser útil como coadjuvante9 no tratamento de distúrbios psíquicos e orgânicos. A ansiedade, principal sintoma10 sensível ao tratamento, pode se expressar por humor ansioso ou comportamento apreensivo, e/ou sob forma de sintomas11 funcionais, neurovegetativos ou motores, tais como: palpitação12, sudorese13, insônia, tremor, agitação, etc.
O Diazepam é útil como adjuvante no alívio do espasmo14 muscular reflexo devido a traumatismo15 localizado (ferimento, inflamação16). Pode ser igualmente usado no tratamento da espasticidade17 devido a lesão18 dos neurônios19 intermediários espinhais e supra-espinhais, tal como ocorre na paralisia20 cerebral e paraplegia21, assim como na atetose e na síndrome22 do "homem rígido".
O Diazepam injetável é indicado nas urgências neuro-psiquiátricas, nas anestesias (pré-medicação ou potencialização) e ainda em casos de tétano23.