CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO ANDELUX
Atualizado em 28/05/2016
Proteger da umidade.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE1
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
AndeluxTM (acetato de ciproterona) é um produto hormonal com efeito antiandrogênico.
O acetato de ciproterona é um pó cristalino2 branco a amarelo pálido, de ponto de fusão entre 206°C
e 213°C. Seu nome químico é acetato de 6-cloro-1?,2?-diidro-17?-hidroxi-3´H-cilopropa[1,2]pregna-
1,4,6-trieno-3,20-diona, sua fórmula molecular é C24H29ClO4 e seu peso molecular é 416,95.
O composto é muito solúvel em clorofórmio e dioxana, totalmente solúvel em acetona e benzeno,
solúvel em etanol, metanol e acetato de etila, pouco solúvel em hexano e quase insolúvel em água.
Farmacodinâmica
AndeluxTM (acetato de ciproterona) inibe de maneira competitiva a ação de hormônios sexuais
masculinos (androgênios), os quais também são produzidos, embora em pequena quantidade,
no organismo feminino. O efeito estimulante dos hormônios masculinos sobre estruturas e funções
androgênio-dependentes é reduzido ou contrabalançado pelo acetato de ciproterona, o qual
apresenta também propriedades antigonadotrópicas e progestogênicas. No homem sob tratamento
com AndeluxTM (acetato de ciproterona), ocorre redução do impulso sexual e da potência e a função
das gônadas3 é inibida. Estas alterações são reversíveis após a interrupção do tratamento.
AndeluxTM (acetato de ciproterona) protege os órgãos-alvo androgênio-dependentes (por exemplo,
a próstata4) contra os efeitos de androgênios provenientes das gônadas3 e/ou do córtex adrenal.
O carcinoma5 prostático e suas metástases6 são em geral androgênio-dependentes. O acetato
de ciproterona exerce uma ação antiandrogênica no tumor7 e em suas metástases6 e, adicionalmente,
exerce um efeito de retroalimentação negativa sobre os receptores do hipotálamo8,
levando assim a uma redução na liberação de gonadotropina e, conseqüentemente, à produção
diminuída de androgênios testiculares. Na mulher, os efeitos do acetato de ciproterona são
a diminuição do hirsutismo9, assim como da calvície10 androgênio-dependente e da hiperatividade
das glândulas sebáceas11. Durante o tratamento, a função ovariana é inibida.
Farmacocinética
Absorção
Após a administração oral, AndeluxTM (acetato de ciproterona) é completamente absorvido,
considerando uma extensa faixa de doses. A concentração plasmática máxima é registrada em um
intervalo de três a quatro horas, após o qual a concentração diminui em duas fases: a primeira cuja
meia-vida é de 4 horas ± 1 hora e a segunda com meia-vida de 38 horas ± 5 horas. Assim mesmo não
é produzida nenhuma relação temporal direta entre a concentração plasmática e a ação terapêutica12.
Distribuição
Devido às suas propriedades lipofílicas, AndeluxTM (acetato de ciproterona) é acumulado no
tecido adiposo13 e ocupa um volume de distribuição de aproximadamente 1,3 litros. No plasma14,
o acetato de ciproterona se liga às proteínas15 plasmáticas numa taxa de 95%. Com a administração
oral repetida, o estado de equilíbrio cinético acontece em oito a dez dias. Finalizado
o tratamento, o nível da substância ativa no plasma14 diminui com uma meia-vida de aproximadamente
três dias, e no fim de 12 dias já não é detectada ciproterona no plasma14.
Biotransformação
AndeluxTM (acetato de ciproterona) é metabolizado no fígado16, sendo o metabólito17 mais importante
o acetato de 15b-hidroxiciproterona. Este metabólito17 possui ação antiandrógena e progestágena,
equivalentes a 100% e 10%, respectivamente, da atividade da substância original.
Eliminação
Perto de 35% da dose administrada é eliminada por via urinária em forma de metabólitos18
livres e conjugados, enquanto que 65% é eliminada por via fecal. A quantidade de AndeluxTM
(acetato de ciproterona) que passa ao leite materno é muito escassa (aproximadamente
0,2% da dose administrada por via oral). Como o acetato de ciproterona é altamente
lipofílico, a meia-vida de eliminação pode ser prolongada em pacientes obesos.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
Complementos
1 Saúde: 1. Estado de equilíbrio dinâmico entre o organismo e o seu ambiente, o qual mantém as características estruturais e funcionais do organismo dentro dos limites normais para sua forma de vida e para a sua fase do ciclo vital. 2. Estado de boa disposição física e psíquica; bem-estar. 3. Brinde, saudação que se faz bebendo à saúde de alguém. 4. Força física; robustez, vigor, energia.
2 Cristalino: 1. Lente gelatinosa, elástica e convergente que focaliza a luz que entra no olho, formando imagens na retina. A distância focal do cristalino é modificada pelo movimento dos músculos ciliares, permitindo ajustar a visão para objetos próximos ou distantes. Isso se chama de acomodação do olho à distância do objeto. 2. Diz-se do grupo de cristais cujos eixos cristalográficos são iguais nas suas relações angulares gerais constantes 3. Diz-se de rocha constituída quase que totalmente por cristais ou fragmentos de cristais 4. Diz-se do que permite que passem os raios de luz e em consequência que se veja através dele; transparente. 5. Límpido, claro como o cristal.
3 Gônadas: 1. Designação genérica das glândulas sexuais (ovário e testículo) que produzem os gametas (óvulos e espermatozoides). 2. Em embriologia, é a glândula embrionária antes de sua possível identificação morfológica como ovário ou testículo.
4 Próstata: Glândula que (nos machos) circunda o colo da BEXIGA e da URETRA. Secreta uma substância que liquefaz o sêmem coagulado. Está situada na cavidade pélvica (atrás da parte inferior da SÍNFISE PÚBICA, acima da camada profunda do ligamento triangular) e está assentada sobre o RETO.
5 Carcinoma: Tumor maligno ou câncer, derivado do tecido epitelial.
6 Metástases: Formação de tecido tumoral, localizada em um lugar distante do sítio de origem. Por exemplo, pode se formar uma metástase no cérebro originário de um câncer no pulmão. Sua gravidade depende da localização e da resposta ao tratamento instaurado.
7 Tumor: Termo que literalmente significa massa ou formação de tecido. É utilizado em geral para referir-se a uma formação neoplásica.
8 Hipotálamo: Parte ventral do diencéfalo extendendo-se da região do quiasma óptico à borda caudal dos corpos mamilares, formando as paredes lateral e inferior do terceiro ventrículo.
9 Hirsutismo: Presença de pêlos terminais (mais grossos e escuros) na mulher, em áreas anatômicas características de distribuição masculina, como acima dos lábios, no mento, em torno dos mamilos e ao longo da linha alba no abdome inferior. Pode manifestar-se como queixa isolada ou como parte de um quadro clínico mais amplo, acompanhado de outros sinais de hiperandrogenismo (acne, seborréia, alopécia), virilização (hipertrofia do clitóris, aumento da massa muscular, modificação do tom de voz), distúrbios menstruais e/ou infertilidade.
10 Calvície: Também chamada de alopécia androgenética é uma manifestação fisiológica que ocorre em indivíduos geneticamente predispostos, sendo que a herança genética pode vir do lado paterno ou materno. É resultado da estimulação dos folículos pilosos por hormônios masculinos que começam a ser produzidos na adolescência (testosterona). Ao atingir o couro cabeludo de pacientes com tendência genética para a calvície, a testosterona sofre a ação de uma enzima, a 5-alfa-redutase, e é transformada em diidrotestosterona (DHT). É a DHT que vai agir sobre os folículos pilosos promovendo a sua diminuição progressiva. O resultado final deste processo de diminuição e afinamento dos fios de cabelo é a calvície.
11 Glândulas Sebáceas: Órgãos formados por pequenas bolsas, localizados na DERME. Cada glândula apresenta um único ducto que emerge de um grupo de alvéolos ovais. Cada alvéolo é constituído por uma membrana basal transparente, encerrando células epiteliais. Os ductos da maior parte das glândulas sebáceas se abrem nos folículos pilosos, porém alguns se abrem na superfície da PELE. Glândulas sebáceas secretam SEBO.
12 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.
13 Tecido Adiposo: Tecido conjuntivo especializado composto por células gordurosas (ADIPÓCITOS). É o local de armazenamento de GORDURAS, geralmente na forma de TRIGLICERÍDEOS. Em mamíferos, existem dois tipos de tecido adiposo, a GORDURA BRANCA e a GORDURA MARROM. Suas distribuições relativas variam em diferentes espécies sendo que a maioria do tecido adiposo compreende o do tipo branco.
14 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
15 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
16 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
17 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
18 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
