INFORMAÇÃO TÉCNICA TETRALYSAL 300

Propriedades farmacológicas :A limeciclina é um antibiótico pertencente à família das tetraciclinas. O seu espectro antibacteriano é o mesmo das outras ciclinas semi-sintéticas:
Espécies sensíveis: Brucella, Pasteurella, Chlamydiae, Propionibacterium acnes, Gonococci, Haemophilus, Leptospira, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Rickettsiae, Treponema pallidum, Vibrio cholerae.
Espécies com sensibilidade variável (10% a 40% de cepas¹ resistentes): organismos anaeróbicos (Clostridium, Bacteroides, Fusobacterium), Escherichia coli, Klebsiella, Legionella pneumophila, Pneumococci, Proteus morganii, Shigella, Staphylococci, Streptococci grupos A, C e G.
Espécies resistentes (MIC 16 mg/l): Enterobacter, Mycobacterium tuberculosis, Proteus rettgeri, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Streptococci grupos B e D.
Embora o exato mecanismo pelo qual as tetraciclinas reduzem as lesões² do acne³ vulgar não esteja ainda plenamente explicado, o efeito parece resultar em parte da atividade antibacteriana da droga. Após administração oral, a droga inibe o crescimento de microrganismos susceptíveis, principalmente Propionibacterium acnes, na superfície da pele⁴ e reduz a concentração de ácidos graxos livres no sebum. Esta redução pode ser um resultado indireto da inibição dos microrganismos produtores de lipase, os quais convertem triglicérides⁵ em ácidos graxos livres, ou pode ser um resultado direto da interferência com a produção de lipase. Os ácidos graxos livres são comedogênicos⁶ e acredita-se serem a possível causa das lesões² inflamatórias como pápulas⁷, pústulas⁸, nódulos e cistos do acne³. Entretanto, outros mecanismos também parecem estar envolvidos, porque a melhora clínica do acne³ vulgar com a terapia oral por tetraciclina não corresponde necessariamente a uma redução na flora bacteriana da pele⁴ ou a um decréscimo do conteúdo de ácidos graxos livres no sebum.
Propriedades farmacocinéticas:
Absorção: a absorção é rápida e níveis plasmáticos eficazes são conseguidos em 1 hora após a tomada. O pico plasmático é atingido entre 3 a 4 horas após administração oral. A administração concomitante com comida, leite em particular, parece não modificar significativamente a absorção da limeciclina.

Distribuição: a administração oral de 300mg no adulto, proporciona pico plasmático de 1,6 a 4 g/ml, concentração residual altamente variável (0,29 a 2,19 g/ml) e meia-vida plasmática de aproximadamente 10 horas. A administração repetida resulta em concentração plasmática média estável entre 2,3 e 5,8 g/ml.
A ampla difusão intra e extracelular, sob condições normais de dosagem, resulta em concentrações eficazes na maioria dos tecidos e fluidos corporais, principalmente pulmões⁹, ossos, músculos¹⁰, fígado¹¹, bexiga¹², próstata¹³, bile¹⁴ e urina¹⁵.
Excreção/Eliminação: o produto é excretado principalmente pela urina¹⁵ e secundariamente pela bile¹⁴. Cerca de 65% da dose administrada é eliminada em 48 horas.