Estudos realizados em indivíduos normais e em obesos demonstraram que a excreção fecal da droga não absorvida foi a principal via de eliminação. Aproximadamente 97% da dose administrada foi excretada nas fezes e 83% desta, na forma de orlistat não modificado. A excreção renal¹ cumulativa do total das substâncias relacionadas ao orlistat foi < 2% da dose administrada. O tempo para atingir a excreção total (fecal mais urinária) foi de 3 a 5 dias. A disposição de orlistat foi aparentemente similar entre voluntários com peso normal e em obesos.
Orlistat, M1 e M3 estão todos submetidos à excreção biliar.