TRANSAMIN apresenta em sua fórmula o isômero trans do ácido 4-amino-metil-ciclohexano carboxílico (ácido tranexâmico), que possui forte atração pelo sítio de ligação da lisina no plasminogênio e na plasmina, inibindo por competição tanto a ativação, quanto a ação da plasmina. Sua ação, portanto, se faz na fase posterior à formação do coágulo¹ ou, mais precisamente, alargando o tempo de dissolução da rede de fibrina². TRANSAMIN não ativa a cascata da coagulação³. Sua ação preserva o coágulo¹, tornando o mecanismo hemostático mais eficiente, reduzindo a intensidade e os riscos de sangramento. Essa lentificação do processo de fibrinólise⁴ favorece a hemostasia⁵ em cirurgias, traumatismos, doenças hemorrágicas⁶ e nos sangramentos onde a fibrinólise⁴ é, comprovadamente, um fator atuante, como nas hemorragias⁷ digestivas, descolamento prematuro de placenta, cirurgias de próstata⁸ e hemorragias⁷ das vias respiratórias (epistaxe⁹, hemoptise¹⁰). Sua ação também é comprovada nas hemofilias. A participação da plasmina na ativação do Sistema do Complemento explica a utilização dos antifibrinolíticos¹¹ no tratamento do angioedema¹² hereditário.
TRANSAMIN apresenta absorção rápida. Aproximadamente 90% de uma dose intravenosa é excretada, "in natura", na urina¹³, em 24 horas. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 2 horas, mantendo níveis terapêuticos por 6 a 8 horas. Entre os antifibrinolíticos¹¹ sintetizados, o isômero trans do ácido tranexâmico foi o que demonstrou maior afinidade e uma ligação mais forte à plasmina e ao plasminogênio. Razão pela qual é considerado, neste grupo, como o mais potente inibidor da ação fibrinolítica da plasmina.