INFORMAÇÃO TÉCNICA LANZOL

Atualizado em 25/05/2016

LANSOPRAZOL é um benzimidazol substituído, uma categoria de substâncias anti-secretoras que não apresentam propriedades anticolinérgicas ou antagonistas de receptores H2 da histamina1, mas que suprimem a secreção gástrica por inibição específica do sistema da enzima2 (H+, K+) ATPase, na superfície secretora das células3 parietais gástricas. Como esse sistema enzimático é conhecido como a bomba ácida (de prótons), do interior das células3 parietais, LANSOPRAZOL é caracterizado como inibidor da bomba de ácido, ou bomba de prótons, do estômago4, bloqueando o passo final da secreção ácida. Esse efeito é dose-dependente e leva à inibição da secreção ácida gástrica, tanto basal quanto estimulada, independentemente do estímulo. A inibição da secreção ácida gástrica persiste por até 36 horas após uma dose única.
Assim, a meia-vida de eliminação plasmática de LANSOPRAZOL não reflete a duração da sua supressão da secreção ácida gástrica.
Quimicamente, LANSOPRAZOL é 2-[[[3-metil-4- (2,2,2-trifluoroetoxi)-2-piridil]metil]sulfinil]-benzimidazol. As cápsulas de liberação retardada contêm grânulos com cobertura entérica (lansoprazol é lábil em meio ácido), de forma que a liberação e a absorção do fármaco5 inicia somente no duodeno6. A liberação é rápida, com atingimento de pico médio plasmático entre 1,5 e 2,2 horas, em jejum. Alimentação reduz o pico de concentração e a absorção em aproximadamente 50%. Em indivíduos sadios, a média de vida plasmática é de 1,19 a 1,6 horas. A farmacocinética do LANSOPRAZOL não se altera com doses múltiplas e não ocorre acúmulo. A eliminação ocorre principalmente por metabolismo7 e excreção biliar; eliminação urinária é de somente 15% da dose administrada, com menos de 1% da forma inalterada do fármaco5 administrado.

Comparação entre a farmacocinética de LANSOPRAZOL em indivíduos sadios e em pacientes com cirrose8 hepática9 indica tmax discretamente aumentado, Cmax e AUC significativamente aumentadas. A depuração de LANSOPRAZOL tem certa diminuição no idoso, com AUC e meia-vida aumentando até aproximadamente duas vezes os valores de adultos jovens normais. A meia-vida média em idosos é, entretanto, de 2,9; assim, com doses múltiplas, não há acúmulo de LANSOPRAZOL.
A Cmax no idoso não se altera. A DL50, em administração aguda em camundongos e ratos, por via intraperitoneal, foi de 5000 mg/kg; entretanto, por vias oral e subcutânea10 não pode ser determinada, pois não houve mortes de animais com doses de até 5000 mg/kg, que foi a maior dose possível na prática. Doses de até 2000 mg/kg não produziram alterações tóxicas em cães beagle.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Histamina: Em fisiologia, é uma amina formada a partir do aminoácido histidina e liberada pelas células do sistema imunológico durante reações alérgicas, causando dilatação e maior permeabilidade de pequenos vasos sanguíneos. Ela é a substância responsável pelos sintomas de edema e irritação presentes em alergias.
2 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
3 Células: Unidades (ou subunidades) funcionais e estruturais fundamentais dos organismos vivos. São compostas de CITOPLASMA (com várias ORGANELAS) e limitadas por uma MEMBRANA CELULAR.
4 Estômago: Órgão da digestão, localizado no quadrante superior esquerdo do abdome, entre o final do ESÔFAGO e o início do DUODENO.
5 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
6 Duodeno: Parte inicial do intestino delgado que se estende do piloro até o jejuno.
7 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
8 Cirrose: Substituição do tecido normal de um órgão (freqüentemente do fígado) por um tecido cicatricial fibroso. Deve-se a uma agressão persistente, infecciosa, tóxica ou metabólica, que produz perda progressiva das células funcionalmente ativas. Leva progressivamente à perda funcional do órgão.
9 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
10 Subcutânea: Feita ou situada sob a pele; hipodérmica.

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