INFORMAÇÕES TÉCNICAS FACYL 500
Características:Facyl contém tinidazol, um derivado do 5 nitro-imidazol de ação contra protozoários1 e bactérias anaeróbicas. A atividade contra protozoários1 inclui: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica e Giardia lamblia. Tinidazol é ativo contra Gardnerella vaginalis e a maioria das bactérias anaeróbias incluindo Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides sp., Clostridium sp., Eubacterium sp., Fusobacterium sp., Peptococcus sp., Peptostreptococcus sp. e Veillonella sp.
Modo de ação:
O grupo nitro da molécula de tinidazol é capaz de aceitar elétrons de diversos substratos reduzidos endógenos, como o sulfeto ou o fosfato de nicotinamida-adenina-dinucleotídeo (NADPH). Essas formas reduzidas quimicamente reativas da droga levam a formação de produtos citotóxicos2 que destroem as células3 dos microorganismos causadores de infecções4, através da destruição da cadeia do DNA ou inibição de sua síntese.
Farmacocinética:
O tinidazol é quase totalmente absorvido após a administração oral e, geralmente, um pico de concentração plasmática de 40 mcg/ml é alcançado 2 horas após administração de dose única de 2 g, com declínio para cerca de 10 mcg/ml em 24 horas e 2,5 mcg/ml em 48 horas; concentrações acima de 8 mcg/ml são mantidas com doses de manutenção diárias de 1 g.
É rapidamente distribuído pelo organismo e concentrações similares às do plasma5 são encontradas na bile6, leite materno, saliva e em vários tecidos. O tinidazol atravessa a barreira hematoliquórica e a placenta. Cerca de 12% do tinidazol plasmático liga-se a proteínas7 plasmáticas. O volume de distribuição é de aproximadamente 50 litros.
O tinidazol é excretado na urina8 e, em menor extensão, nas fezes, tanto na forma inalterada como na forma de metabólitos9.
Estudos em pacientes com insuficiência renal10 (clearance de creatinina11 < 22 ml/min) indicam que não existe alteração estatisticamente significante nos parâmetros farmacocinéticos de tinidazol nestes pacientes. Assim, não é necessário ajuste da dose.