CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS CONCOR

Atualizado em 28/05/2016
Propriedades farmacodinâmicasO bisoprolol é um agente bloqueador seletivo para os receptores beta-1, sendo desprovido de ação estimulante intrínseca e de efeito de estabilização de membrana relevante. Apresenta afinidade muito baixa aos receptores beta-2 dos músculos1 lisos dos brônquios2 e vasos, assim como aos receptores beta-2 relacionados com a regulação metabólica. Desta forma, geralmente não se espera que o bisoprolol influencie a resistência das vias aéreas e os efeitos metabólicos mediados por beta-2. Sua seletividade beta-1 estende-se além da faixa de dosagem terapêutica3.
O bisoprolol não possui efeito inotrópico negativo pronunciado.
O bisoprolol alcança seu efeito máximo 3-4 horas após administração oral. A meia-vida plasmática de eliminação de 10-12 horas proporciona 24 horas de eficácia após uma única dose diária.
O efeito anti-hipertensivo máximo do bisoprolol é geralmente alcançado após 2 semanas de tratamento.
Na administração aguda em pacientes com doença coronária sem insuficiência cardíaca4 crônica, o bisoprolol reduz a frequência cardíaca e o volume de ejeção, reduzindo assim o débito cardíaco5 e o consumo de oxigênio. Na administração crônica, a resistência periférica6, inicialmente elevada, diminuiu. Entre outras ações, a redução da atividade renina no plasma7 é discutida como sendo um mecanismo de ação subjacente ao efeito anti-hipertensivo dos betabloqueadores.
O bisoprolol diminui a resposta à atividade simpaticoadrenérgica por meio de bloqueio dos beta-receptores cardíacos. Isto causa uma diminuição na frequência cardíaca e na contratilidade, com consequente redução do consumo de oxigênio por parte do miocárdio8, o qual consiste no efeito desejado na angina9 pectoris com doença coronária subjacente.
Propriedades farmacocinéticas
O bisoprolol possui cinética10 linear, independente da idade.
Absorção
O bisoprolol é quase completamente absorvido (> 90%) a partir do trato gastrointestinal e, devido ao reduzido efeito de primeira passagem (aproximadamente 10%), possui biodisponibilidade absoluta de cerca de 90% após a administração oral.
Distribuição
O volume de distribuição é de 3,5 l/kg. A taxa de ligação às proteínas11 plasmáticas é de cerca de 30%.
Metabolismo12 e eliminação
O bisoprolol é eliminado do organismo mediante duas vias de depuração igualmente eficazes: 50% da substância são transformadas pelo fígado13 em metabolitos14 inativos, que são excretados pelos rins15. Os 50% restantes são excretados pelos rins15 sob forma de substância inalterada.
Assim, o bisoprolol normalmente não exige ajuste de dose em pacientes com distúrbios leves ou moderados das funções hepática16 ou renal17. O clearance total do fármaco18 é de aproximadamente 15 l/h. A meia-vida de eliminação plasmática é de 10-12 horas.
Farmacocinéticas em populações especiais
Em pacientes com insuficiência cardíaca4 crônica (NYHA estágio III) os níveis plasmáticos do bisoprolol são mais altos e a meia-vida é prolongada quando em comparação com voluntários sadios. A concentração plasmática máxima no estado estável é 64+21 ng/ml com uma dose diária de 10 mg, sendo a meia-vida de 17+5 horas. Não foi estudada a farmacocinética em pacientes com insuficiência cardíaca4 crônica estável e com prejuízo concomitante das funções renais ou hepáticas19.
Dados não-clínicos de segurança
Dados não clínicos não revelaram riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de toxicidade20 de dose única e repetida, genotoxicidade ou carcinogenecidade.
Toxicidade20 na reprodução21: em estudos toxicológicos de reprodução21, o bisoprolol não influenciou a fertilidade e a performance geral de reprodução21. Da mesma forma que outros betabloqueadores, o bisoprolol causou toxicidade20 materna (diminuição da quantidade de alimentos ingeridos e diminuição do peso corporal) e toxicidade20 embrio/fetal (aumento da incidência22 de reabsorções, peso reduzido ao nascimento e retardamento do desenvolvimento físico) em doses elevadas, porém não se mostrou teratogênico23.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Músculos: Tecidos contráteis que produzem movimentos nos animais.
2 Brônquios: A maior passagem que leva ar aos pulmões originando-se na bifurcação terminal da traquéia. Sinônimos: Bronquíolos
3 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.
4 Insuficiência Cardíaca: É uma condição na qual a quantidade de sangue bombeada pelo coração a cada minuto (débito cardíaco) é insuficiente para suprir as demandas normais de oxigênio e de nutrientes do organismo. Refere-se à diminuição da capacidade do coração suportar a carga de trabalho.
5 Débito cardíaco: Quantidade de sangue bombeada pelo coração para a aorta a cada minuto.
6 Resistência periférica: A resistência periférica é a dificuldade que o sangue encontra em passar pela rede de vasos sanguíneos. Ela é representada pela vasocontratilidade da rede arteriolar especificamente, sendo este fator importante na regulação da pressão arterial diastólica. A resistência é dependente das fibras musculares na camada média dos vasos, dos esfíncteres pré-capilares e de substâncias reguladoras da pressão como a angiotensina e a catecolamina.
7 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
8 Miocárdio: Tecido muscular do CORAÇÃO. Composto de células musculares estriadas e involuntárias (MIÓCITOS CARDÍACOS) conectadas, que formam a bomba contrátil geradora do fluxo sangüíneo. Sinônimos: Músculo Cardíaco; Músculo do Coração
9 Angina: Inflamação dos elementos linfáticos da garganta (amígdalas, úvula). Também é um termo utilizado para se referir à sensação opressiva que decorre da isquemia (falta de oxigênio) do músculo cardíaco (angina do peito).
10 Cinética: Ramo da física que trata da ação das forças nas mudanças de movimento dos corpos.
11 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
12 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
13 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
14 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
15 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
16 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
17 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
18 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
19 Hepáticas: Relativas a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
20 Toxicidade: Capacidade de uma substância produzir efeitos prejudiciais ao organismo vivo.
21 Reprodução: 1. Função pela qual se perpetua a espécie dos seres vivos. 2. Ato ou efeito de reproduzir (-se). 3. Imitação de quadro, fotografia, gravura, etc.
22 Incidência: Medida da freqüência em que uma doença ocorre. Número de casos novos de uma doença em um certo grupo de pessoas por um certo período de tempo.
23 Teratogênico: Agente teratogênico ou teratógeno é tudo aquilo capaz de produzir dano ao embrião ou feto durante a gravidez. Estes danos podem se refletir como perda da gestação, malformações ou alterações funcionais ou ainda distúrbios neurocomportamentais, como retardo mental.

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