INFORMAÇÃO TÉCNICA ARTROSIL

O lisinato de cetoprofeno possui maior solubilidade - melhortolerabilidade - sobretudo a nível gástrico em relação ao cetoprofeno - ác. 2-(3-benzoilfenil)propiônico.

Possui pronunciada ação analgésica, antiinflamatória, antipirética.

A manifestação flogística dolorosa é anulada ou atenuada, favorecendo a mobilidade articular.

A forma de liberação programada controla a liberação do princípio ativo, do ambiente ácido ao ambiente neutro, o que permite uma dupla
atividade terapêutica¹: a primeira imediata, a segunda de prolongar a
absorção do fármaco² por longo período, de modo a manter os níveis plasmáticos eficazes por 24 horas.

LISINATO DE CETROPROFENO é pouco tóxico, com uma DL50, conforme a via de administração, de cerca de 300 mg/kg no mesmo rato equivalente a 80-100 vezes à dose ativa como antiinflamatório e analgésico³. O produto não é teratogênico⁴ e não está correlacionado quimicamente com fármacos dos quais se nota ação cancerígena.

O cetoprofeno sal de lisina é rapidamente absorvido, com máxima
concentração plasmática a 60-90 minutos por via oral.

A meia-vida é de 1-2 horas.

O cetoprofeno passa para o líquido sinovial⁵ e persiste a uma taxa
superior à concentração plasmática após 4 horas de administração oral.

A eliminação é essencialmente urinária e "in natura": 50% do produto
administrado por via sistêmica é excretado na urina⁶ em 6 horas.

A metabolização é relevante: cerca de 55% do produto administrado por via sistêmica é encontrado sob forma de metabólito⁷ na urina⁶.

Pelo que diz respeito em particular a forma de liberação programada, a experiência farmacocinética no homem evidencia o seguinte:

   . concentração máxima no plasma⁸ mais baixa

   . mudança do tempo de pico de 1-1,5 horas para 4-6 horas de
   administração

   . aumento do tempo de permanência a nível plasmático
   farmacologicamente ativo (de cerca de 5-6 horas a cerca de 20-24
   horas)

   . biodisponibilidade não inferior a 80%.