INFORMAÇÕES TÉCNICAS CLARINEO

A claritromicina é um antibiótico do grupo dos macrolídeos, obtido
mediante substituição do grupo hidroxila na posição 6 pelo grupo CH O no 3
anel lactônico da eritromicina; sendo chamada de 6-O-metil-eritromicina.
Essa substituição impede a degradação e aumenta a biodisponibilidade
deste antibiótico semi-sintético, em comparação com a eritromicina, que é
degradada em meio ácido, resultando em produtos tóxicos responsáveis
pelos efeitos adversos gastrintestinais. Além disso, é mais potente do que
a eritromicina contra muitos microrganismos sensíveis a este antibiótico.
A claritromicina penetra melhor nas membranas externas das bactérias
gram-positivas do que a eritromicina. É de natureza mais básica do que a
eritromicina e isso aumenta a atividade contra bactérias gram-positivas e
gram-negativas aeróbias e anaeróbias. Sua potência equivale de 2 a 4
vezes à da sua precursora. Mostra-se ativa contra Haemophilus
influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus agalactiae,
Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus
pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria
monocytogenes, Legionella pneumophila, Pasteurella multocida,
Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni,
Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Branhamella catarrhalis,
Bordetella pertussis, Borrellia burgdorferi, Staphylococcus aureus,
Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Peptococcus niger,
Bacteroides melaninogenicus. Age sobre Toxoplasma sp quando
administrada isoladamente ou associada a pirimetamina.
Ela inibe os microrganismos Mycobacterium avium, M. leprae, M.
chelonae e M. fortuitum. Sua eficácia contra M. avium, que está
freqüentemente presente em pacientes com AIDS, é maior que as da
rifampicina e azitromicina. A claritromicina administrada por via oral, é bem
absorvida pelo trato gastrintestinal (a presença de alimento diminui a
velocidade, mas não a extensão da absorção); biodisponibilidade 55%; é
amplamente distribuída nos tecidos e líquidos orgânicos, atingindo
concentrações altas na mucosa¹ nasal, amígdalas² e particularmente nos
pulmões;³ penetra rapidamente nos leucócitos⁴ e macrófagos⁵; ligação às
proteínas⁶: 65 a 75%; sofre biotransformação hepática⁷ por hidrólise,
desmetilação e hidroxilação, um dos metabólitos⁸, a 14-
hidroxiclaritromicina, tem atividade comparável à da claritromicina e pode
atuar sinergicamente com o fármaco⁹ íntegro contra Haemophilus
influenzae; meia-vida: nos pacientes com função renal¹⁰ normal,
claritromicina: 3 a 7 horas, 14-hidroxiclaritromicina: 5 a 7 horas, nos
pacientes com insuficiência renal¹¹, claritromicina: cerca de 22 horas, 14 -
hidroxiclaritromicina: cerca de 47 horas; atinge a concentração sérica
máxima em cerca de duas horas; concentração sérica máxima:
claritromicina, 1 a 3,0 mg/mL, 14-hidroxiclaritromicina, 0,6 a 1,0 mg/mL; é
excretada pelo leite materno; eliminada principalmente pela urina¹², 20 a
30% como fármaco⁹ íntegro e 10 a 15% como 14-hidroxiclaritromicina, só
4% de uma dose são excretados pelas fezes.