POSOLOGIA ANDELUX
HomensRedução do impulso em desvios sexuais:
Salvo prescrição médica em contrário, o tratamento geralmente é iniciado com um comprimido
de 50 mg, duas vezes ao dia. Se necessário, pode-se aumentar a dose para 100 mg, duas vezes
ao dia, ou mesmo três vezes ao dia, por curto período de tempo. Uma vez obtida melhora clínica
satisfatória, deve-se tentar manter o efeito terapêutico com a menor dose possível. Com bastante
freqüência, _ comprimido de 50 mg, duas vezes ao dia, é suficiente. Ao estabelecer a dose
de manutenção, ou quando for necessário interromper o tratamento, recomenda-se diminuir
a dose de maneira gradual, reduzindo a dose diária em um ou _ comprimido de 50 mg, com intervalos
de várias semanas entre cada redução. Para estabilizar o efeito terapêutico, é necessário utilizar
AndeluxTM (acetato de ciproterona) por um período de tempo prolongado, se possível com uso
simultâneo de medidas psicoterápicas.
Tratamento antiandrogênico em carcinoma1 de próstata2 inoperável:
• Para eliminar o efeito de androgênios adrenocorticais após orquiectomia3:
Dois comprimidos de 50 mg uma a duas vezes ao dia (100 - 200 mg por dia)
• Sem orquiectomia3:
Dois comprimidos de 50 mg duas a três vezes ao dia (200 - 300 mg por dia)
Salvo prescrição médica em contrário, o tratamento não deve ser alterado ou interrompido
após melhora ou remissões terem ocorrido.
• Para reduzir o aumento inicial de hormônios sexuais masculinos em tratamento com agonistas de LH-RH:
Inicialmente, dois comprimidos de 50 mg, duas vezes ao dia (200 mg por dia) isoladamente,
por cinco a sete dias, seguidos por dois comprimidos de 50 mg duas vezes ao dia (200 mg por dia)
por três a quatro semanas, juntamente com o agonista4 de LH-RH, na dose recomendada pelo fabricante.
• Para eliminar o efeito de androgênios adrenocorticais no tratamento com agonistas de LH-RH:
Continuação da terapia antiandrogênica com dois comprimidos de 50 mg uma a duas vezes
ao dia (100 - 200 mg por dia).
Mulheres
Sinais5 graves de androgenização, como por exemplo: hirsutismo6 grave patológico; queda
pronunciada de cabelo7 androgênio-dependente, resultando até em calvície8 (alopecia9 androgênica
grave); freqüentemente ocorrendo simultaneamente formas graves de acne10 e/ou seborréia11:
• Em mulheres em idade reprodutiva, o tratamento deve ser iniciado no 1° dia do ciclo (1° dia
do ciclo = 1° dia de sangramento). Apenas as pacientes que apresentarem amenorréia12 podem iniciar
o tratamento prescrito imediatamente. Neste caso, o 1° dia de tratamento deve ser considerado como
se fosse o 1° dia do ciclo e as recomendações abaixo descritas devem ser observadas. Salvo
prescrição médica em contrário, a paciente deve ingerir dois comprimidos de 50 mg diariamente,
com pequena quantidade de líquido, após uma refeição, do 1° ao 10° dia do ciclo (10 dias). Adicionalmente,
deve-se diariamente usar um preparado contendo associação progestogênio-estrogênio,
do 1° ao 21° dia do ciclo, para promover a necessária proteção contraceptiva e estabilizar o ciclo.
As pacientes que recebem terapia combinada13 cíclica devem escolher um determinado horário
do dia para a ingestão da drágea14. Se houver esquecimento de tomada de uma drágea14 por um
período superior a 12 horas do horário previamente estabelecido a proteção contraceptiva nesse
ciclo pode ficar reduzida. O uso de AndeluxTM (acetato de ciproterona) e da associação progestogênioestrogênio,
entretanto, deve continuar de acordo com as instruções, ignorando a drágea14 ou
drágeas15 esquecidas, com a finalidade de evitar sangramento prematuro neste ciclo. Porém, devese
utilizar, adicionalmente, método contraceptivo não-hormonal (com exceção dos métodos
de ritmo e da temperatura), no restante deste ciclo.
Após 21 dias de tratamento, deve-se intercalar pausa de sete dias, durante a qual deve ocorrer
sangramento semelhante à menstruação16. Após a pausa, reinicia-se o mesmo esquema de tratamento
combinado, isto é, no mesmo dia da semana e mantendo as mesmas orientações,
tenha ou não cessado o sangramento. Se não houver ocorrido sangramento durante o intervalo
de pausa, o tratamento deve ser interrompido e o médico deverá ser consultado, a fim de excluir
a possibilidade de gravidez17 antes de se reiniciar o tratamento. Uma vez obtida a melhora clínica,
o médico pode reduzir a dose diária de AndeluxTM (acetato de ciproterona), durante os 10 dias
iniciais do tratamento estrogênio-progestogênio, para um ou _ comprimido de 50 mg. Em alguns casos,
o uso isolado do tratamento estrogênio-progestogênio pode ser suficiente. Com relação à terapia cíclica
combinada, deve-se dar atenção às precauções contidas na bula do produto escolhido (associação
progestogênio-estrogênio), usado em combinação com o AndeluxTM (acetato de ciproterona).
• Em pacientes menopausadas ou histerectomizadas, AndeluxTM (acetato de ciproterona) pode
ser administrado isoladamente. De acordo com o quadro clínico, a dose média deve ser de _ a um comprimido
de 50 mg uma vez ao dia, segundo o esquema "21 dias de tratamento, sete dias de pausa".
ADVERTÊNCIAS
Este medicamento requer uso cuidadoso, sob vigilância médica estrita e acompanhado por
controles periódicos da função hepática18 (bilirrubinas19 e transaminases) por causar
hepatotoxicidade20 (tóxico para o fígado21) aos 8, 15, 30 e 90 dias de tratamento. Este
medicamento não é aprovado para uso como anticoncepcional.
Este medicamento causa malformação22 ao bebê durante a gravidez17.
Os padrões anormais de comportamento sexual requerem tratamento quando estão angustiando
o paciente. Um pré-requisito para a terapia é o desejo por parte do paciente de realizar o tratamento.
A terapia com AndeluxTM (acetato de ciproterona) deve ser suplementada por medidas psicoterapêuticas
e socioterapêuticas, a fim de aproveitar o período de impulso reduzido para reorientação
pessoal e social. O efeito desinibidor do álcool pode diminuir o efeito inibidor de AndeluxTM
(acetato de ciproterona) sobre o impulso sexual. A taxa de hemoglobina23 e a contagem de
células24 vermelhas podem diminuir durante a terapia com o acetato de ciproterona. Durante
o tratamento, devem ser realizados exames periódicos da função hepática18 e adrenocortical,
além de hemogramas (série vermelha). Pacientes portadores de diabetes25 devem ser mantidos
sob cuidadosa vigilância, principalmente quanto ao metabolismo26 dos carboidratos. As
necessidades de antidiabéticos orais27 ou insulina28 podem ser alteradas. Ocasionalmente,
AndeluxTM (acetato de ciproterona) pode induzir sensação de dispnéia29 com altas doses.
Nestes casos, o diagnóstico30 diferencial deverá levar em conta o efeito estimulante exercido
pela progesterona e progestogênios sintéticos sobre a respiração, acompanhado de
hipocapnia e alcalose31 respiratória compensatória e que geralmente não necessita de
tratamento. Um tratamento com altas doses pode reduzir a função do córtex da supra-renal32,
particularmente a resposta adrenocortical ao estresse. AndeluxTM (acetato de ciproterona) deve ser
usado com precaução em doença cardiovascular, doença isquêmica do coração33, doença
cerebrovascular e hipertensão34. Em casos extremamente raros, foram relatados processos
tromboembólicos durante o período de utilização de Andelux TM(acetato de ciproterona). No entanto,
uma relação causal ainda não foi estabelecida. Tem sido reportada toxicidade35 hepática18 direta,
incluindo icterícia36, hepatite37 e falência hepática18, fatal em alguns casos, em pacientes tratados
com 200 a 300 mg de acetato de ciproterona. A maioria dos casos informados foram em
homens com câncer38 prostático. A toxicidade35 está relacionada com a dose e desenvolve-se
normalmente vários meses após o início do tratamento. Os testes da função hepática18 devem ser
realizados antes do tratamento e sempre que aconteçam quaisquer sintomas39 ou sinais5 sugestivos
de toxicidade35 hepática18. Caso seja confirmada, o acetato de ciproterona deve ser suspenso, a
menos que a toxicidade35 hepática18 possa ser explicada por outra causa, como por exemplo uma
doença metastásica. Neste caso, o acetato de ciproterona deve ser continuado, se os benefícios
do tratamento compensarem os riscos. Do mesmo modo, como ocorre com outros esteróides
sexuais, foram relatadas, em casos isolados, alterações hepáticas40 benignas e malignas. Em casos
muito raros, os tumores hepáticos podem provocar hemorragia41 na cavidade abdominal42, com
risco à vida. Se ocorrerem transtornos epigástricos graves, hepatomegalia43 ou sinais5 de hemorragia41
intra-abdominal, deve-se incluir tumor44 hepático nas considerações diagnóstico30-diferenciais.
Antes de iniciar o tratamento, pacientes do sexo feminino devem ser submetidas a exame ginecológico
completo (incluindo mamas45 e exame citológico cervical). As causas orgânicas sérias de androgenização
(por exemplo: síndrome de Cushing46, tumores de ovário47, carcinoma1 de supra-renal32 e síndrome48
androgenital) devem ser excluídas. Em mulheres em idade reprodutiva, a possibilidade de gestação deve
ser excluída. Se, durante o tratamento combinado, ocorrerem sangramentos persistentes ou recorrentes
em intervalos regulares, deve-se realizar exame ginecológico para excluir possível doença orgânica.
Carcinogênese, mutagênese, transtornos da fertilidade - Os estudos efetuados têm demonstrado
que o acetato de ciproterona produz modificações (adições) do DNA e um aumento na freqüência
de reparação do DNA em hepatócitos de ratos e primatas assim como em hepatócitos humanos
isolados. A aparição mais freqüente de lesões49 hepáticas40 focais, provavelmente pré-neoplásicas50,
acompanhadas de modificações das enzimas celulares, é conseqüência da administração in vivo
de acetato de ciproterona nos ratos. A importância destes resultados ainda não está estabelecida.
A experiência clínica disponível até o presente não indica uma freqüência maior de tumores
hepáticos no homem. Contudo, deve-se lembrar que os esteróides sexuais podem promover
o crescimento de certos tecidos hormônio51 dependentes e tumores. Nos homens em idade procriadora,
os quais podem dar muita importância à fertilidade após a finalização do tratamento, como precaução
é recomendado pelo menos efetuar um espermatograma de controle antes do início do tratamento.
A espermatogênese tem levado de três a 20 meses para retornar ao normal após a descontinuação
da terapia. Os efeitos a longo prazo sobre a fertilidade feminina não foram estabelecidos.
USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
Pacientes idosos: Não foram realizados estudos específicos sobre os efeitos de AndeluxTM
(acetato de ciproterona) na população geriátrica. Não existem recomendações especiais em relação
às doses e advertências para pacientes52 idosos, além daquelas reservadas às mulheres menopausadas.
Uso Pediátrico: AndeluxTM (acetato de ciproterona) não deve ser administrado antes do término
da puberdade, uma vez que, durante este período, não se pode excluir uma influência
desfavorável do produto sobre o crescimento e a função endócrina ainda não estabilizada.
Gravidez17 e lactação53: AndeluxTM (acetato de ciproterona) está contra-indicado na gravidez17
e lactação53. (Vide CONTRA-INDICAÇÕES e ADVERTÊNCIAS).
Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e / ou operar máquinas: Os pacientes que exercem
atividades que requerem grande concentração (por exemplo, motoristas, operadores de máquinas)
devem ser alertados que o AndeluxTM (acetato de ciproterona) pode produzir cansaço, diminuição
da vitalidade e da capacidade de concentração.