INFORMAÇÕES TÉCNICAS CLIMADIL
Parte utilizada da planta: flores e folhas
Características químicas e farmacológicas
As folhas e flores de Trifolium pratense L. contêm as seguintes substâncias: glicosídeos flavonóides contendo as 4 isoflavonas biologicamente mais ativas : biochanina, genisteína, daidzeína e formononetina ; traços de coumestrol; óleos voláteis ( 0,03%) dos quais mais de 40 compostos têm sido identificados tais como: metil salicilato ( <0,01%), benzil álcool e pesteres, 2-feniletanol e ésteres, metil antranilato, eugenol e furfural; ácido L-dopacafeico e conjugados; polissacárides; várias resinas; ácidos graxos; hidrocarbonetos C23-C31; álcoois; clorofila; minerais e vitaminas.
As isoflavonas são extraídas das folhas, que têm um alto conteúdo de isoflavonas, e das flores, que contém um baixo nível destas substâncias. Aproximadamente 2 % do peso seco de suas folhas contêm isoflavonas ( dez vezes mais que o conteúdo presente na soja ).
Farmacocinética: estudos de farmacocinética demonstraram que após a ingestão do extrato de Trifolium pratense L. correspondente a 40mg de isoflavonas totais, biochanina, formononetina, genisteína e daidzeina apareceram rapidamente no plasma1, atingindo concentrações máximas após 4 a 6 hs. As meias-vida plasmáticas após administração crônica foram 12 a 16 hs .
O intestino e o fígado2 são os 2 principais sítios do metabolismo3 das isoflavonas.
O fígado2 é responsável pela demetilação de 60 % da biochanina e formononetina para formar genisteína e daidzeina, respectivamente.
Aproximadamente, 30-70 % das isoflavonas da dieta são convertidas em metabólitos4 ativos pela flora intestinal. Os metabólitos4 ativos detectados na urina5 são: equol, o-desmetilangolensin, dihidrodaidzeina e dihidrogenisteina.
Farmacodinâmica: as isoflavonas e seus metabólitos4 podem ativar preferencialmente os receptores estrogênicos, ER-b , dominante no cérebro6, ossos e coração7, e demonstram pouca atividade contra os ER-a dominante nos tecidos mamários e uterino.
A atividade estrogênica das isoflavonas é relativamente fraca, correspondendo a 1000 vezes menos que a do 17b-estradiol. No entanto, quando consumida em grandes quantidades, os níveis plasmáticos dos metabólitos4 ativos das isoflavonas podem ser até 1000 vezes maior que os níveis de estradiol na pré ou pós-menopausa8. Em níveis suficientemente altos, é possível que as isoflavonas possuam estrogenicidade comparável ao 17b-estra-
diol.
A atividade anti-estrogênica parece ocorrer por inibição competitiva , prevenindo o estrógeno9 de se ligar aos receptores estrogênicos.
As isoflavonas não se ligam ou ativam os receptores androgênicos10.