CARACTERÍSTICAS UNI HIOSCIN

UNI HIOSCIN exerce atividade espasmolítica sobre a musculatura lisa dos tratos gastrintestinal, geniturinário e vias biliares¹. O butilbrometo de escopolamina pertence aos compostos de amônio quaternário, não atravessando a barreira hemato-encefálica² e, deste modo, não produzindoefeitos colaterais anticolinérgicos sobre o sistema nervoso central³. A ação anticolinérgica periférica resulta de uma ação bloqueadora sobre os gânglios⁴ intramurais das vísceras ocas, assim como de uma atividade antimuscarínica.
Após a administração endovenosa, o butilbrometo de escopolamina é rapidamente distribuído para os tecidos (t1/2 = 4 min, t1/2 = 29min). O volume de distribuição é de 128 l (correspondentes a aproximadamente 1,7 l/kg).
A meia-vida da fase final de eliminação (t1/2 g) é de cerca de 5 horas.
A depuração total é de 1,2 l/min. Aproximadamente metade da depuração renal⁵. Os metabólitos⁶ principais encontrados na urina⁷ ligam-se fracamente ao receptor muscarínico. Em rato, as concentrações mais altas de
butilbrometo de escopolamina foram encontradas nos tecidos do trato gastrintestinal, no fígado⁸ e nos rins⁹. A ligação do butilbrometo de escopolamina com as proteínas¹⁰ plasmáticas é baixa.
Em estudos pré-clínicos, com doses orais de até 200 mg/kg administradas junto com a alimentação (do rato) e 200 mg/kg por gavagem ou 50 mg/kg s.c. (em coelho NZW), o butilbrometo de escopolamina não foi embriotóxico nem teratogênico¹¹. A fertilidade não foi prejudicada em estudos com doses orais de até 200 mg/kg. Em estudos especiais envolvendo tolerabilidade local, doses repetidas de 15 mg/kg de UNI HIOSCIN administradas por via intramuscular durante 28 dias foram estudadas em cães e macacos. Pequenas áreas de necrose¹², no local da injeção¹³ foram vistas somente em cães.
UNI HIOSCIN foi bem tolerado nas artérias¹⁴ e veias¹⁵ da orelha¹⁶ de coelho. In vitro, uma solução injetável de UNI HIOSCIN a 2% não demonstrou ação hemolítica quando misturada com 0,1 ml de sangue¹⁷ humano.
Nos testes de Ames, in vitro, de mutação genética¹⁸ em células¹⁹ de mamífero V79 (teste HPRT) e no teste in vitro de aberração cromossômica em linfócitos periféricos humanos, o butilbrometo de escopolamina não revelou potencial mutagênico. Não existe ensaios in vitro sobre a carcinogênese. Não obstante, o fármaco²⁰ não demonstrou potencial tumorigênico em dois estudos com administração oral durante 26 semanas, em ratos que receberam até 1000 mg/kg.