INFORMAÇÕES TÉCNICAS GENUXAL

Atualizado em 25/05/2016

Farmacodinâmica: A ciclofosfamida é inativa quando testada "in vitro" em culturas de linfócitos humanos ou em células1 neoplásticas humanas. No entatnto, a ciclofosfamida quando convertida à sua forma ativa pelas enzimas microssomais do fígado2 intefere "in vivo" com o crescimento de neoplasias3 suscetíveis e, até certo ponto, com a regeneração tissular4 normal. A ciclofosfamida tem propriedades imunossupressoras.Farmacocinética: Absorção: A ciclofosfamida é absorvida por via oral e parenteral. Também é absorvida quando aplicada topicamente
sobre tecidos neoplásticos situados na superfície do corpo.
Distribuição: A droga inalterada e seus melabólitos cruzam a barreira hematoencefálica. A concentração encontrada no tecido5 cerebral foi similar à do sangue6.
Metabolismo7: A ciclofosfamida é metebolizada no organismo inicialmente pelas enzimas oxidasses de função mista do microssomas hepáticos. O pico plasmático do metabólito8 é alcansado 2 a 3 horas após a administração da droga. As concentrações médias do metabólito8 alquilante 8 horas intravenosa da droga intravenosa da droga foram cerca de 77% da concentração plasmática máxima quando estudadas em 12 paocientes sem prévia exposição ao fármaco9. A variabilidade na taxa de metabolismo7 da ciclofosfamida em humanos é muito maior do que a observada em outras espécies.
Excreção: No homem, uma grande proporção da dose administrada é eliminada pela urina10 sob a forma de metabólitos11.
Meia-vida: A ciclofostamida administrada por via intravenosa tem uma meia-vida de aproximadamente 4 horas; no entanto, a droga e/ou seus metabólitos11 podem ser detectados no plasma12 por até 72 horas.
Ligações às proteínas13 plasmáticas: A ciclofosfamida não apresenta grande afinidade pelas proteínas13 plasmáticas. Após uma única adminstração de ciclofosfamida marcada a ligação observada é de 14 ± 25% e 12 ± 5% da radioatividade total em concentrações de 10
e 200 micromoles/ml respectivamente.

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Complementos


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1 Células: Unidades (ou subunidades) funcionais e estruturais fundamentais dos organismos vivos. São compostas de CITOPLASMA (com várias ORGANELAS) e limitadas por uma MEMBRANA CELULAR.

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2 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
3 Neoplasias: Termo que denomina um conjunto de doenças caracterizadas pelo crescimento anormal e em certas situações pela invasão de órgãos à distância (metástases). As neoplasias mais frequentes são as de mama, cólon, pele e pulmões.
4 Tissular: Relativo a tecido orgânico.
5 Tecido: Conjunto de células de características semelhantes, organizadas em estruturas complexas para cumprir uma determinada função. Exemplo de tecido: o tecido ósseo encontra-se formado por osteócitos dispostos em uma matriz mineral para cumprir funções de sustentação.

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6 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.
7 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
8 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
9 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
10 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
11 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.

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12 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
13 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.

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