O Sulfato de Vincristina é o sal de um alcalóide, a 22-oxovincaleucoblastina, obtido de planta florescente comum denominada de pervinca ou Vinca rosa Linn. Foi originalmente conhecida como leurocristina, mas tem sido designada também de LCR e VCR.
O modo de ação da Vincristina ainda não foi completamente esclarecido. O tratamento de células¹ neoplásicas² in vitro demonstrou que a Vincristina pode causar uma parada na divisão mitótica, no estágio da metáfase. As leucemias desenvolvidas no sistema nervoso central³ em pacientes sob tratamento com Vincristina e em remissão hematológica sugerem que a substância não atravessa a barreira hemato-encefálica⁴ com facilidade.
Após a injeção⁵ intravenosa rápida aos pacientes com câncer⁶, a eliminação da Vincristina do plasma⁷ é trifásica com três meia-vidas (, ( e ( é de respectivamente 5 minutos, 2 a 3 horas e 85 horas em média (de 19 a 155 horas).
A eliminação é essencialmente biliar; 80% da dose injetada é encontrada nas fezes e 10 a 20% na urina⁸ 15 a 30 minutos após a injeção⁵. Mais de 90% do medicamento é distribuído nos tecidos onde permanece ligado mas de modo reversível.