METABOLISMO XENICAL

Atualizado em 25/05/2016

Com base em dados animais, acredita-se que o metabolismo1 de orlistat ocorre principalmente na parede gastrointestinal. Baseado em estudos realizados em pacientes obesos, da fração instantânea da dose que foi sistêmicamente absorvida, dois metabólitos2 principais, M1 (4-membro do anel de lactona hidrolisada) e M3 (M1 com uma porção segmentada de formil leucina) foram responsáveis por  aproximadamente 42% da concentração plasmática total.

M1 e M3 possuem um anel aberto de b-lactona e uma atividade lipase inibidora extremamente  débil (1000 e 2500 vezes menos que orlistat, respectivamente). Em função desta atividade inibidora e dos baixos níveis plasmáticos em doses terapêuticas (média de 26 ng/ml e 108 ng/ml respectivamente), estes metabólitos2 foram considerados como farmacologicamente inconseqüentes.

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Complementos

1 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
2 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.

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