DADOS DE SEGURANÇA PRÉ-CLÍNICOS AERODIOL

: Os estudos pertinentes à tolerância local em animais mostraram que a administração nasal do estradiol não causa lesões¹ à mucosa².

Propriedades farmacodinâmicas: Estrogênio natural para administração nasal. AERODIOL permite a administração do 17b-estradiol, estrogênio natural que é produzido pelos ovários³ diariamente, em uma quantidade fisiológica⁴, e sob uma forma inalterada. AERODIOL constitui uma pulsoterapia estrogênica baseada em doses que podem ser ajustadas individualmente sem maiores dificuldades e assegura grande regularidade nas quantidades absorvidas. A exposição hormonal induzida é semelhante àquela encontrada durante as fases foliculares inicial e intermediária do ciclo menstrual. Após a aplicação de AERODIOL, o 17b-estradiol rapidamente penetra nas células⁵ e ativa os receptores estrogênicos específicos no núcleo. Uma vez ativados, os receptores se ligam aos sítios específicos do ADN, induzindo uma cascata de reações e síntese protéica, durante várias horas (de 3 a 7 horas para os processos rápidos e de 12 a 24 horas para os processos lentos). AERODIOL diminui a secreção de FSH. Durante o tratamento, devido ao mecanismo de ação, os valores mínimos do FSH são observados de 6 a 8 horas após a administração da dose e valores diminuídos ainda são observados antes da administração da dose seguinte. AERODIOL é desprovido de efeitos de primeira passagem intestinal e hepática⁶, ao contrário do que ocorre com os estrogênios administrados oralmente. Em um estudo controlado com 6 meses de duração, AERODIOL não demonstrou exercer qualquer estímulo sobre o metabolismo⁷ hepático. AERODIOL não induz nenhum aumento nos triglicerídeos, não interfere com as proteínas⁸ da coagulação⁹ (fibrinogênio¹⁰ de alto peso molecular, antitrombina III) e não tem efeito sobre os níveis angiotensiogênicos circulantes. AERODIOL afeta o perfil lipídico¹¹ pós-menopausal, diminuindo a lipoproteína (a), a apolipoproteína B e o colesterol¹² total. Isto é considerado benéfico para as mulheres com risco de doença coronariana¹³.