FARMACOCINÉTICA PARENZYME AMPICILINA

Atualizado em 28/05/2016

Absorção - A ampicilina é estável no suco gástrico sendo bem absorvida no trato gastrintestinal. A alimentação interfere na absorção, devendo a administração do antibiótico ser feita pelo menos uma hora antes das refeições.

Distribuição - A ampicilina tem larga distribuição para a maioria dos fluidos corporais e ossos: penetra pouco nas células1 do globo ocular2 assim como nas meninges3 normais.  A inflamação4 das meninges3 facilita a passagem da ampicilina pela barreira hemato-encefálica5. As penicilinas atravessam a barreira placentária e aparecem no sangue do cordão umbilical6 e no líquido amniótico7. A ampicilina passa para o leite materno em pequenas quantidades.

Ligação a Proteínas8 -  Cerca de 20% da ampicilina está ligada a proteínas8 plasmáticas.

Biotransformação -  Cerca de 60% é eliminada inalterada pela urina9 depois da ingestão oral. Aproximadamente 21% do fármaco10 administrado é metabolizado. Após 12 horas da ingestão oral de 500 mg, 26% do fármaco10 é recuperado inalterado na urina9 e 7% sob a forma de metabólitos11,  principalmente ácido penicilóico.

Meia-vida - Com função renal12 normal, a meia-vida é em média de 1 a 1,5 hora. Com insuficiência renal13, meias-vidas de 7 a 20 horas podem ser encontradas. Em neonatos14 a meia-vida é de 1,7 a 4 horas.

Início da Ação - Uma a duas horas após administração oral.

Tempo para atingir a concentração máxima (T. Máx.) - Ocorre entre uma e duas horas, variando de 2 a 6 microgramas por ml após ingestão de 500mg.

Concentração Terapêutica15 - A concentração inibitória mínima para organismos sensíveis gram-positivos é de 0,02 a 6 microgramas por ml e para gram-negativos sensíveis de 0,02 a 8 microgramas por ml.

Duração da ação - Em média de 6 a 8 horas, dependendo do clearance renal12. Em insuficiência renal13, as doses devem ser ajustadas.

Eliminação - Renal12, tanto por filtração como por secreção tubular, e pela bile16. No leite materno são excretadas pequenas quantidades. O clearance renal12 está diminuído em recém-nascidos, exigindo portanto reajuste nas doses.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
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Complementos


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1 Células: Unidades (ou subunidades) funcionais e estruturais fundamentais dos organismos vivos. São compostas de CITOPLASMA (com várias ORGANELAS) e limitadas por uma MEMBRANA CELULAR.
2 Globo ocular: O globo ocular recebe este nome por ter a forma de um globo, que por sua vez fica acondicionado dentro de uma cavidade óssea e protegido pelas pálpebras. Ele possui em seu exterior seis músculos, que são responsáveis pelos movimentos oculares, e por três camadas concêntricas aderidas entre si com a função de visão, nutrição e proteção. A camada externa (protetora) é constituída pela córnea e a esclera. A camada média (vascular) é formada pela íris, a coroide e o corpo ciliar. A camada interna (nervosa) é constituída pela retina.

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3 Meninges: Conjunto de membranas que envolvem o sistema nervoso central. Cumprem funções de proteção, isolamento e nutrição. São três e denominam-se dura-máter, pia-máter e aracnóide.
4 Inflamação: Conjunto de processos que se desenvolvem em um tecido em resposta a uma agressão externa. Incluem fenômenos vasculares como vasodilatação, edema, desencadeamento da resposta imunológica, ativação do sistema de coagulação, etc.Quando se produz em um tecido superficial (pele, tecido celular subcutâneo) pode apresentar tumefação, aumento da temperatura local, coloração avermelhada e dor (tétrade de Celso, o cientista que primeiro descreveu as características clínicas da inflamação).
5 Encefálica: Referente a encéfalo.

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6 Sangue do Cordão Umbilical: Sangue do feto. A troca de nutrientes e de resíduos entre o sangue fetal e o materno ocorre através da PLACENTA. O sangue do cordão é o sangue contido nos vasos umbilicais (CORDÃO UMBILICAL) no momento do parto.
7 Líquido amniótico: Fluido viscoso, incolor ou levemente esbranquiçado, que preenche a bolsa amniótica e envolve o embrião durante toda a gestação, protegendo-o contra infecções e choques mecânicos e térmicos.
8 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
9 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
10 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
11 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
12 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
13 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
14 Neonatos: Refere-se a bebês nos seus primeiros 28 dias (mês) de vida. O termo “recentemente-nascido“ refere-se especificamente aos primeiros minutos ou horas que se seguem ao nascimento. Esse termo é utilizado para enfocar os conhecimentos e treinamento da ressuscitação imediatamente após o nascimento e durante as primeiras horas de vida.
15 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.

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16 Bile: Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.

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