Em pacientes com funções hepática¹ e renal² normais, após administração IV de 75mg-90mg/m2 os níveis plasmáticos de epirrubicina seguem uma diminuição triexponencial com uma primeira fase muito rápida e uma fase terminal lenta, correspondendo a uma meia-vida de cerca de 40 horas. Os níveis plasmáticos do principal metabólito³, o derivado 13-OH, são constantemente mais baixos e virtualmente paralelos àqueles do medicamento inalterado. Epirrubicina é eliminada principalmente pela via hepatobiliar⁴: os valores elevados do clearance plasmático (0,9 l/min) indicam que a eliminação lenta é devida à distribuição tissular⁵ extensa. Epirrubicina não ultrapassa a barreira hematoencefálica. Por instilação endovesical, a absorção sistêmica da epirrubicina é geralmente desprezível.