CARACTERÍSTICAS TEFLAN
Tenoxicam apresenta propriedades antiinflamatórias, analgésicas e também inibidoras da agregação plaquetária.
Os antiinflamatórios não-esteroidais (AINES) inibem a atividade da enzima1 ciclooxigenase, resultando na diminuição da formação de prostaglandinas2 e tromboxanas a partir do ácido aracdônico. Além disso, a redução da síntese e da atividade da prostaglandina3 em vários tecidos pode ser responsável por muitos dos efeitos terapêuticos e adversos dos AINES.
A ação anti-reumática e antigotosa dos AINES é alcançada via mecanismos analgésicos4 e antiinflamatórios. A ação analgésica pode ocorrer através do bloqueio da geração do impulso doloroso por uma ação periférica que pode envolver a redução da atividade das prostaglandinas2 e, possivelmente, inibição da síntese e da ação de outras substâncias que sensibilizam os receptores dolorosos à estimulação mecânica ou química. A ação antiinflamatória ainda não foi totalmente esclarecida. Os AINES podem agir perifericamente no tecido5 inflamado, provavelmente pela diminuição da atividade das prostaglandinas2 nesses tecidos e possivelmente pela inibição e/ou ação de outros mediadores locais da resposta inflamatória. A inibição da migração dos leucócitos6, a inibição da liberação e/ou da ação das enzimas lisossomais e das ações de outros processos celulares e imunológicos no tecido conectivo7 e mesenquimal8 podem estar envolvidos. O Tenoxicam provavelmente produz sua ação antipirética pela ação central no centro de regulação do calor no hipotálamo9, produzindo vasodilatação periférica e resultando em aumento do fluxo sangüíneo na pele10, sudorese11 e perda de calor. A ação central provavelmente involve a redução da atividade das prostaglandinas2 no hipotálamo9.
O Tenoxicam é totalmente absorvido sob forma não modificada (biodisponibilidade total de 100%) após administração oral. Em jejum, concentrações plasmáticas máximas são atingidas dentro de duas horas após administração oral. Administrado junto com alimentos, o Tenoxicam é igualmente absorvido, mas de forma um pouco mais lenta.
A biodisponibilidade do Tenoxicam após administração intramuscular é total, sendo idêntica à obtida após administração oral. 15 minutos após a administração intramuscular, o Tenoxicam alcança concentrações plasmáticas máximas equivalentes a 90% ou mais.
Após administração endovenosa de Tenoxicam, os níveis plasmáticos da droga diminuem rapidamente durante as primeiras duas horas, devido principalmente ao processo de distribuição. Após este curto período, não se observa diferença nas concentrações plasmáticas entre a administração endovenosa e a oral. O volume médio de distribuição é de 10-20 l. A taxa de ligação às albuminas plasmáticas é de 99%. Tenoxicam apresenta boa penetração no líquido sinovial12. Concentrações plasmáticas máximas são atingidas dentro de 10 a 15 dias, sem acumulação imprevista.
A meia-vida de eliminação do Tenoxicam é de 72 horas. Cerca de 75% da dose oral administrada são excretadas na urina13 (principalmente sob forma de metabólito14 inativo 5-hidroxipiridil) e o restante pela bile15 (sob forma de glicuronoconjugados).
Estudos em pacientes idosos ou com insuficiência renal16
(clearance da creatinina17 12 a 131ml/ min) ou cirrose18 hepática19
sugerem que não é necessário qualquer ajuste na posologia.
Devido à elevada taxa de ligação protéica do Tenoxicam é
necessário precaução quando os níveis de albuminas plasmáticas estiverem muito reduzidos.
- Indicações:
No tratamento sintomático20 das seguintes doenças inflamatórias e degenerativas21 dolorosas do sistema músculo-esquelético: artrite reumatóide22; osteoartrite23; osteoporose24; espondilite anquilosante; afecções25 extra-articulares como tendinite26, bursite27, periartrite dos ombros ou dos quadris; gota28 aguda, distensões ligamentares e entorses29; dor pós-operatória.