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Atualizado em 25/05/2016

A cetirizina é um metabólito1 ativo da hidroxizina. Apresenta atividade anti-histamínica, de ação prolongada, pela inibição seletiva dos receptores de histamina2 H1 periféricos e de substâncias inflamatórias celulares.
Devido a alta seletividade e afinidade da cetirizina pelos receptores H1, não possui efeitos anticolinérgicos e anti-serotonínicos significantes, apresentando, por isso, mínima incidência3 de efeitos colaterais4 sobre o sistema gastrintestinal e no sistema nervoso central5, principalmente a sedação6.
A cetirizina diminui significativamente a hiperatividade brônquica provocada pela histamina2 nas crises asmáticas.
A cetirizina é bem absorvida após a administração oral, atingindo concentração sérica máxima em uma hora. A presença de alimentos não interfere com a absorção da cetirizina.
Apresenta alta ligação a proteínas7 plasmáticas, 93%, meia-vida de 8 horas e biotransformação hepática8. A eliminação é principalmente renal9, onde 60% da dose de cetirizina administrada é excretada na urina10 sob forma inalterada. A cetirizina também é eliminada no leite materno.

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Complementos

1 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
2 Histamina: Em fisiologia, é uma amina formada a partir do aminoácido histidina e liberada pelas células do sistema imunológico durante reações alérgicas, causando dilatação e maior permeabilidade de pequenos vasos sanguíneos. Ela é a substância responsável pelos sintomas de edema e irritação presentes em alergias.
3 Incidência: Medida da freqüência em que uma doença ocorre. Número de casos novos de uma doença em um certo grupo de pessoas por um certo período de tempo.
4 Efeitos colaterais: 1. Ação não esperada de um medicamento. Ou seja, significa a ação sobre alguma parte do organismo diferente daquela que precisa ser tratada pelo medicamento. 2. Possível reação que pode ocorrer durante o uso do medicamento, podendo ser benéfica ou maléfica.
5 Sistema Nervoso Central: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.
6 Sedação: 1. Ato ou efeito de sedar. 2. Aplicação de sedativo visando aliviar sensação física, por exemplo, de dor. 3. Diminuição de irritabilidade, de nervosismo, como efeito de sedativo. 4. Moderação de hiperatividade orgânica.
7 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
8 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
9 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
10 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.

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