A nimessulida é um fármaco¹ antiinflamatório não-esteróide (AINE) com ação antiflogística, analgésica e antipirética.A ciclooxigenase (COX) apresenta-se em duas formas isoenzimáticas: a ciclooxigenase tipo 1 (COX-1) e a ciclooxigenase tipo 2 (COX-2).
A COX-1 encontra-se nas plaquetas², rins³, intestino e mucosa⁴ gástrica , exercendo uma função importante de proteção fisiológica⁵.
A COX-2 está presente em pequenas quantidades nos tecidos, tendo sua concentração significativamente aumentada em consequência de estímulos inflamatórios.
Os antiinflamatórios não-esteroidais convencionais inibem a COX-1 e COX-2, inespecificamente. A nimessulida inibe seletivamente a COX-2, assegurando a eficácia nos processos inflamatórios dolorosos devido a manutenção das prostaglandinas⁶ produzidas com função de proteção fisiológica⁵ a nível gástrico, plaquetário e renal⁷. Tendo, por isso, maior tolerabilidade em comparação aos antiinflamatórios não-esteroidais tradicionais. Após a aplicação tópica, a nimessulida penetra rapidamente pela epiderme⁸, sendo a quantidade de nimessulida absorvida pela pele⁹ proporcional ao tempo de contato e da área de aplicação, dependendo também da dose utilizada e hidratação da pele⁹.
A aplicação tópica proporciona baixa biodisponibilidade da nimessulida, alcançando concentração plasmática máxima de, aproximadamente, 0,24 mg/l em 80 minutos. Esta baixa absorção permite obter ótimo efeito local, sem a incidência¹⁰ de efeitos sistêmicos¹¹. A meia-vida de eliminação da nimessulida é de, aproximadamente, 3,5 horas. Apresenta metabolização hepática¹², onde é biotransformada a hidroxinimesulida, um metabólito¹³ ativo. A nimessulida e seus metabólitos¹⁴ são eliminados pelas fezes e urina¹⁵.
A baixa concentração sistêmica obtida com a aplicação tópica, permite o tratamento associado com a administração oral da nimessulida ou outros antiinflamatórios não-esteroidais.