INFORMAÇÕES TÉCNICAS PROPIONATO DE CLOBETASOL - CREME

Atualizado em 28/05/2016

Características químicas: O propionato de clobetasol é um glicocorticosteróide sintético, esterificado1 na posição 17. A substância clobetasol, com a presença na posição 17 de grupos com cadeias laterais mais longas, como é o caso do propionato, possui o aumento da lipofilidade e consequentemente da penetração no estrato córneo (pele2).

Farmacodinâmica: Os corticosteróides atravessam a membrana celular3 e complexam-se com receptores citoplasmáticos específicos. Esses complexos entram então no núcleo celular, ligam-se ao DNA e estimulam a transcrição de RNA mensageiro (RNAm) e subsequente síntese protéica de várias enzimas inibitórias responsáveis pelos efeitos antiinflamatórios dos corticóides tópicos. Esses efeitos antiinflamatórios incluem inibição de processos precoces como edema4, deposição de fibrina5, dilatação capilar6, migração de fagócitos7 para a área e atividade fagocitária. Processos tardios, como produção capilar6, deposição de colágeno8 e formação de quelóide, também são inibidos por corticóides. O propionato de clobetasol possui potente ação glicocorticóide (regula o metabolismo9 de carboidratos) e pequena atividade mineralocorticóide (regula o equilíbrio eletrolítico). Na corticoterapia tópica é um corticosteróide muito ativo, particularmente quando usado por curtos períodos. É efetivo no tratamento de dermatoses que respondem a corticosteróides devido sua ação antiinflamatória, anti prurítica e vasoconstritora.

Farmacocinética: Os corticosteróides tópicos podem ser absorvidos através da pele2 saudável e intacta. A extensão da absorção percutânea de corticosteróides tópicos é determinada por vários fatores incluindo: os excipientes utilizados na formulação e a integridade da barreira epidérmica. Curativos oclusivos, inflamação10 e/ou outros processos patológicos da pele2 também podem aumentar a absorção percutânea. Uma vez absorvidos através da pele2, corticosteróides tópicos têm farmacocinética similar aos corticosteróides administrados sistêmicamente. São metabolizados primariamente no fígado11, e são excretados pelos rins12. Alguns corticosteróides e seus metabólitos13 também são excretados pela bile14.


- INDICAÇÕES:

Na corticoterapia tópica.
O propionato de clobetasol é um corticosteróide muito ativo, de particular valor quando usado por curtos períodos, para tratamento de dermatoses mais resistentes, tais como psoríase15 (excluindo a forma em placa16 disseminada), eczemas17, líquen plano, lupus18 eritematoso19 discóide e outras dermatites que não respondem satisfatoriamente a esteróides menos ativos.

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Complementos

1 Esterificado: Aquilo que passou pelo processo químico de esterificação. A esterificação é uma reação química reversível na qual um ácido carboxílico reage com um álcool produzindo éster e água.

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2 Pele: Camada externa do corpo, que o protege do meio ambiente. Composta por DERME e EPIDERME.

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3 Membrana Celular: Membrana seletivamente permeável (contendo lipídeos e proteínas) que envolve o citoplasma em células procarióticas e eucarióticas.
4 Edema: 1. Inchaço causado pelo excesso de fluidos no organismo. 2. Acúmulo anormal de líquido nos tecidos do organismo, especialmente no tecido conjuntivo.
5 Fibrina: Proteína formada no plasma a partir da ação da trombina sobre o fibrinogênio. Ela é o principal componente dos coágulos sanguíneos.
6 Capilar: 1. Na medicina, diz-se de ou tubo endotelial muito fino que liga a circulação arterial à venosa. Qualquer vaso. 2. Na física, diz-se de ou tubo, em geral de vidro, cujo diâmetro interno é diminuto. 3. Relativo a cabelo, fino como fio de cabelo.

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7 Fagócitos:
8 Colágeno: Principal proteína fibrilar, de função estrutural, presente no tecido conjuntivo de animais.
9 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
10 Inflamação: Conjunto de processos que se desenvolvem em um tecido em resposta a uma agressão externa. Incluem fenômenos vasculares como vasodilatação, edema, desencadeamento da resposta imunológica, ativação do sistema de coagulação, etc.Quando se produz em um tecido superficial (pele, tecido celular subcutâneo) pode apresentar tumefação, aumento da temperatura local, coloração avermelhada e dor (tétrade de Celso, o cientista que primeiro descreveu as características clínicas da inflamação).

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11 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.

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12 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
13 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.

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14 Bile: Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.
15 Psoríase: Doença imunológica caracterizada por lesões avermelhadas com descamação aumentada da pele dos cotovelos, joelhos, couro cabeludo e costas juntamente com alterações das unhas (unhas em dedal). Evolui através do tempo com melhoras e pioras, podendo afetar também diferentes articulações.
16 Placa: 1. Lesão achatada, semelhante à pápula, mas com diâmetro superior a um centímetro. 2. Folha de material resistente (metal, vidro, plástico etc.), mais ou menos espessa. 3. Objeto com formato de tabuleta, geralmente de bronze, mármore ou granito, com inscrição comemorativa ou indicativa. 4. Chapa que serve de suporte a um aparelho de iluminação que se fixa em uma superfície vertical ou sobre uma peça de mobiliário, etc. 5. Placa de metal que, colocada na dianteira e na traseira de um veículo automotor, registra o número de licenciamento do veículo. 6. Chapa que, emitida pela administração pública, representa sinal oficial de concessão de certas licenças e autorizações. 7. Lâmina metálica, polida, usualmente como forma em processos de gravura. 8. Área ou zona que difere do resto de uma superfície, ordinariamente pela cor. 9. Mancha mais ou menos espessa na pele, como resultado de doença, escoriação, etc. 10. Em anatomia geral, estrutura ou órgão chato e em forma de placa, como uma escama ou lamela. 11. Em informática, suporte plano, retangular, de fibra de vidro, em que se gravam chips e outros componentes eletrônicos do computador. 12. Em odontologia, camada aderente de bactérias que se forma nos dentes.
17 Eczemas: Afecções alérgicas da pele, elas podem ser agudas ou crônicas, caracterizadas por uma reação inflamatória com formação de vesículas, desenvolvimento de escamas e prurido.
18 Lúpus: 1. É uma inflamação crônica da pele, caracterizada por ulcerações ou manchas, conforme o tipo específico. 2. Doença autoimune rara, mais frequente nas mulheres, provocada por um desequilíbrio do sistema imunológico. Nesta patologia, a defesa imunológica do indivíduo se vira contra os tecidos do próprio organismo como pele, articulações, fígado, coração, pulmão, rins e cérebro. Essas múltiplas formas de manifestação clínica, às vezes, podem confundir e retardar o diagnóstico. Lúpus exige tratamento cuidadoso por médicos especializados no assunto.
19 Eritematoso: Relativo a ou próprio de eritema. Que apresenta eritema. Eritema é uma vermelhidão da pele, devido à vasodilatação dos capilares cutâneos.

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