CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS IRUXOL
Atualizado em 28/05/2016
Iruxol® (colagenase e cloranfenicol) contém uma associação de colagenase com cloranfenicol e é utilizado como agente desbridante em lesões1 superficiais, promovendo a limpeza enzimática das áreas lesadas, retirando ou dissolvendo, enzimaticamente, tecidos necrosados e crostas.
A colagenase é uma preparação liofilizada2 obtida a partir de filtrados purificados de culturas de Clostridium histolyticum, que contém a clostridiopeptidase A como componente principal e outras proteases formadas durante o processo de preparação. A colagenase tem a propriedade de decompor o colágeno3 em seu estado natural ou desnaturado, nas regiões helicoidais, e degrada o substrato N-carbobenzoxi-glicil-L-propil-glicil-glicil-L-propil-L-alanina. A colagenase contribui para a formação de tecido de granulação4 e subsequente reepitelização de úlceras5 da pele6 e de áreas gravemente queimadas. O colágeno3 de tecido7 sadio ou do tecido de granulação4 recentemente formado não é afetado pela colagenase. Não se dispõe de informações sobre a absorção da colagenase através da pele6 ou de suas concentrações nos líquidos orgânicos associadas a efeitos terapêuticos e/ou tóxicos, grau de ligação às proteínas8 plasmáticas, grau de recaptação por algum órgão em particular, ou pelo feto9, e sobre a passagem através da barreira hemoliquórica.
O cloranfenicol é um antibiótico bacteriostático10 de amplo espectro derivado de Streptomyces venezuelae. É solúvel em água e propilenoglicol; muito solúvel em metanol, etanol, butanol e acetona; pouco solúvel em éter; insolúvel em benzeno. Quimicamente é conhecido por D-treo-N-dicloroacetil-1-p-nitrofenil-2-amino-1,3-propanodiol. Seu peso molecular é 323,13 e sua fórmula molecular é C11H12Cl2N2O5 É utilizado na formulação para conter as infecções11 bacterianas locais que, secundariamente, podem estar presentes, sendo eficaz tanto contra bactérias Gram-positivas como Gram-negativas, incluindo Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter aerogenes (Aerobacter aerogenes), Klebsiella pneumoniae e Proteus species. Em infecções11 dermatológicas graves, o cloranfenicol tópico12 deve ser associado ao uso sistêmico13 de agentes antibacterianos apropriados.
Propriedades farmacodinâmicas
A cicatrização da ferida é acelerada se não houver tecido7 necrosado no ferimento. Há diferentes métodos de limpar essa ferida. A aplicação tópica de enzimas hidrolíticas é um método não traumático. Colagenase é indicada para o desbridamento14 de feridas, digerindo e removendo o tecido7 necrosado e, conseqüentemente, promovendo o processo de cicatrização. O tecido7 necrosado está fixado à superfície da ferida através de filamentos de colágeno3 e só pode ser removido enzimaticamente após a digestão15 desses filamentos. Colagenases são as únicas enzimas proteolíticas capazes de digerir filamentos de colágeno3 natural. Essas enzimas atacam a região apolar das fibras de colágeno3, que são formadas por sucessivos tripeptídeos com seqüência específica de aminoácidos glicina, prolina e hidroxiprolina ou outro aminoácido. Através da clivagem da região apolar, a fibra colágena é quebrada em peptídeos com maior peso molecular, que podem ser completamente digeridos por peptidases específicas para colágeno3 e proteases não específicas. Devido a sua especificidade pelo substrato, o efeito isolado da colagenase não é suficiente para o desbridamento14 de feridas, pois não afeta proteínas8 fibrosas ou globulares. A ação combinada da colagenase com proteínas8 associadas garante a digestão15 de todos os componentes protéicos da ferida, intensificando o efeito de limpeza da ferida. Toxicologia Do ponto de vista toxicológico, colagenase é bem tolerada. Dificilmente há alguma toxicidade16 aguda; a pele6 e mucosa17 saudáveis não são significantemente afetadas. Nenhum sinal18 de potencial alergênico ou intolerabilidade sistêmica foi observado depois da aplicação tópica na pele6 intacta ou com ferimentos. De acordo com resultados de estudos imunológicos, não há evidências de absorção sistêmica de colagenase após aplicação na pele6 intacta ou em áreas de ulceração19. Portanto, não foram desenvolvidos extensos estudos toxicológicos. Estudos de reprodução20, mutagenicidade e carcinogênese não foram realizados. Propriedades farmacocinéticas O efeito da colagenase se dá após 8 a 12 horas da aplicação e tem a duração de até 24 horas. Anticorpos21 anticolagenase ou colagenase não foram detectados no sangue22 de pacientes com lesões1 de pele6 tratada topicamente com colagenase por até nove semanas. Pesquisas clínicas que envolveram tratamento de pacientes com uma preparação enzimática de Clostridium histolyticum na forma de pomada reportaram os mesmos resultados. Além disso, não houve evidência de absorção de colagenase em um estudo de quatro semanas com macacos (Macaca arctoides) com traumas de pele6 comuns, nem tampouco as amostras séricas desses animais revelaram anticorpos21 anticolagenase precipitantes. Desse modo, colagenase parece não ser absorvida através da pele6 necrosada inflamada, sendo, inclusive, inativada e digerida na própria área necrosada. Seria como se os produtos da degradação das enzimas contidas na pomada de colagenase se tornassem parte da porção endógena de peptídeos e aminoácidos.
Resultados de eficácia
Iruxol® (colagenase e cloranfenicol) é um medicamento indicado para a limpeza de feridas da pele6 de diferentes tipos.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
Complementos
1 Lesões: 1. Ato ou efeito de lesar (-se). 2. Em medicina, ferimento ou traumatismo. 3. Em patologia, qualquer alteração patológica ou traumática de um tecido, especialmente quando acarreta perda de função de uma parte do corpo. Ou também, um dos pontos de manifestação de uma doença sistêmica. 4. Em termos jurídicos, prejuízo sofrido por uma das partes contratantes que dá mais do que recebe, em virtude de erros de apreciação ou devido a elementos circunstanciais. Ou também, em direito penal, ofensa, dano à integridade física de alguém.
2 Liofilizada: Submetida à liofilização, ou seja, à desidratação de substâncias realizada em baixas temperaturas.
3 Colágeno: Principal proteína fibrilar, de função estrutural, presente no tecido conjuntivo de animais.
4 Tecido de Granulação: Tecido conjuntivo vascular formado na superfície de um ferimento, úlcera ou tecido inflamado em cicatrização. Constituído por capilares novos e um infiltrado (com células linfóides, macrófagos e células plasmáticas).
5 Úlceras: Feridas superficiais em tecido cutâneo ou mucoso que podem ocorrer em diversas partes do organismo. Uma afta é, por exemplo, uma úlcera na boca. A úlcera péptica ocorre no estômago ou no duodeno (mais freqüente). Pessoas que sofrem de estresse são mais susceptíveis a úlcera.
6 Pele: Camada externa do corpo, que o protege do meio ambiente. Composta por DERME e EPIDERME.
7 Tecido: Conjunto de células de características semelhantes, organizadas em estruturas complexas para cumprir uma determinada função. Exemplo de tecido: o tecido ósseo encontra-se formado por osteócitos dispostos em uma matriz mineral para cumprir funções de sustentação.
8 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
9 Feto: Filhote por nascer de um mamífero vivíparo no período pós-embrionário, depois que as principais estruturas foram delineadas. Em humanos, do filhote por nascer vai do final da oitava semana após a CONCEPÇÃO até o NASCIMENTO, diferente do EMBRIÃO DE MAMÍFERO prematuro.
10 Antibiótico bacteriostático: Impede o crescimento das bactérias, detendo sua multiplicação. Mas não elimina a bactéria, não a mata.
11 Infecções: Doença produzida pela invasão de um germe (bactéria, vírus, fungo, etc.) em um organismo superior. Como conseqüência da mesma podem ser produzidas alterações na estrutura ou funcionamento dos tecidos comprometidos, ocasionando febre, queda do estado geral, e inúmeros sintomas que dependem do tipo de germe e da reação imunológica perante o mesmo.
12 Tópico: Referente a uma área delimitada. De ação limitada à mesma. Diz-se dos medicamentos de uso local, como pomadas, loções, pós, soluções, etc.
13 Sistêmico: 1. Relativo a sistema ou a sistemática. 2. Relativo à visão conspectiva, estrutural de um sistema; que se refere ou segue um sistema em seu conjunto. 3. Disposto de modo ordenado, metódico, coerente. 4. Em medicina, é o que envolve o organismo como um todo ou em grande parte.
14 Desbridamento: Retirada de tecido desvitalizado (necrosado) ou de corpo estranho de uma ferida.
15 Digestão: Dá-se este nome a todo o conjunto de processos enzimáticos, motores e de transporte através dos quais os alimentos são degradados a compostos mais simples para permitir sua melhor absorção.
16 Toxicidade: Capacidade de uma substância produzir efeitos prejudiciais ao organismo vivo.
17 Mucosa: Tipo de membrana, umidificada por secreções glandulares, que recobre cavidades orgânicas em contato direto ou indireto com o meio exterior.
18 Sinal: 1. É uma alteração percebida ou medida por outra pessoa, geralmente um profissional de saúde, sem o relato ou comunicação do paciente. Por exemplo, uma ferida. 2. Som ou gesto que indica algo, indício. 3. Dinheiro que se dá para garantir um contrato.
19 Ulceração: 1. Processo patológico de formação de uma úlcera. 2. A úlcera ou um grupo de úlceras.
20 Reprodução: 1. Função pela qual se perpetua a espécie dos seres vivos. 2. Ato ou efeito de reproduzir (-se). 3. Imitação de quadro, fotografia, gravura, etc.
21 Anticorpos: Proteínas produzidas pelo organismo para se proteger de substâncias estranhas como bactérias ou vírus. As pessoas que têm diabetes tipo 1 produzem anticorpos que destroem as células beta produtoras de insulina do próprio organismo.
22 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.
