CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS HIRUDOID

Atualizado em 25/05/2016

FarmacodinâmicaA substância ativa de HIRUDOID®, o mucopolissacarídeo1, é esterificada semi-sinteticamente para o polissulfato de mucopolissacarídeo1 e padronizada. A substância ativa é um polímero constituído por componentes dissacarídeos2, cada um dos quais contendo ácido urônico e hexosamina.
A ação antiinflamatória é mediada pela inibição do complemento, leucotrieno3 B4 e prostaglandina4 E2 (PGE2) e também das enzimas proteolíticas lisossomais dos leucócitos polimorfonucleares5 do tecido6 acometido. Há a inibição de enzimas catabólicas: elastase, catepsina B1, glicuronidase, galactosidase e N-acetilglucosaminidase e da hialuronidase.
O MPS (polissulfato de mucopolissacarídeo1) intervém no processo de degradação do tecido6, melhora a absorção de hematomas7, infiltrados e edemas8.
O MPS também é responsável pela estimulação do metabolismo9 de células10 de tecidos vizinhos, aumentando a síntese de proteoglicanos, hialuronato e colágeno11, apresenta a função de proteção do tecido6 e é responsável pelas propriedades anti-degenerativas12.
Sugere-se que o MPS provoca a liberação do fator inibidor de tecido6 (TFPI) pelo endotélio13 microvascular local, particularmente em tecidos ativados de maneira extrínseca. Adicionalmente, as moléculas de adesão são inibidas.
O MPS é anticoagulante14 por inibir a trombina15 e a ativação do fator Xa e é antitrombótico por liberar o fator ativador de plasminogênio tecido6-específico, por inibir a formação do trombo16 e aumentar a perfusão dos vasos pela sua ação antiplaquetária. Ele também apresenta propriedades trombolíticas por aumentar o fator ativador de uroquinase plasminogênio. Esses efeitos aceleram a eliminação dos depósitos de fibrina17 do local da inflamação18. O aumento da velocidade do fluxo sangüíneo nas vênulas19 após a aplicação tópica foi demonstrado. Entretanto, nenhuma ação sistemática nas plaquetas20, no TTPA (tempo de tromboplastina21 parcial ativada), nem no TT (tempo de trombina15) foi observada após aplicação tópica.

Farmacocinética
Após aplicação cutânea22, o MPS é absorvido principalmente pela epiderme23, derme24 e tecido subcutâneo25, atingindo a corrente sangüínea em pequena quantidade. A excreção dá-se pela urina26 e pelas fezes como parte não modificada e em parte despolimerizada, formando moléculas de cadeias menores.

Resultados de eficácia
Em um estudo duplo-cego27, comparativo com placebo28, 10 pacientes foram avaliados quanto à absorção de hematomas7 subcutâneos induzidos. A regressão dos hematomas7 foi significativamente mais rápida com o tratamento com HIRUDOID®. O tempo médio para a redução em 50% dos hematomas7 foi de, aproximadamente, 4 dias no grupo placebo28, e pouco mais de 2 dias, no grupo que foi tratado com HIRUDOID®.

Foi realizado um estudo duplo-cego27, comparativo com placebo28 com 100 pacientes para avaliar a eficácia de HIRUDOID® no tratamento de tromboflebites29 pós-venóclise. Os sinais30 locais e os sintomas31 melhoraram após 58 horas no grupo que usou o produto, e, aproximadamente, 126 horas no grupo placebo28. A regressão do trombo16 foi quantificada por fibrinogênio32 marcado com iodo radioativo33.

A prevenção e tratamento de tromboflebites29 pós-venóclise também foi avaliada em outro estudo. No grupo 1 (n=44) o HIRUDOID® foi aplicado algumas horas após o primeiro sinal34 inflamatório ou na remoção do cateter, e no grupo 2 (n=44), a aplicação foi no momento da punção venosa. O aparecimento da tromboflebite35 ocorreu em 1,6 dias no grupo 1 e 3,18 dias no grupo 2. Em relação à duração do tratamento foi de 2,45 dias e 1,58 dias para o grupo 1 e 2, respectivamente. Verificou-se, então que a aplicação profilática de HIRUDOID® retarda o início da flebite36, diminui a extensão da área atingida por essa inflamação18 e acelera a sua regressão.

Em outro estudo, 33 pacientes foram tratados com HIRUDOID® por 10 meses para avaliar a influência desse produto no tratamento de varizes37. Observou-se diminuições significativas do processo inflamatório das veias38 das pernas.

Também foram estudados 843 pacientes que foram submetidos a cirurgias para varizes37. Nos pacientes tratados com HIRUDOID® observou-se regressão dos hematomas7 após 2-3 semanas enquanto que nos demais os hematomas7 regrediram após 6-8 semanas.

Noventa pacientes com diversas doenças venosas (síndrome39 varicosa, úlceras40 varicosas, edemas8 etc.) foram tratados com HIRUDOID® em um estudo que avaliou a regressão dos sinais30 e sintomas31 desses processos inflamatórios. Em dez pacientes controlou-se o fluxo sangüíneo local por ultrassonografía com Doppler e em outros 10 realizou-se um registro termográfico das alterações no processo inflamatório. Em 97% dos casos os resultados do tratamento foram satisfatórios e a tolerância foi excelente.

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Complementos

1 Mucopolissacarídeo: Polissacarídio de alto peso molecular presente no tecido conjuntivo e no plasma, com funções estruturais e anticoagulantes. Também recebe o nome de glicosaminoglicano.
2 Dissacarídeos: Molécula formada pela união covalente de dois monossacarídeos.
3 Leucotrieno: É qualquer um dos metabólitos dos ácidos graxos poli-insaturados, especialmente o ácido araquidônico, que atua como mediador em processos alérgicos e inflamatórios.
4 Prostaglandina: É qualquer uma das várias moléculas estruturalmente relacionadas, lipossolúveis, derivadas do ácido araquidônico. Ela tem função reguladora de diversas vias metabólicas.
5 Leucócitos Polimorfonucleares: Leucócitos granulares que apresentam um núcleo composto de três a cinco lóbulos conectados por filamenos delgados de cromatina. O citoplasma contém grânulos finos e inconspícuos que coram-se com corantes neutros.
6 Tecido: Conjunto de células de características semelhantes, organizadas em estruturas complexas para cumprir uma determinada função. Exemplo de tecido: o tecido ósseo encontra-se formado por osteócitos dispostos em uma matriz mineral para cumprir funções de sustentação.
7 Hematomas: Acúmulo de sangue em um órgão ou tecido após uma hemorragia.
8 Edemas: 1. Inchaço causado pelo excesso de fluidos no organismo. 2. Acúmulo anormal de líquido nos tecidos do organismo, especialmente no tecido conjuntivo.
9 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
10 Células: Unidades (ou subunidades) funcionais e estruturais fundamentais dos organismos vivos. São compostas de CITOPLASMA (com várias ORGANELAS) e limitadas por uma MEMBRANA CELULAR.
11 Colágeno: Principal proteína fibrilar, de função estrutural, presente no tecido conjuntivo de animais.
12 Degenerativas: Relativas a ou que provocam degeneração.
13 Endotélio: Camada de células que reveste interiormente os vasos sanguíneos e os vasos linfáticos.
14 Anticoagulante: Substância ou medicamento que evita a coagulação, especialmente do sangue.
15 Trombina: Enzima presente no plasma. Ela catalisa a conversão do fibrinogênio em fibrina, participando do processo de coagulação sanguínea.
16 Trombo: Coágulo aderido à parede interna de uma veia ou artéria. Pode ocasionar a diminuição parcial ou total da luz do mesmo com sintomas de isquemia.
17 Fibrina: Proteína formada no plasma a partir da ação da trombina sobre o fibrinogênio. Ela é o principal componente dos coágulos sanguíneos.
18 Inflamação: Conjunto de processos que se desenvolvem em um tecido em resposta a uma agressão externa. Incluem fenômenos vasculares como vasodilatação, edema, desencadeamento da resposta imunológica, ativação do sistema de coagulação, etc.Quando se produz em um tecido superficial (pele, tecido celular subcutâneo) pode apresentar tumefação, aumento da temperatura local, coloração avermelhada e dor (tétrade de Celso, o cientista que primeiro descreveu as características clínicas da inflamação).
19 Vênulas: Vasos minúsculos que coletam sangue proveniente de plexos capilares e unem-se para formarem veias.
20 Plaquetas: Elemento do sangue (não é uma célula porque não apresenta núcleo) produzido na medula óssea, cuja principal função é participar da coagulação do sangue através da formação de conglomerados que tamponam o escape do sangue por uma lesão em um vaso sangüíneo.
21 Tromboplastina: Conhecida como fator tissular ou Fator III, a tromboplastina é uma substância presente nos tecidos e no interior das plaquetas. Ela tem a função de transformar a protrombina em trombina na presença de íons cálcio, atuando de maneira importante no processo de coagulação.
22 Cutânea: Que diz respeito à pele, à cútis.
23 Epiderme: Camada superior ou externa das duas camadas principais da pele.
24 Derme: Camada interna das duas principais camadas da pele. A derme é formada por tecido conjuntivo, vasos sanguíneos, glândulas sebáceas e sudoríparas, nervos, folículos pilosos e outras estruturas. É constituída por uma fina camada superior que é a derme papilar e uma camada mais grossa, mais baixa, que é a derme reticular.
25 Tecido Subcutâneo: Tecido conectivo frouxo (localizado sob a DERME), que liga a PELE fracamente aos tecidos subjacentes. Pode conter uma camada (pad) de ADIPÓCITOS, que varia em número e tamanho, conforme a área do corpo e o estado nutricional, respectivamente.
26 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
27 Estudo duplo-cego: Denominamos um estudo clínico “duplo cego†quando tanto voluntários quanto pesquisadores desconhecem a qual grupo de tratamento do estudo os voluntários foram designados. Denominamos um estudo clínico de “simples cego†quando apenas os voluntários desconhecem o grupo ao qual pertencem no estudo.
28 Placebo: Preparação neutra quanto a efeitos farmacológicos, ministrada em substituição a um medicamento, com a finalidade de suscitar ou controlar as reações, geralmente de natureza psicológica, que acompanham tal procedimento terapêutico.
29 Tromboflebites: Processo inflamatório de um segmento de uma veia, geralmente de localização superficial (veia superficial), juntamente com formação de coágulos na zona afetada. Pode surgir posteriormente a uma lesão pequena numa veia (como após uma injeção ou um soro intravenoso) e é particularmente frequente nos toxico-dependentes que se injetam. A tromboflebite pode desenvolver-se como complicação de varizes. Existe uma tumefação e vermelhidão (sinais do processo inflamatório) ao longo do segmento de veia atingido, que é extremamante doloroso à palpação. Ocorrem muitas vezes febre e mal-estar.
30 Sinais: São alterações percebidas ou medidas por outra pessoa, geralmente um profissional de saúde, sem o relato ou comunicação do paciente. Por exemplo, uma ferida.
31 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
32 Fibrinogênio: Proteína plasmática precursora da fibrina (que dá origem à fibrina) e que participa da coagulação sanguínea.
33 Radioativo: Que irradia ou emite radiação, que contém radioatividade.
34 Sinal: 1. É uma alteração percebida ou medida por outra pessoa, geralmente um profissional de saúde, sem o relato ou comunicação do paciente. Por exemplo, uma ferida. 2. Som ou gesto que indica algo, indício. 3. Dinheiro que se dá para garantir um contrato.
35 Tromboflebite: Processo inflamatório de um segmento de uma veia, geralmente de localização superficial (veia superficial), juntamente com formação de coágulos na zona afetada. Pode surgir posteriormente a uma lesão pequena numa veia (como após uma injeção ou um soro intravenoso) e é particularmente frequente nos toxico-dependentes que se injetam. A tromboflebite pode desenvolver-se como complicação de varizes. Existe uma tumefação e vermelhidão (sinais do processo inflamatório) ao longo do segmento de veia atingido, que é extremamante doloroso à palpação. Ocorrem muitas vezes febre e mal-estar.
36 Flebite: Inflamação da parede interna de uma veia. Pode ser acompanhada ou não de trombose da mesma.
37 Varizes: Dilatação anormal de uma veia. Podem ser dolorosas ou causar problemas estéticos quando são superficiais como nas pernas. Podem também ser sede de trombose, devido à estase sangüínea.
38 Veias: Vasos sangüíneos que levam o sangue ao coração.
39 Síndrome: Conjunto de sinais e sintomas que se encontram associados a uma entidade conhecida ou não.
40 Úlceras: Feridas superficiais em tecido cutâneo ou mucoso que podem ocorrer em diversas partes do organismo. Uma afta é, por exemplo, uma úlcera na boca. A úlcera péptica ocorre no estômago ou no duodeno (mais freqüente). Pessoas que sofrem de estresse são mais susceptíveis a úlcera.

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