INFORMAÇÕES TÉCNICAS ALENIA
Atualizado em 28/05/2016
Formoterol: é um potente agonista1 seletivo beta2-adrenérgico2
de longa duração, exercendo efeito broncodilatador3
de início rápido. Difere estruturalmente da terbutalina
e do albuterol através de uma cadeia lateral maior.
Budesonida: é um glicocorticóide não-halogenado, possui
atividade antiinflamatória, antiproliferativa e imunossupressora.
Possui a capacidade de suprimir a inflamação4
e a hiper-responsividade brônquica em asmáticos. Apresenta
uma alta potência antiinflamatória local e baixa atividade
sistêmica.
Tem sido observado com a associação destes fármacos
efeitos benéficos adicionais em asmáticos, como melhora
da função pulmonar e redução da taxa de exacerbações
agudas.
Mecanismo de ação
O formoterol possui mecanismo broncodilatador3 de ação
similar aos outros beta2-agonistas e está relacionado à
estimulação da produção de AMPc pela ativação da adenil
ciclase. No entanto, o mecanismo que prolonga a sua duração
de ação permanece desconhecido.
O formoterol inibe a liberação de histamina5 e dos leucotrienos6
do pulmão7 humano sensibilizado passivamente.
Algumas propriedades antiinflamatórias, tais como inibição
de edema8 e do acúmulo de células9 inflamatórias, têm sido
observadas em experimentos com animais.
A budesonida possui vários mecanismos que bloqueiam
a atividade inflamatória, como: a) inibição da formação de
anticorpos10 específicos; b) prevenção da formação, armazenamento,
liberação e ativação de mediadores químicos
da inflamação4 como cininas, histaminas, prostaglandinas11,
enzimas lipossomais e leucotrienos6; c) interferência no
broncospasmo, no edema8 inflamatório e também na secreção
glandular; d) inibição da marginação e migração
celular, além de reverter a dilatação e diminuir a permeabilidade12
vascular13 no sítio inflamatório e outros mecanismos
ainda não especificados.
Foi demonstrado em ensaios clínicos14 que a adição de
formoterol à budesonida melhorou os sintomas15 asmáticos
e a função pulmonar e reduziu as exacerbações.
Farmacocinética
Não foram observados quaisquer sinais16 de interações
farmacocinéticas entre a budesonida e o formoterol.
Verificou-se que os parâmetros farmacocinéticos das
respectivas substâncias eram comparáveis após a administração
de budesonida e formoterol sob a forma de
monoprodutos ou como associação.
A budesonida inalatória é rapidamente absorvida e a
concentração plasmática máxima é atingida no período
de 30 minutos após a inalação.
O formoterol inalatório é rapidamente absorvido e a concentração
plasmática máxima é atingida 10 minutos após
a inalação.
Tem sido observada uma biodisponibilidade de cerca de
4% para a budesonida inalatória em pó seco e de 61%
para o formoterol.
A budesonida sofre uma ampla biotransformação (aproximadamente
90%) na primeira passagem pelo fígado17,
originando metabólitos18 com uma reduzida atividade glicocorticosteróide.
A atividade glicocorticosteróide dos principais
metabólitos18, 6-beta-hidroxi-budesonida e 16-alfahidroxi-
prednisolona, é inferior a 1% daquela da budesonida.
A budesonida é metabolizada principalmente pela enzima19
CYP3A4. Os metabólitos18 da budesonida são excretados
na urina20 inalterados ou sob a forma conjugada. Apenas
pequenas quantidades de budesonida inalterada foram
detectadas na urina20. A budesonida possui uma elevada
depuração sistêmica (cerca de 1,2 L/min) e a sua meiavida
de eliminação plasmática é, em média, de 2 a 3 horas.
Após a inalação, 25% da dose liberada de formoterol é
excretada não metabolizada através da urina20. O formoterol
possui uma elevada depuração sistêmica (cerca de 1,4
L/min) e a sua meia-vida de eliminação terminal é, em
média, de 17 horas.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
Complementos
1 Agonista: 1. Em farmacologia, agonista refere-se às ações ou aos estímulos provocados por uma resposta, referente ao aumento (ativação) ou diminuição (inibição) da atividade celular. Sendo uma droga receptiva. 2. Lutador. Na Grécia antiga, pessoa que se dedicava à ginástica para fortalecer o físico ou como preparação para o serviço militar.
2 Adrenérgico: Que age sobre certos receptores específicos do sistema simpático, como o faz a adrenalina.
3 Broncodilatador: Substância farmacologicamente ativa que promove a dilatação dos brônquios.
4 Inflamação: Conjunto de processos que se desenvolvem em um tecido em resposta a uma agressão externa. Incluem fenômenos vasculares como vasodilatação, edema, desencadeamento da resposta imunológica, ativação do sistema de coagulação, etc.Quando se produz em um tecido superficial (pele, tecido celular subcutâneo) pode apresentar tumefação, aumento da temperatura local, coloração avermelhada e dor (tétrade de Celso, o cientista que primeiro descreveu as características clínicas da inflamação).
5 Histamina: Em fisiologia, é uma amina formada a partir do aminoácido histidina e liberada pelas células do sistema imunológico durante reações alérgicas, causando dilatação e maior permeabilidade de pequenos vasos sanguíneos. Ela é a substância responsável pelos sintomas de edema e irritação presentes em alergias.
6 Leucotrienos: É qualquer um dos metabólitos dos ácidos graxos poli-insaturados, especialmente o ácido araquidônico, que atua como mediador em processos alérgicos e inflamatórios.
7 Pulmão: Cada um dos órgãos pareados que ocupam a cavidade torácica que tem como função a oxigenação do sangue.
8 Edema: 1. Inchaço causado pelo excesso de fluidos no organismo. 2. Acúmulo anormal de líquido nos tecidos do organismo, especialmente no tecido conjuntivo.
9 Células: Unidades (ou subunidades) funcionais e estruturais fundamentais dos organismos vivos. São compostas de CITOPLASMA (com várias ORGANELAS) e limitadas por uma MEMBRANA CELULAR.
10 Anticorpos: Proteínas produzidas pelo organismo para se proteger de substâncias estranhas como bactérias ou vírus. As pessoas que têm diabetes tipo 1 produzem anticorpos que destroem as células beta produtoras de insulina do próprio organismo.
11 Prostaglandinas: É qualquer uma das várias moléculas estruturalmente relacionadas, lipossolúveis, derivadas do ácido araquidônico. Ela tem função reguladora de diversas vias metabólicas.
12 Permeabilidade: Qualidade dos corpos que deixam passar através de seus poros outros corpos (fluidos, líquidos, gases, etc.).
13 Vascular: Relativo aos vasos sanguíneos do organismo.
14 Ensaios clínicos: Há três fases diferentes em um ensaio clínico. A Fase 1 é o primeiro teste de um tratamento em seres humanos para determinar se ele é seguro. A Fase 2 concentra-se em saber se um tratamento é eficaz. E a Fase 3 é o teste final antes da aprovação para determinar se o tratamento tem vantagens sobre os tratamentos padrões disponíveis.
15 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
16 Sinais: São alterações percebidas ou medidas por outra pessoa, geralmente um profissional de saúde, sem o relato ou comunicação do paciente. Por exemplo, uma ferida.
17 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
18 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
19 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
20 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
