INFORMAÇÕES TÉCNICAS CEFACLOREN
Como os demais antibióticos bactericidas1 do grupo das cefalosporinas, o cefacloratua impedindo a síntese da camada basal da parede celular bacteriana. Esta
atuação faz-se impedindo a terceira etapa desta síntese, um processo denominado
transpeptidação, por antagonismo competitivo com a enzima2 transpeptidase. O
cefaclor é bem absorvido após administração oral a pacientes em jejum. Apresenta
uma taxa de ligação às proteínas3 plasmáticas na ordem de 25%. Após administração
oral de 250mg, 500mg e 1g, a pacientes em jejum, foram obtidos níveis séricos
máximos em torno de 7, 13 e 23mcg/mL, respectivamente, após 30 a 60 minutos.
Aproximadamente 60 a 85% da droga é excretada inalterada na urina4 dentro de 8
horas. Durante este período de 8 horas, as concentrações máximas na urina4, após
doses de 250mg, 500mg e 1g, foram de aproximadamente 600, 900 e 1900mcg/mL,
respectivamente. A meia-vida sérica em indivíduos normais é de 36 a 54 minutos. Em
pacientes com função renal5 reduzida, a meia-vida sérica é ligeiramente prolongada.
Nos pacientes com ausência completa da função renal5, a meia-vida biológica da
molécula intacta é em torno de 2,3 a 2,8 horas. A hemodiálise6 reduz a meia-vida em 25
a 30%. Sabe-se que o cefaclor não passa para o líquido cefalorraquidiano7 e é
encontrado no leite humano em pequenas proporções.
Microbiologia: A ação bactericida das cefalosporinas resulta da inibição da síntese da
parede celular. O cefaclor é estável na presença de beta-lactamases bacterianas;
conseqüentemente, os microrganismos produtores de beta-lactamases resistentes
às penicilinas e a algumas cefalosporinas podem ser sensíveis ao cefaclor.
Aeróbios gram-positivos: estafilococos, incluindo cepas8 coagulase positivas e
negativas e as produtoras de penicilinase (quando testadas por métodos "in vitro")
que apresentam resistência cruzada com a meticilina; Streptococcus pneumoniae;
Streptococcus pyogenes.
Aeróbios gram-negativos: Citrobacter diversus; Escherichia coli; Haemophilus
influenzae, incluindo cepas8 produtoras de beta-lactamase resistentes à ampicilina;
Klebsiella sp.; Moraxella catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae; Proteus mirabilis.
Anaeróbios: Bacteroides sp. (excluindo Bacterioides fragilis); Peptococcus niger;
Peptostreptococcus sp.; Propionibacterium acnes.
Nota: Os estafilococos meticilino-resistentes e a maioria das cepas8 de enterococos
(Enterococcus faecalis e Enterococcus faecium) são resistentes ao cefaclor e a
outras cefalosporinas. O cefaclor não é ativo contra a maioria das cepas8 de
Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris e Providencia rettgeri. Não
é ativo contra Pseudomonas spp. ou Acinetobacter calcoaceticus.