INFORMAÇÃO TÉCNICA ANTUX

A levodropropizina é um antitussígeno de ação predominantemente periférica, que age por inibição do arco reflexo da tosse, através da redução da excitabilidade dos receptores traqueobrônquicos. Desta maneira, é um sedativo da tosse com ação miorrelaxante¹ brônquica, produzindo melhora na ventilação² pulmonar; é isento das reações secundárias dos antitussígenos de ação central, em especial a depressão respiratória e o efeito emético. Tem também ação lítica sobre o broncoespasmo³ produzido pela histamina⁴ e, portanto, alguma atividade sobre as tosses de origem alérgica. O fármaco⁵ não deprime a função respiratória ou o "clearance" mucociliar⁶.

Farmacologia⁷ Clínica: A levodropropizina reduz a tosse induzida por aerosol de ácido cítrico em voluntários sadios. O efeito antitussígeno se mantém por pelo menos 6 horas. Quando utilizado na dose terapêutica⁸, o produto não apresenta efeitos detectáveis pela via eletroencefalográfica nem efeitos clínicos do tipo sedativo do sistema nervoso central⁹. É igualmente isento de efeitos indesejáveis no aparelho respiratório¹⁰.

Toxicidade¹¹: A toxicidade¹¹ aguda por via oral é respectivamente de 886,5 mg/kg, 1287 mg/kg, 2492 mg/kg no rato, no camundongo e na cobaia. Em cães a levodropropizina foi tolerada sem mortalidade¹² com doses de até 200 mg/kg por via oral tanto de forma aguda como mediante administração repetida.

Farmacocinética: Em estudos de farmacocinética efetuados no rato e no homem, a cinética¹³ e o quadro metabólico tiveram resultados semelhantes. A levodropropizina é rapidamente absorvida e distribuída pelo organismo no homem após administração oral. A administração repetida no homem indicou que o intervalo de administração de 6 a 8 horas não altera o perfil cinético da dose única. A farmacocinética e a biodisponibilidade da forma farmacêutica solução oral (gotas) é igual àquela da forma farmacêutica xarope.