INFORMAÇÃO TÉCNICA FLUIR

Atualizado em 28/05/2016

Farmacodinâmica

O formoterol é um potente estimulante seletivo beta-2-adrenérgico1. Exerce efeito broncodilatador2 em pacientes com obstrução reversível das vias aéreas. O efeito inicia-se rapidamente (em 1 a 3 minutos), permanecendo ainda significativo 12 horas após a inalação. Com as doses terapêuticas, os efeitos cardiovasculares são pequenos e ocorrem apenas ocasionalmente.
O formoterol inibe a liberação de histamina3 e dos leucotrienos4 do pulmão5 humano sensibilizado passivamente. Algumas propriedades antiinflamatórias, como inibição de edema6 e do acúmulo de células7 inflamatórias, têm sido observadas em experimentos com animais. No homem, tem-se demonstrado que o formoterol é eficaz na prevenção do broncospasmo induzido por alérgenos8 inalados, exercícios, ar frio, histamina3 ou metilcolina.

Farmacocinética

Absorção. Assim como relatado para outros fármacos inalados, é provável que o formoterol seja bem absorvido a partir do trato gastrintestinal. Isto significa que as características farmacocinéticas da formulação oral aplicam-se em grande parte ao pó para inalação, quando em nível pulmonar.

As doses orais de até 300 mg de fumarato de formoterol são rapidamente absorvidas no trato gastrintestinal. Os picos de concentração plasmática da substância inalterada são atingidos de ½ hora a 1 hora após a administração. A absorção da dose oral de 80 mg é de 65% ou mais.

A farmacocinética do formoterol demonstra-se linear na faixa da dose investigada, isto é, 20 a 300 mg. A administração oral repetida de doses diárias de 40 a 160 mg não leva ao acúmulo significativo do fármaco9.

Após a inalação de doses terapêuticas, não é possível detectar o formoterol no plasma10, pelos métodos analíticos correntes; entretanto, a análise das taxas de excreção urinária sugerem que o formoterol seja rapidamente absorvido. A taxa de excreção máxima, após administração de 12 a 96 mg é atingida em 1 a 2 horas após a inalação.

A excreção urinária cumulativa do formoterol, após administração do pó inalado (12 a 24 mg) em duas formulações diferentes de aerosol (12 a 96 mg), demonstrou que a proporção de formoterol disponível na circulação11 aumenta proporcionalmente à dose.

Distribuição. A ligação do formoterol às proteínas12 plasmáticas é de 61% a 64% (34%, principalmente à albumina13). Não há saturação dos sítios de ligação na faixa de concentração atingida com doses terapêuticas.

Biotransformação. O formoterol é eliminado principalmente pelo metabolismo14, sendo a glicuronização direta a principal via de biotransformação. A o-demetilação seguida de glicuronização é outra via.

Eliminação. A eliminação do formoterol da circulação11 parece ser polifásica; a meia-vida aparente depende do intervalo de tempo considerado. Baseando-se nas concentrações no plasma10 ou no sangue15 até 6, 8 ou 12 horas após a administração oral, foi determinada uma meia-vida de eliminação de aproximadamente 2 a 3 horas. A partir das taxas de excreção urinária, entre 3 e 16 horas após a administração, foi calculada uma meia-vida de cerca de 5 horas.

O fármaco9 e seus metabólitos16 são completamente eliminados do organismo; aproximadamente dois terços de uma dose oral aparecem na urina17 e um terço aparece nas fezes. Após a inalação, cerca de 6% a 9% da dose, em média, é excretada inalterada na urina17. A depuração renal18 do formoterol é de 150 ml/min.

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Complementos

1 Adrenérgico: Que age sobre certos receptores específicos do sistema simpático, como o faz a adrenalina.
2 Broncodilatador: Substância farmacologicamente ativa que promove a dilatação dos brônquios.
3 Histamina: Em fisiologia, é uma amina formada a partir do aminoácido histidina e liberada pelas células do sistema imunológico durante reações alérgicas, causando dilatação e maior permeabilidade de pequenos vasos sanguíneos. Ela é a substância responsável pelos sintomas de edema e irritação presentes em alergias.
4 Leucotrienos: É qualquer um dos metabólitos dos ácidos graxos poli-insaturados, especialmente o ácido araquidônico, que atua como mediador em processos alérgicos e inflamatórios.

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5 Pulmão: Cada um dos órgãos pareados que ocupam a cavidade torácica que tem como função a oxigenação do sangue.
6 Edema: 1. Inchaço causado pelo excesso de fluidos no organismo. 2. Acúmulo anormal de líquido nos tecidos do organismo, especialmente no tecido conjuntivo.

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7 Células: Unidades (ou subunidades) funcionais e estruturais fundamentais dos organismos vivos. São compostas de CITOPLASMA (com várias ORGANELAS) e limitadas por uma MEMBRANA CELULAR.
8 Alérgenos: Substância capaz de provocar reação alérgica em certos indivíduos.
9 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.

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10 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
11 Circulação: 1. Ato ou efeito de circular. 2. Facilidade de se mover usando as vias de comunicação; giro, curso, trânsito. 3. Movimento do sangue, fluxo de sangue através dos vasos sanguíneos do corpo e do coração.
12 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
13 Albumina: Proteína encontrada no plasma, com importantes funções, como equilíbrio osmótico, transporte de substâncias, etc.
14 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.

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15 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.
16 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
17 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
18 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.

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