INFORMAÇÕES TÉCNICAS FAMVIR

FAMVlR contém como princípio ativo o fanciclovir, a forma oral de penciclovir. Fanciclovir é rapidamente convertido in vivo em penciclovir que tem atividade demonstrada in vivo e in vitro contra os vírus¹ da herpes em seres humanos, inclusive o vírus¹ Varicella zoatere os vírus¹ da Herpes simplex tipos 1 e 2. O efeito antivirótico de fanciclovir administrado por via oral foi demonstrado em vários estudos com animais; este efeito é devido à conversão in vivo em penciclovir. Penciclovir dirige-se às células² infectadas pelo vírus¹, onde é rápida e eficientemente convertido em trifosfato (mediado via timidina quinase induzida pelo vírus¹). O trifosfato de penciclovir permanece nas células² infectadas por mais de 12 horas, onde inibe a reprodução³ de DNA virótico e tem uma meia-vida de 9, 10 e 20 horas em células² infectadas com o vírus¹ Varicella zoster⁴, vírus¹ Herpes simplex tipo 1 e vírus¹ Herpes simplex tipo 2, respectivamente. Em células² não-infectadas tratadas com penciclovir, as concentrações de trifosfato de penciclovir são apenas escassamente detectáveis. Conseqüentemente, é improvável que células² não-infectadas sejam afetadas por concentrações terapêuticas de penciclovir. Penciclovir demonstrou ter atividade contra uma cepa⁵ do vírus¹ de Herpes simplex recentemente isolada, resistente a aciclovir⁶, que possui uma polimerase de DNA alterada. Após administração oral, fanciclovir é rápida e extensivamente absorvido e rapidamente convertido ao componente ativo, penciclovir. A biodisponibilidade de penciclovir após administração oral de FAMVIR é de 77%. O pico médio da concentração plasmática de penciclovir, após uma dose oral de 125 mg e 250 mg de fanciclovir, foi de 0,8 micrograma/ml e de 1,6 micrograma/ml, respectivamente, e ocorreu em um tempo médio de 45 minutos pós-dose. As curvas de concentração plasmática x tempo de penciclovir são semelhantes após dose única e doses repetidas. A meia-vida plasmática final de penciclovir após dose única e doses repetidas de fanciclovir é de aproximadamente 2,0 horas. Não há acúmulo e penciclovir com doses repetidas de fanciclovir. Penciclovir e seu precursor 6-desoxi têm baixa ligação às proteínas⁷ plasmáticas (< 20%). Fanciclovir é eliminado principalmente com penciclovir e seu precursor 6-desoxi, que são excretados sem alterações pela urina⁸. FAMVIR não foi detectado na urina⁸. A secreção tubular contribui para a eliminação renal⁹ do composto. A infecção¹⁰ por herpes zóster não-complicada não altera significativamente a farmacocinética de penciclovir, após administração oral de FAMVIR.