INFORMAÇÕES TÉCNICAS NASTERID A

Atualizado em 28/05/2016

A Finasterida é um componente 4-azasteróide sintético, um potente inibidor da 5-a-redutase, enzima1 intracelular responsável pela conversão da testosterona em diidrotestosterona (DHT). A DHT é um potente hormônio2 masculinizante e sua ação se faz no estímulo do crescimento da glândula3 prostática, na secreção de gordura4 pelas glândulas sebáceas5 e no crescimento de pêlos.

A DHT induz efeitos androgênicos6 pela ligação ao andrógeno7 receptor no núcleo da célula8 deste órgão. A Finasterida é um inibidor competitivo específico da 5-a-redutase. Isto foi demonstrado "in vivo"e "in vitro". Seu uso reduz significativamente a concentração de DHT no soro9 e nos tecidos. A Finasterida não tem afinidade pelo andrógeno7 receptor. No homem, o metabólito10 da 5-a-redutase no sangue11 e urina12 diminui depois da administração de Finasterida.

Doses maiores de Finasterida (5mg) produzem uma rápida redução na concentração de DHT sérica, com observação do efeito máximo em 8 horas após a primeira dose. A supressão de DHT é mantida por 24 horas no intervalo de horas e com continuação do tratamento. Doses diárias de Finasterida têm demonstrado reduzir a concentração sérica de DHT a aproximadamente 70%. O nível de circulação13 mediana de testosterona diminui ao redor de 10%, mas se mantém com a média fisiológica14.

Adultos do sexo masculino que tenham como herança genética a deficiência de 5-a-redutase também tem diminuição do nível de DHT. Com exceção da associação na presença de defeitos urogenitais de nascimento, nenhuma outra anormalidade clínica relacionada à deficiência de 5-a-redutase também tem sido observada nestes indivíduos.

Após uma única dose de 1mg de Finasterida, temos um pico plasmático em 2 horas, com concentração plasmática máxima de 9,2ng/ml de plasma15, sua excreção se faz em 39% pela urina12 na forma de metabólitos16 (devido a ação do citocromo P450), 57% é excretada nas fezes e pequena quantidade de Finasterida pode ser identificada no líquido seminal17. Sua depuração plasmática é de 165ml/min. Sua biodisponibilidade é de 80%, sendo que os alimentos não interferem na sua taxa de absorção. Aproximadamente 90% da Finasterida está ligada às proteínas18 plasmáticas e seu volume de distribuição é de 76 litros.
   

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Complementos

1 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
2 Hormônio: Substância química produzida por uma parte do corpo e liberada no sangue para desencadear ou regular funções particulares do organismo. Por exemplo, a insulina é um hormônio produzido pelo pâncreas que diz a outras células quando usar a glicose para energia. Hormônios sintéticos, usados como medicamentos, podem ser semelhantes ou diferentes daqueles produzidos pelo organismo.
3 Glândula: Estrutura do organismo especializada na produção de substâncias que podem ser lançadas na corrente sangüínea (glândulas endócrinas) ou em uma superfície mucosa ou cutânea (glândulas exócrinas). A saliva, o suor, o muco, são exemplos de produtos de glândulas exócrinas. Os hormônios da tireóide, a insulina e os estrógenos são de secreção endócrina.
4 Gordura: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Os alimentos que fornecem gordura são: manteiga, margarina, óleos, nozes, carnes vermelhas, peixes, frango e alguns derivados do leite. O excesso de calorias é estocado no organismo na forma de gordura, fornecendo uma reserva de energia ao organismo.

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5 Glândulas Sebáceas: Órgãos formados por pequenas bolsas, localizados na DERME. Cada glândula apresenta um único ducto que emerge de um grupo de alvéolos ovais. Cada alvéolo é constituído por uma membrana basal transparente, encerrando células epiteliais. Os ductos da maior parte das glândulas sebáceas se abrem nos folículos pilosos, porém alguns se abrem na superfície da PELE. Glândulas sebáceas secretam SEBO.
6 Androgênicos: Relativos à androgenia e a androgênios. Androgênios são hormônios esteroides, controladores do crescimento dos órgãos sexuais masculinos. O hormônio natural masculino é a testosterona.
7 Andrógeno: Termo genérico para qualquer composto natural ou sintético, geralmente um hormônio esteróide, que estimula ou controla o desenvolvimento e manutenção das características masculinas em vertebrados ao ligar-se a receptores andrógenos. Isso inclui a atividade dos órgãos sexuais masculinos acessórios e o desenvolvimento de características sexuais secundárias masculinas. Também são os esteróides anabólicos originais. São precursores de todos os estrógenos, os hormônios sexuais femininos. São exemplos de andrógeno: testosterona, dehidroepiandrosterona (DHEA), androstenediona (Andro), androstenediol, androsterona e dihidrotestosterona (DHT).
8 Célula: Unidade funcional básica de todo tecido, capaz de se duplicar (porém algumas células muito especializadas, como os neurônios, não conseguem se duplicar), trocar substâncias com o meio externo à célula, etc. Possui subestruturas (organelas) distintas como núcleo, parede celular, membrana celular, mitocôndrias, etc. que são as responsáveis pela sobrevivência da mesma.
9 Soro: Chama-se assim qualquer líquido de características cristalinas e incolor.
10 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.

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11 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.
12 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
13 Circulação: 1. Ato ou efeito de circular. 2. Facilidade de se mover usando as vias de comunicação; giro, curso, trânsito. 3. Movimento do sangue, fluxo de sangue através dos vasos sanguíneos do corpo e do coração.
14 Fisiológica: Relativo à fisiologia. A fisiologia é estudo das funções e do funcionamento normal dos seres vivos, especialmente dos processos físico-químicos que ocorrem nas células, tecidos, órgãos e sistemas dos seres vivos sadios.

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15 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
16 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
17 Líquido seminal: Líquido seminal é um líquido pré-ejaculatório, que limpa o canal da uretra, neutralizando o pH e matando possíveis micro-organismos, para que o esperma não seja contaminado.
18 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.

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