REAÇÕES ADVERSAS BESILATO DE ANLODIPINO
Atualizado em 28/05/2016
Informar ao médico o aparecimento de reações desagradáveis. Os efeitos adversos mais comuns incluem: dor de cabeça1, inchaço2, cansaço, sonolência, náusea3, dor abdominal, rubor, palpitações4 e tontura5. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. Ingestão concomitante com outras substâncias: Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento. Nenhum outro medicamento deve ser tomado sem o consentimento de seu médico. Contra-indicações e precauções: Este produto está contra-indicado a pacientes com conhecida hipersensibilidade às dihidropiridinas, anlodipino ou aos demais componentes da formulação. Efeitos sobre a habilidade em dirigir veículos e/ou operar máquinas: O uso de Besilato de Anlodipino provavelmente não causará diminuição da habilidade dos pacientes em dirigir veículos e/ou operar máquinas. NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE6. INFORMAÇÕES TÉCNICAS Farmacodinâmica O anlodipino é um inibidor do influxo de cálcio (bloqueador do canal lento de cálcio ou antagonista7 do íon8 cálcio) e inibe o influxo transmembrana do íon8 cálcio no interior dos músculos9 cardíaco e liso. O mecanismo da ação anti-hipertensiva do anlodipino deve-se ao efeito relaxante direto na musculatura vascular10 lisa. O mecanismo preciso pelo qual o anlodipino alivia a angina11 não está completamente definido, mas o anlodipino reduz o grau de isquemia12 total pelas duas seguintes ações: - o anlodipino dilata as arteríolas13 periféricas e, desta maneira, reduz a resistência periférica14 total (afterload) contra o trabalho cardíaco. Uma vez que a freqüência cardíaca permanece estável, esta redução de carga diminui o consumo de energia miocárdica e a necessidade de oxigênio. - o mecanismo de ação do anlodipino envolve provavelmente também a dilatação das artérias coronárias15 principais e arteríolas13 coronárias, em regiões normais e isquêmicas. Esta dilatação aumenta a liberação de oxigênio no miocárdio16 em pacientes com espasmo17 coronariano arterial (Angina11 de Prinzmetal ou angina11 variante) e abranda a vasoconstrição18 coronariana induzida pelo fumo. Em pacientes com hipertensão19 a dose única diária proporciona reduções clinicamente significantes na pressão sangüínea20 durante intervalo de 24 horas, tanto nas posições supina quanto ortostática. Devido ao lento início de ação, a hipotensão21 aguda não constitui uma característica da administração de anlodipino. Em pacientes com angina11, a administração de dose única diária de anlodipino aumenta o tempo total de exercício, tempo de início da angina11 e tempo para atingir
1mm de depressão no segmento ST, e diminui a freqüência de crises anginosas e o consumo de comprimidos de nitroglicerina. Os estudos in vitro demonstraram que cerca de 97,5% do anlodipino circulante está ligado às proteínas22 plasmáticas. O anlodipino não foi associado a qualquer efeito metabólico adverso ou alteração nos lípides plasmáticos, sendo adequado para uso em pacientes com asma23, diabetes24 e gota25. Uso em Pacientes com Doença Arterial Coronária (DAC) Os efeitos de anlodipino em morbidade26 e mortalidade27 cardiovascular, a progressão de arteriosclerose28 coronária e arteriosclerose28 carótida foram estudadas em um estudo clínico, o qual incluiu pacientes com infarto29 prévio do miocárdio16 (45%), angioplastia30 coronária percutânea transluminal (PTCA) na linha de base (42%) e história de angina11 (69%). A gravidade da DAC variou de 1 vaso doente a 3 ou mais vasos doentes. Os pacientes com hipertensão19 não controlada foram excluídos do estudo. Embora não tenha existido nenhum efeito demonstrável da velocidade de progressão das lesões31 na artéria32 coronária, o anlodipino impediu a progressão do espessamento da carótida íntima-média. Foi observado: redução significante em pacientes tratados com anlodipino no desfecho combinado de morte cardiovascular, infarto do miocárdio33, derrame34, angioplastia30 coronária percutânea transluminal (PTCA), revascularização cirúrgica do miocárdio16, hospitalização para angina11 instável e piora da insuficiência cardíaca congestiva35 e redução significante no processo de revascularização (PTCA e revascularização cirúrgica do miocárdio16) nos pacientes tratados com anlodipino. Uso em pacientes com Insuficiência Cardíaca36 Estudos hemodinâmicos e estudos clínicos controlados baseados na resposta ao exercício em pacientes portadores de insuficiência cardíaca36 classes II-IV-NYHA demonstraram que o anlodipino não levou a uma deterioração clínica quando avaliada pela tolerância ao exercício, fração de ejeção ventricular esquerda e sintomatologia clínica. Um estudo placebo37 controlado (PRAISE) destinado para avaliar pacientes portadores de insuficiência cardíaca36 classes III-IV-NYHA recebendo digoxina, diuréticos38 e inibidores da ECA demonstrou que o anlodipino não leva a um aumento no risco da mortalidade27 ou mortalidade27 e morbidade26 combinadas em pacientes com insuficiência cardíaca36. Nesta mesma população o anlodipino foi associado a um aumento de relatos de edema pulmonar39 apesar de não existir qualquer diferença significante na incidência40 de piora da insuficiência cardíaca36 quando comparado com o placebo37. Farmacocinética Absorção Após administração oral de doses terapêuticas o anlodipino é bem absorvido com picos de níveis plasmáticos entre 6 e 12 horas após a dose. A biodisponibilidade absoluta foi estimada entre 64 e 80%. Distribuição
O volume de distribuição é de aproximadamente 21 L/kg. A absorção do anlodipino não é alterado pela ingestão de alimentos. Biotransformação e Eliminação A meia-vida de eliminação terminal plasmática do anlodipino é de cerca de 35 a 50 horas, o que é consistente com a dose única diária. Os níveis do steady-state plasmático são obtidos após 7-8 dias de doses consecutivas. O anlodipino é amplamente metabolizado no fígado41 em metabólitos42 inativos com 10% da droga inalterada e 0% dos metabólitos42 excretados na urina43. Uso em Pacientes Idosos O tempo para alcançar o pico de concentração plasmática de anlodipino é similar para indivíduos jovens e idosos. Em pacientes idosos o clearance do anlodipino tende a estar diminuído resultando em aumentos na área sob a curva (AUC44) e na meia vida de eliminação plasmática. Aumentos na área sob a curva (AUC44) e na meia-vida de eliminação plasmática em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva35 ocorreram conforme o esperado para pacientes45 com a idade do grupo estudado. INDICAÇÕES Besilato de Anlodipino é indicado como droga de primeira linha no tratamento da hipertensão19 podendo ser usado na maioria dos pacientes como agente único de controle da pressão sangüínea20. Pacientes que não são adequadamente controlados com um único agente anti-hipertensivo podem ser beneficiados com a adição de anlodipino, que tem sido usado em combinação com diuréticos38 tiazídicos, alfa-bloqueadores, agentes beta-bloqueadores adrenérgicos46 ou inibidores da enzima47 conversora da angiotensina. Besilato de Anlodipino é indicado no tratamento da isquemia12 miocárdica como droga de primeira linha, devido tanto a obstrução fixa (angina11 estável) como ao vasoespasmo/vasoconstrição18 (Angina11 de Prinzmetal ou angina11 variante) da vasculatura coronária. Besilato de Anlodipino pode ser usado em situações clínicas sugestivas, mas não confirmadas, de possível componente vasoespástico / vasoconstritor. O produto pode ser usado isolado, como monoterapia, ou em combinação com outras drogas anti-anginosas em pacientes com angina11 refratária a nitratos e / ou doses adequadas de beta-bloqueadores. CONTRA-INDICAÇÕES Besilato de Anlodipino é contra-indicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade às dihidropiridinas, anlodipino, ou aos demais componentes da fórmula.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
Complementos
1 Cabeça:
2 Inchaço: Inchação, edema.
3 Náusea: Vontade de vomitar. Forma parte do mecanismo complexo do vômito e pode ser acompanhada de sudorese, sialorréia (salivação excessiva), vertigem, etc.
4 Palpitações: Designa a sensação de consciência do batimento do coração, que habitualmente não se sente. As palpitações são detectadas usualmente após um exercício violento, em situações de tensão ou depois de um grande susto, quando o coração bate com mais força e/ou mais rapidez que o normal.
5 Tontura: O indivíduo tem a sensação de desequilíbrio, de instabilidade, de pisar no vazio, de que vai cair.
6 Saúde: 1. Estado de equilíbrio dinâmico entre o organismo e o seu ambiente, o qual mantém as características estruturais e funcionais do organismo dentro dos limites normais para sua forma de vida e para a sua fase do ciclo vital. 2. Estado de boa disposição física e psíquica; bem-estar. 3. Brinde, saudação que se faz bebendo à saúde de alguém. 4. Força física; robustez, vigor, energia.
7 Antagonista: 1. Opositor. 2. Adversário. 3. Em anatomia geral, que ou o que, numa mesma região anatômica ou função fisiológica, trabalha em sentido contrário (diz-se de músculo). 4. Em medicina, que realiza movimento contrário ou oposto a outro (diz-se de músculo). 5. Em farmácia, que ou o que tende a anular a ação de outro agente (diz-se de agente, medicamento etc.). Agem como bloqueadores de receptores. 6. Em odontologia, que se articula em oposição (diz-se de ou qualquer dente em relação ao da maxila oposta).
8 Íon: Átomo ou grupo atômico eletricamente carregado.
9 Músculos: Tecidos contráteis que produzem movimentos nos animais.
10 Vascular: Relativo aos vasos sanguíneos do organismo.
11 Angina: Inflamação dos elementos linfáticos da garganta (amígdalas, úvula). Também é um termo utilizado para se referir à sensação opressiva que decorre da isquemia (falta de oxigênio) do músculo cardíaco (angina do peito).
12 Isquemia: Insuficiência absoluta ou relativa de aporte sanguíneo a um ou vários tecidos. Suas manifestações dependem do tecido comprometido, sendo a mais frequente a isquemia cardíaca, capaz de produzir infartos, isquemia cerebral, produtora de acidentes vasculares cerebrais, etc.
13 Arteríolas: As menores ramificações das artérias. Estão localizadas entre as artérias musculares e os capilares.
14 Resistência periférica: A resistência periférica é a dificuldade que o sangue encontra em passar pela rede de vasos sanguíneos. Ela é representada pela vasocontratilidade da rede arteriolar especificamente, sendo este fator importante na regulação da pressão arterial diastólica. A resistência é dependente das fibras musculares na camada média dos vasos, dos esfíncteres pré-capilares e de substâncias reguladoras da pressão como a angiotensina e a catecolamina.
15 Artérias coronárias: Veias e artérias do CORAÇÃO.
16 Miocárdio: Tecido muscular do CORAÇÃO. Composto de células musculares estriadas e involuntárias (MIÓCITOS CARDÍACOS) conectadas, que formam a bomba contrátil geradora do fluxo sangüíneo. Sinônimos: Músculo Cardíaco; Músculo do Coração
17 Espasmo: 1. Contração involuntária, não ritmada, de um ou vários músculos, podendo ocorrer isolada ou continuamente, sendo dolorosa ou não. 2. Qualquer contração muscular anormal. 3. Sentido figurado: arrebatamento, exaltação, espanto.
18 Vasoconstrição: Diminuição do diâmetro dos vasos sanguíneos.
19 Hipertensão: Condição presente quando o sangue flui através dos vasos com força maior que a normal. Também chamada de pressão alta. Hipertensão pode causar esforço cardíaco, dano aos vasos sangüíneos e aumento do risco de um ataque cardíaco, derrame ou acidente vascular cerebral, além de problemas renais e morte.
20 Pressão sangüínea: Força exercida pelo sangue arterial por unidade de área da parede arterial. É expressa como uma razão (Exemplo: 120/80, lê-se 120 por 80). O primeiro número é a pressão sistólica ou pressão máxima. E o segundo número é a presão diastólica ou mínima.
21 Hipotensão: Pressão sanguínea baixa ou queda repentina na pressão sanguínea. A hipotensão pode ocorrer quando uma pessoa muda rapidamente de uma posição sentada ou deitada para a posição de pé, causando vertigem ou desmaio.
22 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
23 Asma: Doença das vias aéreas inferiores (brônquios), caracterizada por uma diminuição aguda do calibre bronquial em resposta a um estímulo ambiental. Isto produz obstrução e dificuldade respiratória que pode ser revertida de forma espontânea ou com tratamento médico.
24 Diabetes: Nome que designa um grupo de doenças caracterizadas por diurese excessiva. A mais frequente é o Diabetes mellitus, ainda que existam outras variantes (Diabetes insipidus) de doença nas quais o transtorno primário é a incapacidade dos rins de concentrar a urina.
25 Gota: 1. Distúrbio metabólico produzido pelo aumento na concentração de ácido úrico no sangue. Manifesta-se pela formação de cálculos renais, inflamação articular e depósito de cristais de ácido úrico no tecido celular subcutâneo. A inflamação articular é muito dolorosa e ataca em crises. 2. Pingo de qualquer líquido.
26 Morbidade: Morbidade ou morbilidade é a taxa de portadores de determinada doença em relação à população total estudada, em determinado local e em determinado momento.
27 Mortalidade: A taxa de mortalidade ou coeficiente de mortalidade é um dado demográfico do número de óbitos, geralmente para cada mil habitantes em uma dada região, em um determinado período de tempo.
28 Arteriosclerose: Doença degenerativa da artéria devido à destruição das fibras musculares lisas e das fibras elásticas que a constituem, levando a um endurecimento da parede arterial, geralmente produzido por hipertensão arterial de longa duração ou pelo envelhecimento.
29 Infarto: Morte de um tecido por irrigação sangüínea insuficiente. O exemplo mais conhecido é o infarto do miocárdio, no qual se produz a obstrução das artérias coronárias com conseqüente lesão irreversível do músculo cardíaco.
30 Angioplastia: Método invasivo mediante o qual se produz a dilatação dos vasos sangüíneos arteriais afetados por um processo aterosclerótico ou trombótico.
31 Lesões: 1. Ato ou efeito de lesar (-se). 2. Em medicina, ferimento ou traumatismo. 3. Em patologia, qualquer alteração patológica ou traumática de um tecido, especialmente quando acarreta perda de função de uma parte do corpo. Ou também, um dos pontos de manifestação de uma doença sistêmica. 4. Em termos jurídicos, prejuízo sofrido por uma das partes contratantes que dá mais do que recebe, em virtude de erros de apreciação ou devido a elementos circunstanciais. Ou também, em direito penal, ofensa, dano à integridade física de alguém.
32 Artéria: Vaso sangüíneo de grande calibre que leva sangue oxigenado do coração a todas as partes do corpo.
33 Infarto do miocárdio: Interrupção do suprimento sangüíneo para o coração por estreitamento dos vasos ou bloqueio do fluxo. Também conhecido por ataque cardíaco.
34 Derrame: Conhecido popularmente como derrame cerebral, o acidente vascular cerebral (AVC) ou encefálico é uma doença que consiste na interrupção súbita do suprimento de sangue com oxigênio e nutrientes para o cérebro, lesando células nervosas, o que pode resultar em graves conseqüências, como inabilidade para falar ou mover partes do corpo. Há dois tipos de derrame, o isquêmico e o hemorrágico.
35 Insuficiência Cardíaca Congestiva: É uma incapacidade do coração para efetuar as suas funções de forma adequada como conseqüência de enfermidades do próprio coração ou de outros órgãos. O músculo cardíaco vai diminuindo sua força para bombear o sangue para todo o organismo.
36 Insuficiência Cardíaca: É uma condição na qual a quantidade de sangue bombeada pelo coração a cada minuto (débito cardíaco) é insuficiente para suprir as demandas normais de oxigênio e de nutrientes do organismo. Refere-se à diminuição da capacidade do coração suportar a carga de trabalho.
37 Placebo: Preparação neutra quanto a efeitos farmacológicos, ministrada em substituição a um medicamento, com a finalidade de suscitar ou controlar as reações, geralmente de natureza psicológica, que acompanham tal procedimento terapêutico.
38 Diuréticos: Grupo de fármacos que atuam no rim, aumentando o volume e o grau de diluição da urina. Eles depletam os níveis de água e cloreto de sódio sangüíneos. São usados no tratamento da hipertensão arterial, insuficiência renal, insuficiência cardiaca ou cirrose do fígado. Há dois tipos de diuréticos, os que atuam diretamente nos túbulos renais, modificando a sua atividade secretora e absorvente; e aqueles que modificam o conteúdo do filtrado glomerular, dificultando indiretamente a reabsorção da água e sal.
39 Edema pulmonar: Acúmulo anormal de líquidos nos pulmões. Pode levar a dificuldades nas trocas gasosas e dificuldade respiratória.
40 Incidência: Medida da freqüência em que uma doença ocorre. Número de casos novos de uma doença em um certo grupo de pessoas por um certo período de tempo.
41 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
42 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
43 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
44 AUC: A área sob a curva ROC (Receiver Operator Characteristic Curve ou Curva Característica de Operação do Receptor), também chamada de AUC, representa a acurácia ou performance global do teste, pois leva em consideração todos os valores de sensibilidade e especificidade para cada valor da variável do teste. Quanto maior o poder do teste em discriminar os indivíduos doentes e não doentes, mais a curva se aproxima do canto superior esquerdo, no ponto que representa a sensibilidade e 1-especificidade do melhor valor de corte. Quanto melhor o teste, mais a área sob a curva ROC se aproxima de 1.
45 Para pacientes: Você pode utilizar este texto livremente com seus pacientes, inclusive alterando-o, de acordo com a sua prática e experiência. Conheça todos os materiais Para Pacientes disponíveis para auxiliar, educar e esclarecer seus pacientes, colaborando para a melhoria da relação médico-paciente, reunidos no canal Para Pacientes . As informações contidas neste texto são baseadas em uma compilação feita pela equipe médica da Centralx. Você deve checar e confirmar as informações e divulgá-las para seus pacientes de acordo com seus conhecimentos médicos.
46 Adrenérgicos: Que agem sobre certos receptores específicos do sistema simpático, como o faz a adrenalina.
47 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
